B-577

目录

1 依托芬那酯说明书

1.1 药品名称

依托芬那酯

1.2 英文名称

Etofenamate

1.3 别名

依托芬钠酯;优迈;氟灭酸酯;醇醚氟灭酸酯;Etofenamatum;Rheumon Gel;B-577

1.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

1.5 剂型

1g(100mg)。霜剂:100 mg /g x 20 g ,40g。

1.6 依托芬那酯的药理作用

依托芬那依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药,可抑制环氧化酶和酯氧化酶,减少前列腺素和其他炎症介质的作用,从而发挥抗炎、镇痛作用。依托芬那酯涂于皮肤上可被透皮吸收,且其药物活性成分能有效地转移到炎症部位,减轻局部肿胀并有较好的耐受性。实验动物口服依托芬那酯后,其抗炎作用优于氟芬那酸和保泰松,但有一定的致消化道溃疡的不良反应。依托芬那酯可抑制缓激肽、环氧化酶、组胺、5-羟色胺、透明质酸和总补体的释放和作用,稳定溶酶体膜,使用依托芬那酯300mg,12~14h后血药浓度达峰值,蛋白结合率为98%~99%,通过肾和粪便,以氢氧化物、醚裂解物等形式排出。依托芬那酯的生物利用度有高度的个体差异,同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异,相对生物利用度与其他含有依托芬结构的药物相似(大于20%)。

1.7 依托芬那酯的药代动力学

依托芬那酯具有极强的亲酯性及一定的亲水性,故有良好的透皮功能,故专供外用。局部使用依托芬那酯300mg,12~14h后血药浓度达峰值,蛋白结合率为98%~99%。可分布在人的血液、尿液、滑液、滑膜组织中。对炎症部位、滑膜组织、滑液有高亲和性(比非炎症部位高5~20倍),其中滑膜组织中的浓度是血浆浓度的50%。依托芬那酯的生物利用度有高度的个体差异,同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异。相对生物利用度与其他含有依托芬那酯结构的药物相似(大于20%)。依托芬那酯代谢产物(氢氧化物、醚裂解物、酯裂解物)和它们的结合物形式通过肾和粪便排出。半衰期为3.3h。体内积蓄作用不明显。

1.8 依托芬那酯的适应证

依托芬那酯局部运用,适用于骨骼肌肉系统中各种急慢性疾病的对症治疗,如各种慢性关节炎、肌软组织炎、闭合性外伤等。用于骨骼肌肉系统的软组织风湿性疾病,如肌肉风湿症、肩痛及僵硬、肌肉痉挛(肩关节周围炎的关节周围痛)、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎以及过度劳累或退行性病变所致脊柱病和关节病、外伤如挫伤、扭伤和劳损。

1.9 依托芬那酯的禁忌证

1.对依托芬那酯、氟芬那酸和其他非甾体类抗炎药过敏者。

2.孕妇、哺乳妇女及婴幼儿。

3.鼻炎、荨麻疹、血管性水肿、哮喘患者。

4.不宜用于开放性伤口。

1.10 注意事项

1.(1)有凝血障碍病史者;(2)液体潴留导致的高血压、心脏病和水肿患者;(3)消化性溃疡、溃疡性结肠炎或上消化道疾病患者;(4)肝肾功能不全者。

2.不要接触黏膜和眼睛。

3.短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯,可引起头痛、眩晕或上腹痛,可用水洗去药物。

4.对依托芬那酯和其他非甾体抗炎药过敏者,孕妇,哺乳妇女及婴幼儿禁用。

1.11 依托芬那酯的不良反应

偶见皮肤过敏、潮红;短时间涂敷后可有头痛、恶心、呕吐、头晕、上腹部疼痛等反应,可迅速洗去药物。

1.12 依托芬那酯的用法用量

根据疼痛部位的大小,每次在局部涂5~10cm长的霜剂,用手轻轻按摩,每天3~4次。

1.13 药物相互作用

不宜与其他水杨酸类药物合用。

1.14 专家点评

依托芬那酯为非甾体消炎镇痛解热药。作用机制是在炎症部位选择性地抑制前列腺素合成。从而发挥抗炎、镇痛作用。其抗炎作用优于氟芬那酸和保泰松。体内蓄积作用不明显。另外依托芬那酯具有极强的亲酯性及一定亲水性,故有良好的透皮功能,故专供外用。

1.15

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