热词榜

磷酸伯氨喹片说明书

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:磷酸伯氨喹片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:磷酸伯氨喹片

曾用名:

商品名:

英文名:Primaquine Phosphate Tablets

汉语拼音:Linsuɑn BoɑnKui Piɑn

本品主要成份为:磷酸伯氨喹。其化学名称:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐。

结构式

分子式:C15H21N3O·2H3PO4

分子量:455.34

性状

本品为糖衣片,除去糖衣后显橙红色。

【药理毒理】

本品可杀灭间日疟三日疟恶性疟卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚,可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH),当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

药代动力学

口服后在肠内吸收快而完全,生物利用度(F)约96%,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度达峰值(Cmax),约250mg/L。主要分布在肝组织内,其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时(3.7~7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药才能收效。

【适应症】

主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

【用法用量】

1.成人常用量  口服,按伯氨喹计。根治间日疟每日3片,连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时,每日2片,连服3日。

2.小儿常用量  口服,按伯氨喹计,根治间日疟每日按体重0.39mg/kg,连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日。

【不良反应】

1.本品不良反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时,易发生疲倦、头晕恶心呕吐腹痛等不良反应;少数人可出现药物热,粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。

2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血贫血,这种溶血反映仅限于衰老的红细胞,并能自行停止发展,一般不严重。一旦发生应停药,作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现紫绀胸闷症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射,能迅速改善症状。

禁忌

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿关节患者禁用。

注意事项】

1.仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。

2.肝、肾、血液系统疾患、急性细菌病毒感染糖尿病患者慎用。

3.应定期检查红细胞计数血红蛋白量。

4.哺乳期妇女慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【药物相互作用】

1.本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。

2.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。

3.不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

【规格】

13.2mg(相当于伯氯喹7.5mg)。

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号