氨鲁米特

目录

1 拼音

ān lǔ mǐ tè

2 英文参考

aminoglutethimide[朗道汉英字典]

3 氨鲁米特药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

氨鲁米特

3.1.2 汉语拼音

Anlumite

3.1.3 英文名

Aminogluteth1mlde

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C13H16N2O2    232.28

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮。按干燥品计算,含C13H16N2O2不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末。

本品在丙酮中易溶,在甲醇或三氯甲烷中溶解,在乙醇中略溶,在水中极微溶解。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为150~153℃。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在242nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为489~519。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加糠醛溶液(取糠醛10滴,加冰醋酸10ml,摇匀)3滴,即显红色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》417图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸碱度

取本品10mg,加甲醇0.5ml,溶解后,加水10ml,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.2~7.3。

3.7.2 硫酸盐

取本品0.25g,加稀盐酸1ml,加水适量使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液0.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

3.7.3 有关物质

取本品,加醋酸盐缓冲液(pH 5.0)(取0.1mol/L醋酸溶液120ml与0.1mol/L氢氧化钾溶液100ml,用水稀释至250ml,用稀醋酸或0.1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0后,用水稀释至1000ml,摇匀)-甲醇(50:50)溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为供试品溶液:精密量取1ml,置50ml量瓶中,用上述溶剂稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-醋酸盐缓冲液(pH 5.0)(27:73)为流动相,检测波长为240nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(2.0%)。

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.23mg的C13H16N2O2

3.9 类别

肾上腺皮质激素抑制药,抗肿瘤药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

氨鲁米特片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 氨鲁米特说明书

4.1 别名

氨苯哌酮;氨格鲁米特;氨基导眠能

4.2 外文名

Aminoglutethimide

4.3 氨鲁米特的适应症

1.可用绝经后晚期乳腺癌,有效率约30%;对雌激素受体阳性病人有效率更高,达50%~60%。

2.对骨转移者氨鲁米特疗效较他莫昔芬好,对肝转移的疗效较差。

3.对卵巢切除术后恶化者及前列腺癌有效。

4.用于柯兴综合征。可代替肾上腺切除术或垂体切除术,术后无效者,氨鲁米特仍可能有效。

4.4 氨鲁米特的用量用法

口服:每次250mg,1日2次,2周后改为每日3~4次,但每日剂量不要超过1g。可与氢化可的松同时服用。开始每日100mg(早、晚各20mg,睡前再服60mg),2周后减量,每日40mg(早、晚各10mg,睡前再服20mg)。

4.5 注意事项

1.不良反应有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动失调等。皮疹常发生在用药后10~15日,持续约5日,多数可自行消退。有的病人可引起胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺功能减退。

2.对妊娠或哺乳期妇女及儿童禁用。

3.不宜与他莫昔芬合用,因疗效不增而不良反应增加。

4.用药期间,应检查血象和血浆电解质。

5.香豆素类抗凝药、口服降糖药及地噻米松等药物,可加速氨鲁米特的代谢,合用时应注意观察。

6.以头晕、无力为特征的直立性低血压约10%病人发生,需增补盐皮质素。头痛、心动过速、肌肉痛、发热,女性可能发生男性化和多毛症,男孩可能发生性早熟

4.6 规格

片剂:每片250mg。

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