版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书拉西地平片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
拉西地平片说明书
【药品名称】
通用名：拉西地平片
曾用名：
商品名：
英文名：Lacidipine Tablets
汉语拼音：Lɑxidipinɡ Piɑn
本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
结构式：
分子式：C26H33NO6
分子量：455.59
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
1．药理
本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2．毒理
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。
致癌、致畸及致突变
通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。
【药代动力学】
本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%～9%，用更敏感分析方法平均为18.5%（4%～52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。 血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12～15小时。
【适应症】
高血压。
【用法用量】
成人 起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3～4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。
肝病患者初始剂量为2mg每日1次。
【不良反应】
最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。
少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。
极少数有胸痛和齿龈增生。
【禁忌】
对本品成分过敏者。
【注意事项】
肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。
本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。
一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。
（2）本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。
（3）本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。
【儿童用药】
本品尚无用于儿童的经验。
【老年患者用药】
老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。
【药物相互作用】
与b 阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。
与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。
与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。
与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。
与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
【药物过量】
尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。
【规格】
（1）2mg （2）4mg
【贮藏】
遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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网 址：