倍他洛尔

目录

1 拼音

bèi tā luò ěr

2 英文参考

betaxolol[朗道汉英字典]

3 倍他洛尔说明书

3.1 药品名称

倍他洛尔

3.2 英文名称

Betaxolol

3.3 别名

贝特舒;倍美多心安;倍他索洛尔;倍他心安;卡尔仑;环丙甲氧心安;盐酸倍他洛尔;Betaxololum;Betoptic S;Betoptic-S;Kerlone

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂

3.5 剂型

1.滴眼液:0.25%,0.5%,1%;

2.片剂:20mg。

3.6 倍他洛尔的药理作用

1.眼科:倍他洛尔可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压,可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外,倍他洛尔可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张,从而增加灌注压、改善微循环,保护视野。

2.心血管:当心肌缺血时,倍他洛尔能阻断心肌上的β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低,并使冠状动脉血流重新分布,从而增加缺血区心内膜的血流灌注,改善心肌缺血情况。另外,倍他洛尔较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。

3.7 倍他洛尔的药代动力学

1.倍他洛尔滴眼液脂溶性强,具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低,2h作用达最大,其降眼压作用可持续12h,眼压下降率为24%。使用倍他洛尔滴眼后1年,波动性眼血流量保持稳定或增加,彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后,眼压控制稳定,无漂移现象,80%的患者可获得有效的眼压控制。

2.倍他洛尔口服吸收完全,首关效应少,2~4h达到血浆峰浓度。体内分布广泛,重复给药的平均分布容积为7.7~78.8L/kg。生物利用度为80%~90%,血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16~20h。倍他洛尔主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出,原形药物仅占15%,还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。

3.8 倍他洛尔的适应证

1.倍他洛尔滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。

2.口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。

3.9 倍他洛尔的禁忌证

1.严重窦性心动过缓。经治疗未能控制的心功能不全,心脏传导阻滞,心动过缓,严重的prinzmetal‘s心绞痛,低血压,严重的周围血管疾病,如雷诺氏现象。

2.房室传导阻滞。

3.心力衰竭。

4.用氟喹氨苯酯治疗者。

5.严重的哮喘和慢性阻塞性支气管肺疾病。

6.未经治疗的嗜铬细胞瘤性高血压。

3.10 注意事项

1.(1)糖尿病;(2)肾脏疾病;(3)肝脏疾病;(4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅);(5)甲状腺功能低下;(6)肺功能异常;(7)孕妇、哺乳妇女。

2.药物对儿童的影响:倍他洛尔对儿童的安全性尚未确立,故宜慎用。

3.药物对妊娠的影响:妊娠期使用倍他洛尔的安全性尚未确立。

4.药物对哺乳的影响:虽然没有报道表明倍他洛尔可对哺乳婴儿有不良影响,但因倍他洛尔可以通过乳汁分泌,故宜慎用。

5.药物对检验值或诊断的影响:倍他洛尔能降低眼压,会导致青光眼检查出现假阴性的情况。

6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)肺功能异常者,用药时应严密监测肺功能。(2)服药期间应经常检查心率,若心率比平时低或每分钟低于50次,可能会导致循环障碍。

7.外科手术前,应至少停用倍他洛尔48h。

8.患者若无心脏疾病,在使用倍他洛尔时,可与钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用。

8.应整片吞服,不要嚼啐。

3.11 倍他洛尔的不良反应

1.可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等,偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜感觉减低等。

2.呼吸系统:偶有呼吸困难、支气管痉挛。

3.心血管系统:偶有心率减慢,心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。心功能受损的患者服用倍他洛尔可表现出血压异常降低及心力衰竭。

4.中枢神经系统:偶有疲倦、头疼、头晕、失眠、嗜睡、抑郁。

5.消化系统:偶有胃肠功能紊乱,如恶心、呕吐、便秘等。

6.其他:偶有荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛和舌炎。

3.12 倍他洛尔的用法用量

1.口服给药:用于治疗高血压患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg,每天1次。

2.经眼给药:每次1~2滴,每天1~2次,摇匀后滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。

3.老年人剂量:用于高血压时,用法同口服给药,但开始剂量宜酌减。

3.13 药物相互作用

1.与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。

2.与利尿药合用时可提高降压效果。

3.与其他抗高血压药合用,倍他洛尔不良反应增加。

4.倍他洛尔可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。

5.倍他洛尔滴眼液能增加利血平的不良反应。

6.与肾上腺素、去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、可乐定、哌唑嗪或单胺氧化化酶抑制药合用,不良反应会增加。

7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水杨酸类药物可使倍他洛尔的降压作用减弱。

8.倍他洛尔可降低氨茶碱、茶碱、沙丁胺醇、异丙肾上腺上腺上腺素、奥西那林,特布他林的作用。

9.巴比妥类药物、利福平可使倍他洛尔的血药浓度降低,导致倍他洛尔疗效降低。

10.倍他洛尔可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用,干扰血糖水平。

3.14 专家点评

倍他洛倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药,其选择作用于β1受体,通过减少房水生成,增加房水流出,达到降压作用。由于倍他洛尔仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响,因而它具有舒张眼部血管的作用,同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流,因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压,从而促进视网膜血流的增加。临床适用于慢性开角型青光眼、高眼压症、正常眼压性青光眼。

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