地霉素

目录

1 拼音

dì méi sù

2 英文参考

Terramycin

3 土霉素概述

土霉素(氧四环素)是由芬利(A.C Finlay)等(1950)在放线菌的龟裂链丝菌(Streptomyces rimosus)的培养液中发现的广谱抗菌素。能抑制各种细菌、立克次体和衣原体的发育而广泛用于治疗。

4 土霉素说明书

4.1 药品名称

土霉素

4.2 英文名称

Oxytetracycline

4.3 别名

地霉素;氧四环素;土霉素盐酸盐;盐酸地霉素;盐酸氧四环素;土霉素碱;Terramycin;Clinimycin;Imperacin;Oxybiotic;Terramycin

4.4 分类

抗生素 > 四环素类

4.5 剂型

土霉素盐酸盐片剂:每片0.125g,0.25g。

4.6 土霉素的药理作用

土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。

4.7 土霉素的药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物。

4.8 土霉素的适应证

1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病。

2.土霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。

3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。

4.土霉素还可用于痤疮治疗。

4.9 土霉素的禁忌证

对土霉素或其他四环素类药过敏者。

4.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。

2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。

3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用土霉素。

4.药物对妊娠的影响:土霉素可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用土霉素。

5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。

6.药物对检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于土霉素对荧光的干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。

7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;(2)使用土霉素治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。

4.11 土霉素的不良反应

1.土霉素可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。

2.胃肠道反应:口服土霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏损害:大剂量长期口服土霉素可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。

4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。

5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。

6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。

7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。

8.其他:长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。

4.12 土霉素的用法用量

1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。

2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。

4.13 药物相互作用

1.土霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性。

2.土霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。

3.土霉素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性。

4.土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使土霉素的吸收减少、活性降低。

5.土霉素与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使药物吸收减少。

6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与土霉素同用时,可影响土霉素的吸收。

7.土霉素与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效,以及增加经期外出血。

4.14 专家点评

临床应用范围基本同四环素。对肠道感染及阿米巴肠炎疗效比四环素好。对急性阿米巴痢疾较慢性为佳,对阿米巴包囊及滋养体的疗效也优于卡巴胂及氯喹;对恙虫病、立克次体病、沙眼和结核病等也有一定疗效。

5 土霉素中毒

土霉素(氧四环素,地霉素)抗菌作用同四环素,但较四环素差。对肠阿米巴作用较强,主要用于治疗阿米巴肠炎、肠道感染等。[1]

临床表现和治疗要点参见四环素的相关内容[1]

临床表现

1.口服可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。

2.可使体内正常菌群失调,引起维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,严重者发生败血症。

3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害,加重氮质血症。

4.四环素牙:孕期服用四环素后,分娩的小儿或儿童服用四环素后,牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿,并可致骨发育不良。

5.过敏反应:可引起药物热、各种皮疹,也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克、哮喘、紫癜等。

6.静脉用药时可产生局部疼痛,甚至发生血栓性静脉炎。

7.服用变质四环素可引起范可尼综合征,产生肾小管性酸中毒。

治疗要点

1.本药过量无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

2.透析治疗仅可清除给药量的10%~15%。

3.发生肝、肾功能损害和过敏反应时,及时停药,并予以相应治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:201.

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。