胆茶碱

目录

1 拼音

dǎn chá jiǎn

2 英文参考

choline theophyllinate[朗道汉英字典]

Soliphylline[湘雅医学专业词典]

3 概述

胆茶碱为茶碱的胆碱盐,是一种平滑肌松弛药,为白色结晶性粉末;微有胺臭,味咸、苦。其疗效不及茶碱,用于治疗支气管哮喘,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。口服易吸收,对胃的刺激性小,一般可耐受较大剂量,且作用维持时间较长。对心脏和神经系统的毒性比氨茶碱小。

4 胆茶碱药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

胆茶碱

4.1.2 汉语拼音

Danchajian

4.1.3 英文名

Choline Theophyllinate

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C12H21N5O3    283.33

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮N,N,N-三甲基-2-羟基乙铵盐。按干燥品计算,含C12H21N5O3不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色结晶性粉末;微有胺臭,味咸、苦。

本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷或乙醚中微溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为187~192℃(测定时每分钟上升的温度为3.0℃±0.5℃)。

4.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加盐酸1ml溶解后,加氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,残渣遇氨气即显紫色;再加氢氧化钠试液,紫色即消失。

(2)取本品0.5g,加水2ml溶解后,加氢氧化钠试液3ml,煮沸,即发生三甲胺臭。

(3)取本品,加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在275nm的波长处有最大吸收。

4.7 检查

4.7.1 溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与同体积的对照液(取比色用重铬酸钾液1.0ml,加水使成160ml)比较,不得更深。

4.7.2 有关物质

取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶HF254薄层板上,以三氯甲烷-乙醇(95:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加水50ml与氨试液8ml,置水浴上缓缓加热,使溶解,精密滴加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml,摇匀后,继续置水浴上加热15分钟,放冷至5~10℃,20分钟后,用垂熔玻璃漏斗滤过,滤渣用水洗涤3次,每次10ml,合并滤液与洗液,加硝酸使成酸性后,再加硝酸3ml,放冷,加硫酸铁铵指示液2ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于28.33mg的C12H21N5O3

4.9 类别

平滑肌松弛药。

4.10 贮藏

密封,在干燥处保存。

4.11 制剂

胆茶碱片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 胆茶碱说明书

5.1 药品名称

胆茶碱

5.2 英文名称

Choline Theophyllinate

5.3 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 茶碱类药

5.4 剂型

片剂:每片0.1g。

5.5 性状

白色结晶性粉末,无臭,味微苦,易溶于水。

5.6 胆茶碱的药理作用

胆茶碱为茶碱的胆碱盐,含茶碱60%~64%,疗效不及茶碱,但口服后对胃肠刺激小,易为患者耐受。其余均同氨茶碱。

5.7 氨茶碱的药代动力学

口服、注射均吸收迅速,体内分布广泛,可透过胎盘,90%药物在肝脏转化,大部分从尿中排泄,亦可从乳汁排泄。因个体差异体内清除速率和血药浓度差距较大。

5.8 胆茶碱的适应证

用于支气管哮喘,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

5.9 胆茶碱的用法用量

1.口服,一次0.1~0.2g,每天3次;极量:口服一次0.5g,每天1g。

2.小儿常用量:口服,一天按体重10~15mg/kg,分3~4次服。

5.10 胆茶碱的不良反应

偶有口干、恶心、心悸、多尿等不良反应。

5.11 注意事项

1、本品有效量与中毒量接近,个体差异大,为减轻副作用,最好按血药浓度调整剂量。

2、老年、肾功不全、肥胖、酒精中毒、心衰、低氧血症时应适当减少用量,抽烟需增加用量。

3、口服宜饭后,静脉速度要慢。

4、孕妇,哺乳妇慎用,儿童、心脏病、甲亢溃疡患者慎用。

5、最好使用缓释片。

6 胆茶碱中毒

胆茶碱是胆碱和茶碱的复盐,治疗作用相当于氨茶碱的5倍,口服易吸收,对胃的刺激性小,一般可耐受较大剂量,且作用维持时间较长。本药对心脏和神经系统的毒性比氨茶碱小,应用中偶有口干、恶心、心悸、多尿等副作用,可对症治疗。[1]

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:116.

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