1 拼音
zhù shè yòng jiǎ huáng suān fēn tuǒ lā míng
2 英文参考
Phentolamine Mesylate for Injection
3 注射用甲磺酸酚妥拉明药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
注射用甲磺酸酚妥拉明
3.1.2 汉语拼音
Zhusheyong Jiahuangsuan Fentuolaming
3.1.3 英文名
Phentolamine Mesylate for Injection
3.2 来源（名称）、含量（效价）
本品为甲磺酸酚妥拉明加适量甘露醇制成的无菌冻干品。含甲磺酸酚妥拉明（C17H19N3O·CH4O3S）应为标示量的90.0%～110.0%。
3.3 性状
本品为白色至类白色的疏松块状物或粉末。
3.4 鉴别
（1）取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕色沉淀[1]、白色沉淀与黄色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查
3.5.1 酸度
取本品5瓶，每瓶加水1ml溶解后，合并，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.5。
3.5.2 有关物质
取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质I的峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），[1]各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰可忽略不计。
3.5.3 含量均匀度
取本品1瓶，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲磺酸酚妥拉明0.1mg的溶液作为供试品溶液。照甲磺酸酚妥拉明含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（2010年版药典二部附录Ⅹ E）。[1]
3.5.4 细菌内毒素
取本品，可用0.06EU/ml以上的高灵敏度鲎试剂，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含内毒素的量应小于5.0EU。
3.5.5 其他
应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。
3.6 含量测定
取含量均匀度项下测定结果的平均值，即得。[1]
3.7 类别
α肾上腺素受体阻滞药。
3.8 规格
10mg
3.9 贮藏
遮光，密闭保存。
3.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 注射用甲磺酸酚妥拉明说明书
4.1 性状
注射用甲磺酸酚妥拉明为白色至类白色的疏松块状物或粉末。
4.2 注射用甲磺酸酚妥拉明的药理毒理
注射用甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性（-受体阻滞剂（（1、（2），能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，注射用甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相当于人类常用剂量24－30倍的药物，仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓；口服相当于人类常用剂量60倍的药物，大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时，未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现注射用甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
4.3 注射用甲磺酸酚妥拉明的药代动力学
肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15－30分钟。静脉注射的半衰期（t1/2）约19分钟。静脉注射后, 一次给药量的13%以原形自尿排出。
4.4 注射用甲磺酸酚妥拉明的适应症
嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤的诊断。（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。
4.5 注射用甲磺酸酚妥拉明的用法和用量
成人常用量：
（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反应阴性, 再给5mg ,如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。
（2）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg 静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg ，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg ，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。
（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17－0.4mg 。
儿童常用量：
（1）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 ，或肌内注射3mg 。
（2）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ,必要时可重复;术时静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 。
4.6 注射用甲磺酸酚妥拉明的不良反应
较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
4.7 注射用甲磺酸酚妥拉明的禁忌症
1. 严重动脉硬化
2. 严重肾功能不全
3. 胃炎或胃溃疡
4. 对注射用甲磺酸酚妥拉明过敏者。
4.8 注意事项
1. 有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。
2. 进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。
3. 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。
4.9 孕妇及哺乳期妇女用药
注射用甲磺酸酚妥拉明尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知注射用甲磺酸酚妥拉明是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
4.10 儿童用药
尚不明确。
4.11 老年患者用药
尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
4.12 药物相互作用
1. 与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；
2. 与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高；
3. 与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4.13 药物过量
药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。
4.14 规格
10mg。
5 参考资料
- ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第二增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．