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此类药物的发现有一定的偶然性，在研究中枢镇痛药哌替啶的衍生物过程中，人们发现哌替啶的哌啶环上的N-甲基为某一类特定基团取代之后，分子产生较强的抗精神分裂作用，由此人们发现了第一个丁酰苯类抗精神分裂药氟哌啶醇，此后人们以氟哌啶醇为先导化合物又经过结构改造优化出更多其他药物。
丁酰苯类属于抗精神病类药,通过阻滞边缘系统、下丘脑及黑质－纹状体等部位的多巴胺受体产生作用,有极强的安定作用及镇吐作用,可发生锥体外系反应。临床常用的为氟哌利多和氟哌啶醇。
丁酰苯类药物是临床上治疗精神病时常用的一类药物，其中的氟哌啶醇和氟哌利多还常作为一种强安定药广泛用于临床麻醉。
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