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吡咯芬

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1 吡咯芬说明书

1.1 药品名称

吡咯芬

1.2 英文名称

Pirprofen

1.3 吡咯芬的别名

灵加消吡咯布洛芬吡丙芬;吡洛芬;吡洛布洛芬吡氯布洛芬比丙芬;Rengasil

1.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

1.5 剂型

1.胶囊:200mg,400mg;

2.注射剂(粉):400mg。

1.6 吡咯芬的药理作用

吡咯芬为布洛芬衍生物,具有显著的抗风湿、镇痛、消炎、解热作用。动物实验和大量临床研究表明,吡咯芬能抑制PG合成酶,并对白细胞的趋化性、血小板的黏着和聚集有抑制作用。其镇痛作用较水杨酸类药物强10倍,但其抗风湿疗效不如后者。用于风湿性关节炎类风湿性关节炎,可使一些典型症状(如静止和运动时的疼痛、清晨僵直、关节压痛和肿胀)有明显的改善,功能也有提高;对一些非风湿病所致的中、重度疼痛亦能发挥可靠的镇痛作用。吡咯芬与其他非甾体消炎药不同点为,对关节软骨无不良影响,因而特别适用于需长期治疗的骨关节疾病。

1.7 吡咯芬的药代动力学

吡咯芬口服吸收迅速而完全,且不受食物和抗酸剂的影响。分布于体内各组织,能通过关节腔,少量透过血-脑脊液屏障,也可透过胎盘屏障,可进入乳汁。一次给药,tmax1~2h,t1/2约6h,与血浆蛋白结合率为99.8%。一次服药量约80%在24h内以代谢物的形式自肾脏排泄,约5%以原形自肾脏排泄,约8%以代谢物形式自粪便排泄。吡咯芬口服与肌内注射时的生物利用度相同,不受首过效应的影响。给患者肌内注射400mg,Cmax32.6μg/ml,tmax3.9h,每小时Ke0.098,t1/2β7.4h。

1.8 吡咯芬的适应

风湿病及风湿性关节炎、类风湿性关节炎、关节黏连性脊椎炎、腰痛坐骨神经痛以及非风湿病引起的中至重度疼痛。

1.9 吡咯芬的禁忌

消化溃疡,严重肝肾功能损害、对水杨酸类以及其他抑制PG合成酶的药物过敏者禁用。

1.10 注意事项

出血倾向及正在接受抗凝药物治疗的患者、具消化道溃疡病史者、具胃肠道出血病史者、孕妇、哺乳妇及14岁以下儿童慎用。

1.11 吡咯芬的不良反应

偶见恶心、心口灼热、上腹疼痛或腹泻。在超过2个月的治疗中,偶见消化溃疡及ALTAST短暂升高。偶见轻度药物红斑的报道,可自行恢复。注射时偶见局部疼痛,应立即停止注射。

1.12 吡咯芬的用法用量

肌内注射,每天1次,400mg。严重者可每天2次,或注射400mg另外再口服,每天不得超过1200mg。口服,每天2次,每次400mg,维持量为每天600mg。严重病例,每天3次,每次400mg,连服1~2周。用于镇痛,每次口服400mg。对肾功能损害患者剂量酌减。服用吡咯芬要大量饮水,餐中或餐后服。

1.13 药物相互作用

吡咯芬可增强血小板凝集抑制剂的作用。与中枢神经抑制药合用,可增强镇痛效应。与皮质激素合用虽可增强疗效,但也可诱发溃疡出血。临床调查以每天800mg与格列本脲或氯丙胺合用,不影响后者的疗效。对苯丙羟基香豆素的作用没有影响。

1.14 专家点评

脊柱损伤46%,痛风86%,外伤损伤69%,风湿病74%。其中有115例出现轻度上腹部疼痛,75例表现为中度,另120例因此停药,腹泻、头痛眩晕及皮疹的发生率3%。

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  • 评论总管
    2021/8/3 18:39:53 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:46 (GMT+08:00)
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