克霉唑片说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书
克霉唑片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

克霉唑片说明书

【药品名称】

通用名:克霉唑片

商品名:

英文名:Clotrimazole Tablets

汉语拼音:Kemeizuo Pian

本品主要成分为克霉唑,其化学名称为: 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑

结构式为:

分子式:C22H17ClN2

分子量:344.84

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品属吡咯类抗真菌药,对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。

本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。

【药代动力学】

本品口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高,包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛,在肝、脂肪组织中浓度高,不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。

【适应症】

预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染,但由于本品口服吸收差,治疗深部真菌感染疗效差,不良反应又多见,现已很少应用,仅作局部用药。

【用法用量】

口服 ,一次0.25~1g , 一日0.75~3g 。

小儿:按体重一日20~60mg/kg,分3次服用。

【不良反应】

1.口服后常见胃肠道反应,一般在开始服药后即可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者常需中止服药。

2.肝毒性 :由于本品大部分在肝内代谢,故可出现肝损害,引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。

3.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为抑郁,幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现,必须中止治疗。

【禁忌症】

肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时,应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验显示,应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。但由于许多药物经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。

【药物相互作用】

本品与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶对白色念珠菌无协同作用。

【规格】

0.25g

【贮藏】

遮光,密封保存。

【有效期】

知识点

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