左卡尼汀

目录

1 拼音

zuǒ kǎ ní tīng

2 英文参考

Levocarnitine[湘雅医学专业词典]

ι-carnitine[湘雅医学专业词典]

3 左卡尼汀药品标准

3.1 正式名

左卡尼汀

3.2 汉语拼音

Zuokaniting

3.3 标准号

WS-396(X-344)-99

3.4 拉丁文或英文

Levocarnitine

3.5 主要活性成分

本品为(R)-3-羧基-2-羟基N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物,内盐。

3.6 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭、味微甜;有引湿性。

本品在水中极易溶解,在无水乙醇中易溶,在丙酮中微溶,在氯仿中不溶。在氢氧化钠试液、稀盐酸中极易溶解。

比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含100mg的溶液。依法测定(中国药典1995年版二部附录VI E),比旋度为-29.0°至-32.0°。

3.7 鉴别

(1)取本品约50mg,置一小试管中,加2%硫的二硫化碳溶液1滴,混合,加热片刻使干,试管口盖醋酸铅试纸,将试管悬于预热至170℃左右的甘

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 辽宁省药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 东北制药总厂 提出

本标准自1999年12月30日起试行,试行期2年。

保护期6年,保护期内,其他单位不得仿制。

油浴中,3~4分钟后,纸上即出现黑色的斑点。

(2)本品的红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。

3.8 检查

酸度 取本品0.5g,加水10ml使溶解,依法测定(中国药典1995年版二部附录VI H),pH值应为5.5~7.5。

溶液澄清度 取本品0.5g,加水10ml使溶解,溶液应澄清。如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典1995年版二部附录IX B)比较,不得更浓。

有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐的缓冲液[取磷酸11.5ml、氢氧化钠溶液(1mol/L)100ml,加水稀释至2000ml,调pH至2.4]-甲醇-庚烷磺酸钠(980ml:20ml:555mg)为流动相,检测波长为225nm,理论板数按左卡尼汀峰计算不得低于1200。

取本品适量,精密称定,加水制成每1ml中含2mg的溶液作为供试溶液;量取适量,加水稀释成每1ml中含40μg的溶液作为预试溶液。

测定法 取预试液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的15%;再取供试品溶液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。量取各杂质峰面积的和,不得大于总峰面积的2.0%。

水分 取本品,照水分测定法(中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法)测定,含水分不得超过4.0%。

丙酮 照气相色谱法(中国药典1995年版二部附录V E)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用直径0.25~0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相,柱温为130°C,理论板数按丙酮峰计算不得低于1000。

对照品溶液的制备 取丙酮约0.3g,精密称定,置100ml量瓶中,用水溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

供试溶液的制备 取样品约1g,精密称定,置10ml量瓶中,用水溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

测定法 精密量取标准溶液和供试品溶液各4μl,分别注入气相色谱仪,测定,供试品的丙酮含量不得超过0.1%。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

氯化物 取本品0.5g,加水50ml使溶解,滤过,分取滤液1ml,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.4%)。

氰化物 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ F第一法),应符合规定。

钠 取本品0.1g两份,分别置50ml量瓶中,各加水10ml溶解后,一瓶中加水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另一瓶中加标准氯化钠溶液15ml,并用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照原子吸收分光光度法(中国药典1995年版二部附录IV D杂质检查法)在589nm的波长处测定,应符合规定(0.1%)。

重金属 取本品1.0g,加水23ml与醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml溶解后,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ H 第一法),含重金属不得过百万分之二十。

砷盐 取本品1.0g,加水23ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。

3.9 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸(0.1mol/L)相当于16.12mg的C7H15NO3。

3.10 作用与用途

用于防治左卡尼汀缺乏。

3.11 用法与用量

3.12 注意

对本品过敏者禁用。

3.13 剂量

口服,一次1g,一日3次或遵医嘱。

3.14 标示量

按无水物计算,含C7H15NO3不得少于98.5%。

3.15 类别

3.16 制剂

口服,一次1g,一日3次或遵医嘱。

3.17 规格

3.18 贮藏

密封保存。

3.19 有效期

暂定二年。

4 左卡尼汀说明书

4.1 药品名称

左卡尼汀

4.2 英文名称

Levocarnitine

4.3 别名

左肉毒碱;左维生素B4;雷卡;东维力;L-Carnitine;Carnitor

4.4 分类

泌尿系统药物 > 其他

4.5 剂型

1g/5ml/支,0.5g/2.5ml/支;

左卡尼汀口服溶液:1g/10ml;

左卡尼汀片剂:330mg/片。阴凉干燥处保存。

4.6 左卡尼汀的药理作用

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中的必需物质,其主要功能是促进脂类代谢,可以使缺血、缺氧时堆积的脂酰辅酶A进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏,改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的一系列并发症。左卡尼汀能加速正常心肌脂肪酸的氧化,为心肌ATP提供来源;降低乙酰辅酶A与游离辅酶A的比例,调节丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加;减轻心脏缺血损伤程度,促进再灌注时心功能恢复,提高运动耐力。此外,左卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶和细胞色素氧化酶的活性、参与某些药物的解毒作用,有效对抗蒽环类及其他抗肿瘤药物的心脏毒性。

4.7 左卡尼汀的药代动力学

一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。按20mg/kg的剂量,在3min内缓慢静注后,血浆左卡尼左卡尼汀符合二室模型,平均分布半衰期为0.585h,平均始末消除半衰期为17.4h,总的人体清除率平均为4.0L/h。左卡尼汀不与血浆蛋白结合,其排泄途径取决于给药途径,静注12h内从尿中回收大约70%,24h内大约80%。口服给药,尿中回收10%。

4.8 左卡尼汀的适应证

对小儿代谢性疾病、体重增长不良、疲劳肥胖等也有一定疗效。

4.9 左卡尼汀的禁忌证

对左卡尼汀过敏者禁用。

4.10 注意事项

1.生殖毒性分级为B,尚不知左卡尼汀是否经乳汁分泌,妊娠和哺乳期妇女慎用。左卡尼汀口服溶液含有少量乙醇,对乙醇过敏的患者慎用。

2.在静脉给药前,建议先测定血浆卡尼卡尼汀水平,并建议每周和每月监测血生化、生命体征、血浆药物浓度和全身状况。

3.左卡尼汀在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液中25℃放置,24h内稳定。

4.左卡尼汀过量可引起腹泻。

4.11 左卡尼汀的不良反应

1.全身系统 胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。

2.心血管系统 心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。

3.消化系统 腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。

4.内分泌系统 甲状腺功能异常等。

5.血液淋巴系统 贫血。

6.代谢系统 高钙血症、高钾血症、血容量增多症。

7.神经系统 头晕、失眠、压抑等。

8.呼吸系统 咳嗽、咽喉炎、鼻炎。

9.皮肤 瘙痒、皮症。

10.泌尿系统 肾功能异常等。

4.12 左卡尼汀的用法用量

用于血液透析患者,每次透析结束时左卡尼汀1.0g加入15ml生理氯化钠溶液静脉缓慢注射2~3min;用于治疗慢性充血性心力衰竭和心绞痛,左卡尼汀3.0g加入5%葡萄糖注射液(糖尿病患者为生理氯化钠溶液)250ml,静滴,2~3h内滴完,每天1次,10天为一个疗程。口服时,成人每天1~3g,分2~3次服用,儿童初始剂量50mg/kg(最大剂量一天不超过3g)。

4.13 药物相互作用

接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

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