埃替非巴肽

目录

1 依替非巴肽说明书

1.1 药品名称

依替非巴肽

1.2 英文名称

Eptifibatide

1.3 别名

依替巴肽;埃替非巴肽;依非巴肽;Integrelin;Integrilin

1.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗血小板制剂

1.5 剂型

20mg/10ml;75mg/100ml;200mg/l00ml。

1.6 依替非巴肽的药理作用

依替非巴肽为糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体(血小板凝血因子Ⅰ受体)拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合),可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。

1.7 依替非巴肽的药代动力学

依替非巴肽静注后5min可达血药浓度峰值。静脉给药后lh,可显著抑制血小板功能,作用可持续2~4h,药时曲线下面积为1.06μg·h/ml。分布容积约为185ml/kg,分布半衰期为5min。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替非巴肽和极性代谢物均无活性。依替非巴肽肾脏清除率为3.79L/h,总体清除率为55~58L/(kg·h)。肾脏排泄率为71.4%,经呼吸排泄不到1%,经粪便排泄不到1.5%。消除半衰期为1.13~2.5h,依替非巴肽可经血液透析清除。

1.8 依替非巴肽的适应证

用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗。

1.9 依替非巴肽的禁忌证

以下患者禁用。

1.对依替非巴肽过敏者。

2.近30日内有异常出血或有出血倾向者。

3.有出血性脑卒中的病史或近30日内发生脑卒中的患者。

4.肾透析患者。

5.难以控制的严重高血压患者,收缩压大于26.7kPa(200mmHg)或舒张压大于14.7kPa(110mmHg)。

6.近6周内做过大手术的患者。

7.血肌酸酐大于或等于4mg/dl者。

8.血小板计数低于100×109/L者。

9.同时胃肠外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制药的患者。

1.10 注意事项

1.老人无需调整剂量,但体重小于50kg者,有加重出血的危险性。

2.依替非巴肽妊娠安全分级为B级。

3.宜尽量减少血管及其他部位创伤,避免在不易压迫止血部位静脉给药。

4.股动脉穿刺部位止血后及患者停用依替非巴肽和肝素后,应至少观察4h。

5.只有活化部分凝血激酶时间(APTT)小于45s时,才可拔掉动脉导管鞘。接受PCI的患者,应在停用肝素并使其药效消失后才可拔掉动脉导管鞘。

6.如发生不能控制的出血,应立即停用依替非巴肽和肝素。

7.2~8℃保存。

1.11 依替非巴肽的不良反应

1.可出现血压降低。

2.血液:可见淤斑(7%)、血肿(6%)、血尿(0.6%)、血小板减少。有报道,可出现股动脉穿刺部位的大出血(5%~11%)、胃肠道出血(8%)、泌尿生殖道出血(4%)、颅内出血(2%)。

3.中枢神经系统:可出现脑卒中,多为非出血性(脑梗死),尤其是心率过快、年龄偏大、曾患前壁心肌梗死、暂时性脑缺血或脑卒中、糖尿病病史者。

1.12 依替非巴肽的用法用量

1.推荐剂量为180μg/kg,静注,然后以2μg/(kg·min)静滴,直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植(CABG)手术,最多持续72h。

2.经皮冠脉介入治疗(PCI):推荐剂量为手术前180μg/kg,静注,然后以2μg/(kg·min)静滴,并于第1次静注后10min,再次给予180μg/kg静注。滴注时间应维持18~24h(至少12h)。极量:体重超过121kg者,每次静注的最大用量为22.6mg,静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时(血肌酸酐为2~4mg/dl)的急性冠脉综合征:先给予180μg/kg静注,然后以1μg/(kg·min)静滴。PCI患者,先给予180μg/kg静注,然后以1μg/(kg·min)静滴,并于第1次静注后10min,再次给予180μg/kg静注。体重超过121kg者,每次静注的最大用量为22.6mg,静滴速度最大为7.5mg/h。

1.13 药物相互作用

1.与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子肝素、萃布地尼(Treprostinil)、尕古树脂(Guggul)、维生素A、软骨素、多昔单抗、非甾体类抗炎药(如阿司匹林)、抗凝药、溶栓药合用,有增加出血的危险性。

2.与当归、茴香、山金车、小槲树、月见草、绣线菊、小白菊、越橘、红醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、猫爪草、芹菜、姜黄素、大蒜、黄芪、辣椒素、生姜、蒲公英、银杏、丁香油、卡法(KAVA)、山楂、甘草、益母草、黄芩、丹参、大黄、红花油合用,有增加出血的危险性。

3.依替非巴肽与呋塞米存在配伍禁忌,但可与阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、利多卡因、哌替啶、美托洛尔、咪达唑仑、吗啡、硝酸甘油、氯化钾、葡萄糖、氯化钠配伍。

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。