左乐复

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1 概述

舍曲林为抗抑郁药物。能高效地选择性抑制5-HT的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺1受体无明显亲和力,因此,没有明显的抗胆碱能作用和镇静作用。适用于老年患者,口服吸收,血浆蛋白结合率98%,半衰期28h,分布容积20L/kg。常用量为50mg/次,l/d。

2 舍曲林说明书

2.1 药品名称

舍曲林

2.2 英文名称

Sertraline , Zoloft

2.3 别名

珊特拉林;郁乐复;左乐复;左洛复;氯苯萘胺;Sertralin

2.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制药

2.5 剂型

50mg,100mg。

2.6 舍曲林的药理作用

舍曲舍曲林是选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)。对5-羟色胺(5-HT)再摄取的抑制作用强化了5-HT受体神经传递。此外,舍曲林还抑制了缝际区5-羟色胺神经之放电,由此增强了蓝斑区的活动,形成了突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。舍曲林不与肾上腺素α1、α2或β受体结合,也与胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体或苯二氮卓类受体无亲和作用。

2.7 舍曲林的药代动力学

口服吸收缓慢,4.5~8.5h可达血药峰值。在肝内进行广泛的首过代谢。血浆蛋白结合率为98%。主要通过脱甲基途径代谢,然后形成葡萄糖醛酸结合物。t1/2为24~26h。主要以代谢物分别随尿和粪便等量排出。

2.8 舍曲林的适应证

用于治疗抑郁症或预防其发作,无镇静或兴奋作用,无抗胆碱或单胺氧化酶抑制作用,能改善顺应性作用。国外已批准用于治疗强迫性障碍。

2.9 舍曲林的禁忌证

1.对舍曲林高度敏感者禁用。

2.严重肝肾功能不全者禁用。

2.10 注意事项

1.未见老年人服药发生危害的报告。儿童用药的安全性尚未建立。大鼠实验中按体重服用80mg/kg,相当于人类按体重服用剂量的20倍,可见生殖率下降。缺乏对人体妊娠的实验资料,对分娩与产程的影响尚不详。孕妇不宜使用。

2.舍曲林能否自乳汁中分泌出尚不详。哺乳期妇女不宜使用。

3.药物过量与处理:有证据表明,舍曲林在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有报告中,舍曲林单独过量服用高达8g。过量服用舍曲林后没有特别的解毒方法及解毒剂。应开放并保持呼吸道通畅,确保充分的给氧及通气。能与导泻剂合用的药用炭可考虑用于治疗用药过量,与催吐或洗胃同样或更为有效。在对症和支持疗法的同时,建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林在体内有广泛的分布容积,强迫利尿、透析、血液灌注及换血疗法均无明显意义。

4.肝病患者应用应慎重。由于舍曲林经肾脏排泄很少,肾功能不全者的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。

5.其他:用药前后或用药时应当检查或监测的项目有:(1)疗效的指征:抑郁症:目标症状的改善(抑郁情绪、自杀倾向、口味改变、乏力、睡眠模式改变、在平常的活动中缺乏愉悦兴趣、过度的负罪感、无意义的感觉、精神运动性抑制或激动、思考或集中注意力或记忆困难)。强制性障碍:插入性和无意识的冲动、念头或思想的再发和持续减少或解除;减少或缓解对强迫性意念的重复和刻意的动作表演反应。恐慌障碍:减少或缓解伴随恐慌障碍的体征或症状(呼吸困难、心悸、战栗、出汗、瞬间发热或发冷、胸痛或不适、恐惧死亡或情感失控)。(2)中毒的监测:通常早期发生锥体外系反应包括张力障碍反应、帕金森样运动失调及精神安定药恶性综合征,建议开始治疗的4周内,每周监测患者情况。胃肠道不良反应(恶心、呕吐)常发生于治疗初期,一般在2~3周后缓解。在治疗初期,还需密切监视患者的自杀倾向。治疗期内有可能发生乏力、反应迟钝或操作机敏度下降,驾驶车辆、操纵机器等应倍加小心。治疗期内不宜饮酒,亦不能使用其他中枢神经抑制药。在单胺氧化化酶抑制药停药后2周内不可使用舍曲林。停用舍曲林2周后才可使用单胺氧化化酶抑制药。建议患者在服用舍曲林期间避免摄入葡萄汁。甜橙汁可提供相同的基础营养,但不影响舍曲林的代谢。

2.11 舍曲林的不良反应

常见有食欲或体重下降、性功能减低、头痛、头晕、多汗、失眠、腹泻、恶心、胃或腹部痉挛性疼痛、乏力、震颤等。少见的不良反应有焦虑、激动、不安、视物不清、便秘、皮肤潮红、心悸等。

2.12 舍曲林的用法用量

开始口服每天50mg,数周后可逐渐增至每天200mg。当剂量超过每天150mg时,连续用药时间不得超过8周。获得满意疗效后,剂量应减至最低有效量予以维持,一般为每天50mg。

2.13 药物相互作用

与单胺氧化化酶抑制药(MAOI)合用,极易出现致命的高血压危象。可延长地西泮的t1/2

2.14 专家点评

无镇静或兴奋作用,无抗胆碱或单胺氧化化酶抑制作用,能改善顺应性作用。不良反应比三环类药物少。

3 舍曲林中毒

舍曲林能高效地选择性抑制5-HT的再摄取,作用比阿米替林强21倍,比氟西汀强5倍。对中枢毒蕈碱和组胺1受体无明显亲和力,因此,没有明显的抗胆碱能作用和镇静作用。适用于老年患者,口服吸收,血浆蛋白结合率98%,半衰期28h,分布容积20L/kg。常用量为50mg/次,l/d。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.常见不良反应有恶心、腹泻、头痛、头晕、口干、失眠、震颤、疲劳和激动。

2.使用中可能引起男性性功能障碍。

3.2 诊断

舍曲林中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服舍曲林史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

3.3 治疗

舍曲林中毒的治疗要点为[2]

1.过量服用时,及时洗胃和灌服药用炭。

2.对症、支持治疗。

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:97.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:98.

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