兰索拉唑胶囊说明书

【药品名称】

通用名：兰索拉唑胶囊

曾用名：

商品名：达克普隆^®

英文名：Lansoprazole Capsules

汉语拼音：Lansuolazuo Jiaonang

本品主要成份为：兰索拉唑。其化学名称为：（± ）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。

其结构式为：

分子式：C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S

分子量：369.37

【性状】

本品为白色胶囊，内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。

【药理毒理】

本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与质子泵（（H⁺＋K⁺）-ATPase）的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。

1．（H⁺＋K⁺）-ATPase活性抑制作用

兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的（H⁺＋K⁺）-ATPase活性（体外实验）。

2．壁细胞酸生成抑制作用

兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌，皆具有抑制作用（体外实验）。

3．胃酸分泌抑制作用

1）对胃泌素刺激引起的酸分泌：

于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持续24小时。

2）对胰岛素刺激引起的酸分泌：

于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。

3）对夜间的酸分泌：

于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。

4）对24小时的酸分泌：

于健康成人24小时胃液采样试验，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。

5）24小时胃内pH值的监测：

对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。

6）24小时下部食道pH值的监测：

于反流性食管炎患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天～9天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。

7）对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌：

本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验（water immersion stress）所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制（在十二指肠内）。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌，本药亦有明显且持续地抑制作用，在反复给药期间，均能显示稳定的酸分泌抑制作用（经口给药）。

4．慢性溃疡的治愈促进作用

于大白鼠的实验，兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合（经口给药）。

5．溃疡形成的抑制作用

于大白鼠的实验，对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡，和反流性食管炎皆有明显的抑制作用（经口或十二指肠内给药）。

【药代动力学】

1．血中浓度

兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人（6例）经口给予1次30mg的药量时，血中主要检测到药物原形，其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2± 0.4h，Cmax为1038± 323ng/ml，T_1/2为1.44± 0.94h，AUC为3890± 2484 ng· h/ml。餐后服药的Tmax为3.5± 0.8h，Cmax为679± 359ng/ml，T_1/2为1.60± 0.90h，AUC为 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形，只检出其代谢物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1～14.3%。此外，对健康成人（6例），晨间空腹时，经口给予兰索拉唑30mg1天1次，连续7天，由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察，体内无蓄积性。

【适应症】

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口部溃疡。

【用法用量】

十二指肠溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑15mg～30mg，连续服用4～6周；胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口部溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg，连续服用6～8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者，每日一次，口服兰索拉唑15mg。

【不良反应】

1）过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。

2）肝 脏：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。

3）血 液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。

4）消化器：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。

5）精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。

6）其 它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。

【禁忌】

对本品过敏者禁用

【注意事项】

1．在治疗过程中，应充分观察，按其症状使用治疗上所需最小剂量。

2．下列患者慎重用药

1）曾发生药物过敏症的患者

2）肝功能障碍的患者

3．其它

对大白鼠经口给药52周的实验，50mg/kg/日组（约为临床用量的100倍），发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验，15mg及50mg/kg/日组中，精巢间细胞瘤发生率会增加，在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌（carcinoid）出现。

因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子（经口给药30mg/kg）的实验发现胎仔死亡率增加，故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的益处超过危险性时，方可用药。

2．曾有报告指出，在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。

【儿童用药】

对儿童用药的安全性尚未确立（由于在小儿的临床经验极少）。

【老年患者用药】

一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故用药期间请注意观察。

【药物相互作用】

会延迟安定（diazepam）及苯妥英钠（phenytoin）的代谢与排泄，资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。

【药物过量】

【规格】

（1）15mg （2）30mg

【贮藏】

密封，在干燥处保存

【包装】

【有效期】

（1）15mg 暂定二年

（2）30mg 暂定三年

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：