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佐米曲普坦

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1 拼音

zuǒ mǐ qǔ pǔ tǎn

2 英文参考

Zolmitriptan[湘雅医学专业词典]

3 佐米曲普坦说明书

3.1 药品名称

佐米曲普坦

3.2 英文名称

Zolmitriptan

3.3 佐米曲普坦的别名

佐米格捷利康;Zeneca;Zomig

3.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

3.5 剂型

2.5mg,5mg。

3.6 佐米曲普坦的药理作用

为选择性5-羟色胺受体激动剂,作用于人类血管5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受体亚型的重组合物,是对5-HT1A受体有中度亲和、对5-HT1D受体高度亲和的受体激动剂,而对5-HT1、5-HT3、5-HT4受体及组胺H1或H2受体、毒蕈碱受体、多巴胺D1和多巴胺D2受体没有明显的亲和力。动物实验表明对5-HT1受体的激动作用可使血管收缩,也与其抑制降钙素基因相关的肽(CGRP)、血管活性肠肽VIP)及P物质等有关,抑制神经肽的释放,缓解了偏头痛的发作。对中枢神经系统也有影响,在脑干能进入周围中枢和偏头痛中枢。

3.7 佐米曲普坦的药代动力学

口服后,佐米曲普坦的绝对生物利用度约为40%~50%,2~3.5h可达血药峰值。蛋白结合率为25%。佐米曲普坦在肝内代谢,主要代谢为吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同类物。N-去甲代谢物(183C91)比母药的活性要强,这将使佐米曲普坦发挥更大的疗效。佐米曲普坦的这个基本代谢物主要通过CYP1A2介导,而A型MAO则对N-去甲代谢物要进行进一步的代谢。多于60%的用量随尿排出,主要为吲哚乙酸;随粪便排出者约30%,主要为原药,消除t1/2约为2.5~3h,肝病患者可见延长。

3.8 佐米曲普坦的适应

用于无先兆急性偏头痛。

3.9 佐米曲普坦的禁忌

1.患有沃-帕-怀综合征的患者禁用。

2.对佐米曲普坦过敏者及高血压者禁用。

3.心律失常者禁用。

4.缺血性心脏病患者不宜使用。

3.10 注意事项

1.单次服用50mg时,常会出现镇静作用。对佐米曲普坦中毒,几乎无特殊的解毒剂,对严重中毒的病例,建议对体征采用监护措施,保持呼吸道的通畅,保证足够氧的摄入及通气,对心血系统进行检测和支持。

2.其他:(1)此类化合物冠状动脉的痉挛有关,因此在临床试验中未包括缺血性心脏病者,对此类患者不推荐使用。(2)肾功能不良者、从事机械操作者服用时应注意。

3.11 佐米曲普坦的不良反应

1.参见舒马普坦

2.有口干和肌痛的报道。

3.12 佐米曲普坦的用法用量

1.英国的起始剂量为2.5mg。如24h内症状持续或恢复,在第1次用药后,至少不少于2h可给予第2次剂量。佐米曲普坦的最大剂量为每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超过每天5mg。如果起始剂量2.5mg疗效不满意,再次发作时可以给予5mg。

2.美国的起始剂量为1.25~2.5mg,24h内最大用量为10mg,肝病患者的单剂量应小于2.5mg。

3.13 药物相互作用

1.参见舒马普坦。

2.接受A型MAOI的患者如合用佐米曲普坦,24h用量应减至7.5mg。

3.西咪替丁可抑制佐米曲普坦的代谢,合用时,佐米曲普坦24h用量应减至5mg;与氟伏沙明环丙沙星合用时,也应给予类似的减量,因为这些药都是针对CYP1A2的酶抑制剂

3.14 专家点评

参见舒马普坦。

3.15

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开放分类:神经系统药物抗偏头痛药物药物
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  • 评论总管
    2020/11/29 21:57:05 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:01:48 (GMT+08:00)
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