阿呋唑嗪

目录

1 拼音

ā fū zuò qín

2 英文参考

Alfuzosin

3 阿呋唑嗪说明书

3.1 药品名称

阿呋唑嗪

3.2 英文名称

Alfuzosin

3.3 别名

桑塔;AlfuzosinHydrochloride FC Tablets

3.4 分类

泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药

3.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg。

3.6 阿呋唑嗪的药理作用

是神经突触后膜α1-肾上腺素受体的选择性拮抗药。在体外的药理研究已证实阿呋唑嗪对膀胱三角部、尿道及前列腺的α1-肾上腺素受体具有特异性。可减轻下尿道平滑肌张力,减低尿道压力,因而减少尿液流动的阻力。对清醒的自发性高血压大鼠(SHR)和狗产生持久的、与剂量相关的降低平均动脉压的作用,没有反射性的心动过速。麻醉的SHR静注阿呋唑嗪有降压作用,脑室内给药无效。因此,阿呋唑嗪是一个外周性降压药。选择性地拮抗α1受体,不影响β1、β2、H1、H2或毒蕈碱受体。其降压效应并非源于迷走反射或前列腺素,对心输出量无影响,不逆转直立低血压反应。因此,仅部分地影响体位反射。另外具有直接的肌松剂性质。能预防心室纤颤,使电刺激左心室引起心室纤颤阈值明显降低,减少心肌再灌注后的心律失常。电生理研究表明,阿呋唑嗪增强窦房结自律性及房室传导。

3.7 阿呋唑嗪的药代动力学

阿呋唑嗪吸收良好,平均生物利用度为64%,通常在0.5~3h内达到最高血浆浓度。在治疗剂量范围内的药物动力学呈线性,半衰期为3~5h,阿呋唑嗪约90%与血浆蛋白结合,68.2%与人体血清白蛋白结合,52.5%与人体血清糖蛋白结合。代谢产物主要通过胆汁及粪便排泄。在人体中的代谢物无任何药效作用,进餐时服药不影响其药物动力学。

3.8 阿呋唑嗪的适应证

1.用于治疗由于前列腺增生所引起的某些功能性症状。推荐剂量为3次/d,每次1片。

2.老年病人通常开始剂量为早晚各1片,以后根据临床疗效反应而相应增加剂量,但每天最多不得超过4片。

3.对肾功能不全的病人,初始服用量为每次1片,2次/d,随后按临床反应调节剂量。

4.对轻度及中度肝功能不全病人,服用量从1次/d,每次1片开始,随后按临床反应增至2次/d,每次1片。主要用于高血压治疗。能对抗高血压患者的交感刺激而显示降压作用,但不明显影响肾素活性或血浆肾上腺肾上腺素水平。

3.9 注意事项

年龄超过65岁的老年患者,每天用药剂量不得超过10mg。

3.10 阿呋唑嗪的不良反应

1.用药剂量大或高血压患者用药数小时后容易出现直立性低血压,与神经突触后膜α1-肾上腺素受体功能被抑制有关。避免大剂量用药,高血压病人用药应慎重。

2.心绞痛发作:由于肾上腺素能神经功能受到抑制,血管舒缩功能降低,心排血量下降,血压下降,容易诱发心绞痛,冠心病者不得单独使用,如果心绞痛发作应及时停药。

3.其他尚可出现:头痛、眩晕、恶心、胃痛、腹泻,偶尔可见口干、胸痛、乏力、嗜睡、皮疹、瘙痒、面部潮红等表现。

3.11 阿呋唑嗪的用法用量

1.用于治疗由于良性前列腺增生所引起的某些功能性症状。推荐剂量为3次/d,每次1片。

2.老年病人通常开始剂量为早晚各1片,以后根据临床疗效反应而相应增加剂量,但每天最多不得超过4片。

3.对肾功能不全的病人,初始服用量为每次1片,2次/d,随后按临床反应调节剂量。

4.对轻度及中度肝功能不全病人,服用量从1次/d,每次1片开始,随后按临床反应增至2次/d,每次1片。主要用于高血压治疗。能对抗高血压患者的交感刺激而显示降压作用,但不明显影响肾素活性或血浆肾上腺肾上腺素水平。口服阿呋唑嗪2.5mg,降压作用至少维持12h。长期治疗的日平均量为7.5~12.5mg,2次/d。推荐剂量为每天7.5~10mg,分3次服,老年人起始剂量为5mg,分2次服。

3.12 药物相互作用

因阿呋唑嗪具有降血压作用,该类药物混合使用可增加降压效果及血管的扩张,容易引起严重的低血压。对于正在服用降压药者应慎用,尽量避免与钙拮抗药合用。与利尿药及β受体阻断药合用,降压效果增加。不与钙拮抗药、α肾上腺素拮抗剂合并使用。

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