左炔诺孕酮

目录

1 拼音

zuǒ quē nuò yùn tóng

2 英文参考

Levonorgestrel[湘雅医学专业词典]

3 左炔诺孕酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

左炔诺孕酮

3.1.2 汉语拼音

Zuoquenuoyuntong

3.1.3 英文名

Levonorgestrel

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C21H28O2     312.47

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(一)-13-乙基-17-羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。含C21H28O2应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为233~239℃,熔距在5℃以内。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-30℃至-35℃。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》726图)一致。

3.7 检查

3.7.1 乙炔基

精密称取本品约0.1g,加四氢呋喃40ml使溶解,加5%硝酸银溶液10ml,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于2.503mg的乙炔基(-C≡CH)。本品含乙炔基应为7.81%~8.18%。

3.7.2 有关物质

取本品,加流动相溶解并制成每1ml中约含75μg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(70:30)为流动相;检测波长为240nm。取左炔诺孕酮与醋酸甲地孕酮,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含左炔诺孕酮75μg与醋酸甲地孕酮0.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按左炔诺孕酮峰计算不低于2000,左炔诺孕酮峰与醋酸甲地孕酮峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含75μg的溶液,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取左炔诺孕酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

孕激素类药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

(1)左炔诺孕酮片  (2)左炔诺孕酮炔雌醚片  (3)复方左炔诺孕酮片  (4)复方左炔诺孕酮滴丸

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 左炔诺孕酮说明书

4.1 别名

D-甲炔诺酮 ,左旋甲炔诺酮 ,左炔诺孕酮

4.2 外文名

Levonorgestrel ,D-Norgestrel

4.3 左炔诺孕酮的适应症

用于避孕临床效果好,使用方便,续用率高,宜选用于不想绝育而随时需要恢复生育的妇女,可以随时取出埋植剂。是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药。口服吸收迅速,经0.5~2小时血浓度达峰值,半衰期10~24小时。蛋白结合率93%~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片,可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小,由于三相片每周期减少本品用量约40%,不良反应少,通过剂型改变,还可作为多种长效避孕药。

4.4 左炔诺孕酮的用量用法

皮下埋植:在月经第7日,于上臂或前臂内侧局麻后作3~4mm切口,用10号套针将6枚囊管呈扇形埋入皮下。如深埋入肌肉或脂肪就较难取出。

用作短效口服避孕药:从月经第5日开始服用复方左旋甲炔诺酮片,每日1片,连服22日,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5日继续服药。

4.5 注意事项

常见有月经紊乱,其中经期延长和突破性出血最为多见,但随着植入时间的延长而逐渐减少。可有头痛、恶心、抑郁等不良反应。

4.6 规格

埋植剂:矽胶囊管长34mm,外径2.4mm,内径1.57mm,每枚含D-甲炔诺酮36mg。复方左旋甲炔诺酮片:每片含左旋甲炔诺酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。

4.7 其它制剂

1.复方左炔诺孕酮滴丸:滴丸剂,北京制药厂生产。每粒含左炔诺孕酮0.15毫克,炔雌醇0.03毫克。口服。

2.毓婷(左炔诺孕酮片):片剂,北京第三制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服,于房事后72小时内口服1片,隔12小时后再服1片。紧急避孕用,不宜做常规方法。

3.惠婷(左炔诺孕酮片):片剂,北京中惠制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服。

4.左炔诺孕酮双相片:片剂,开始11日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克;以后10日每片含相应药物0.125毫克和0.05毫克。口服。

5.左炔诺孕酮三相片:片剂,开始6日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克;中期5日每片含相应药物0.075毫克和0.04毫克;后期10日每片含相应药物0.125毫克和0.03毫克。口服。

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