硝苯地平缓释片说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
硝苯地平缓释片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

硝苯地平缓释片说明书

【药品名称】

通用名:硝苯地平缓释片

曾用名:

商品名:

英文名:Extended Release Nifedipine Tablets

汉语拼音:Xiɑobendiping Huɑnshi Piɑn

本品主要成份为:硝苯地平。

结构式:(参见硝苯地平缓释胶囊)

分子式:C17H18N2O6

分子量:346.34

【性状】

薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。

【药理毒理】

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。

药理学

本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。

本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

毒理学(致癌、致突变及生殖毒性)

无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。

【药代动力学】

NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。

NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。

NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。

【适应症】

各种类型的高血压及心绞痛。

【用法用量】

口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。

【不良反应】

(1)肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。

(2)循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。

(3)过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。

(4)消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。

(5)口腔:可能出现牙龈肥厚。

(6)代谢异常:偶尔出现高血糖症状。

【禁忌】

【注意事项】

(1)中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。

(2)低血压患者慎用。

(3)严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【儿童用药】

儿童禁用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

(1)20mg  (2)20mg

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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