必存

目录

1 依达拉奉药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

依达拉奉

1.1.2 汉语拼音

Yidalafeng

1.1.3 英文名

Edaravone

1.2 结构式

1.3 分子式与分子量

C10H10N2O 174.20

1.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。按干燥品计算,含C10H10N2O不得少于99.0%。

1.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在甲醇中易溶或溶解,在乙醇中溶解,在水中极微溶解或几乎不溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点为126~130℃(2010年版药典二部附录Ⅵ C)。

1.6 鉴别

(1)取本品50mg,加乙醇2ml使溶解,加溴试液2滴,摇匀,溴试液褪色。

(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在244nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。

1.7 检查

1.7.1 酸度

取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取滤液依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~5.5。

1.7.2 乙醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.1g,加乙醇10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。

1.7.3 有关物质

临用新制。取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢铵溶液(用20%磷酸溶液调节pH值至3.5)(50:50)为流动相;检测波长为245nm。取3,3'-二甲基-1,1'-二苯基-1H,1'H-[4,4'-联吡唑]-5,5'-二醇(杂质Ⅰ)对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含2μg的溶液,取1ml,加入供试品溶液1ml,混匀,作为系统适用性试验溶液,量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,依达拉奉峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于8.0。量取对照溶液10μl,注入液相色谱议,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(0.3%)。

1.7.4 苯肼

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取苯肼适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液,作为对照品溶液,各溶液均应临用新制。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢铵溶液(用20%磷酸溶液调节pH值至3.5)(25:75)为流动相;检测波长为226nm。取对照品溶液20μl,注入液相色谱议,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与苯肼峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.05%。

1.7.5 干燥失重

取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.6 炽灼残渣

取本品约1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

1.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

取本品约0.32g,精密称定,加乙醇60ml,微热使溶解,放冷,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.42mg的C10H10N2O。

1.9 类别

自由基清除药。

1.10 贮藏

遮光,密封保存。

1.11 制剂

依达拉奉注射液

1.12

1.12.1 杂质Ⅰ

化学名称:3,3'-二甲基-1,1'-二苯基-1H,1'H-[4,4'-联吡唑]-5,5'-二醇

英文名称:3,3'-dimethyl-1,1'-diphenyl-1H,1'H-[4,4'-bipyrazolyl]-5,5'-diol

分子式:C20H18N4O2  分子量:346.38

1.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本

2 依达拉奉说明书

2.1 药品名称

依达拉奉

2.2 英文名称

Edaravone

2.3 别名

必存;毕存

2.4 分类

神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 其他

2.5 剂型

每支10mg/5ml。

2.6 依达拉奉的药理作用

较多报道说明羟基基团(OH)等自由基是缺血伴脑血管障碍的主要因子,缺血/缺血再灌注时花生烯类代谢系统异常亢进等导致自由基产生增加。这些自由基致使细胞膜脂质的不饱和脂肪酸过酸化,引起细胞膜障碍,从而引起脑功能障碍。

2.7 依达拉奉的适应证

依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞(血管内皮细胞、神经细胞)的氧化障碍,抑制梗死周边领域使血流量下降,作用于脑梗死急性期,抑制脑水肿、脑梗死、神经症状、迟发性神经元死亡等缺血性脑血管障碍的发生和进展(恶化),从而发挥保护作用。

2.8 依达拉奉的禁忌证

既往对依达拉奉有过敏史的患者,重度肾功能衰竭患者(有致肾功能衰竭加重的可能)禁用。妊娠或可能妊娠妇女禁用依达拉奉。

2.9 注意事项

依达拉奉原则上必须用生理盐水稀释(与含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。不要和高能量输液、氨基酸制剂混合或由一条通道静脉滴注(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。勿与抗痉挛注射液(地西泮、苯妥英等)、坎利酸钾混合(以免产生白色混浊)。依达拉奉给药过程中或给药后,有脑栓塞再发和脑出血的报道。高龄患者的生理功能低下,出现不良反应时应中止给药并适当处理。特别是对高龄患者有发生致死病例的报告。哺乳期妇女给药期间应停止哺乳,对儿童的安全性尚未确定。

2.10 依达拉奉的不良反应

急性肾功能衰急性肾功能衰竭、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、弥散性血管内凝血(DIC)(均程度不明)。注射部位发疹、红肿,疱疹,瘙痒感,嗳气,发热,热感,血压上升,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,三酰甘油升高,血清总蛋白减少,肌酸激酶(CK)、肌酸磷酸激酶(CPK)降低,血清钙低下。

2.11 依达拉奉的用法用量

通常成人依达拉奉30mg,2次/d,用时以适量的生理盐水稀释,30min内静脉滴注完。发病后24h内开始给药,疗程为14天。

2.12 药物相互作用

与抗生素(先锋唑啉钠,盐酸哌拉西林钠,头孢替安钠)等合用,因有致肾功能衰竭加重的可能,合并用药时必须进行多次肾功能检测等观察。

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