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质子泵抑制剂

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1 拼音

zhì zǐ bèng yì zhì jì

2 英文参考

proton pump inhibitor

3 概述及分类

质子泵抑制剂是已知的最强大的胃酸分泌抑制剂

4 作用特点

这类药物可以抑制壁细胞分泌H+的最后环节H+,K+-ATP酶(质子泵),有效地减少胃酸分泌。作用时间长,对十二指肠溃疡的治疗效果优于H2受体拮抗剂;是一种比较安全的抗溃疡药物。

5 质子泵抑制剂的临床应用

1、治疗十二指肠溃疡

国外报道,对38 例内镜检查为十二指肠溃疡患者和34 例病症相同者分别口服兰索拉唑奥美拉唑, 结果两组在治疗后4wk的溃疡愈合率分别为97.14 %和97.12 %,腹痛缓解率为100 %和93.15 %,总有效率为100 %和97.11 %,但治疗后3d 内的疼痛缓解率分别为73.14 %和51.16 %( P < 0. 05)。

国内报道,北京友谊医院、中日友好医院等对120 例十二指肠溃疡患者采用随机、开放试验方法评价泮托拉唑与奥美拉唑的疗效。治疗组60 例口服泮托拉唑,40mg/ 次,早餐后服用;对照组60 例口服奥美拉唑,20mg/ 次,早餐后服用,连续4wk。结果两组的溃疡愈合率分别为95 %和93.13 % ,有效率均为100 %。但前者缓解疼痛更为迅速,在治疗后3d疼痛消失率两组分别为75 %和52 %。

广州人民医院等对82例内镜检查为十二指肠溃疡患者分别应用泮托拉唑或奥美拉唑治疗,每组41 例,分别口服泮托拉唑40mg/ 次或奥美拉唑20mg/次,连续2wk,结果有效率分别为97.16 %和100 %。上海市第一人民医院、上海医科大学附属中山医院等对100例十二指肠溃疡患者分别应用泮托拉唑40mg/ 次或兰索拉唑30mg/ 次治疗,连续4wk 后行复查胃镜并以记分法记录患者的治疗前、后症状。结果两组痊愈者分别有44 例和43 例,有效率分别为98 %和96 %,且尚未发现明显的不良反应相似的报道是上海泮托拉唑临床协作组对116例胃和十二指肠溃疡患者分别应用泮托拉唑40mg/ 次或奥美拉唑20mg/ 次治疗,连续4wk 后两组胃溃疡愈合率分别为91.17 %和90.10 %,十二指肠溃疡愈合率分别为91.17 %和94.17 %。

2、治疗胃Hp 感染

兰索拉唑并用克拉霉素甲硝唑根治Hp 感染是有效的。兰索拉唑与1 种或2 种抗生素并用1wk 治疗Hp 阳性溃疡病,Hp根除率为60 %~90 % ,对Hp 的清除作用可与胶体铋相媲美。63 例经尿素酶、组织学证实为Hp 感染的患者,其中十二指肠球部溃疡42 例,慢性浅表性胃炎16 例,胃溃疡5 例。口服兰索拉唑30mg , 2 次/ d ;阿莫西林1 500mg, 2 次/ d ;十六角蒙脱石3g/ 次,3 次/ d ,连续1wk 。结果对Hp 的根除率为89 %。在另一项临床研究中, 对446 例Hp 感染的十二指肠溃疡患者,以依索拉唑并用克拉霉素、阿莫西林的三联疗法治疗,连续1wk,使90%的患者痊愈。

3、治疗返流性食管

国内报道,广西柳州市第一人民医院应用奥美拉唑联合西沙必利治疗返流性食管炎。108例患者随机分成两组,治疗组60例口服奥美拉唑,20mg/ 次,2 次/ d,同时加服西沙必利10mg/ 次,4次/ d ;对照组48例单独口服奥美拉唑,20mg/ 次,2 次/ d,连续4wk 。结果内窥镜复查治疗组原食管粘膜病损愈合好转的总有效率为97 %,对照组为62 %;对治疗组烧心痛和反流症状的总有效率为93 %和92 %,而对照组均为62 %( P < 0.05)。另对20 例曾用H2 - 受体拮抗剂治疗无效的返流性食管炎患者应用兰索拉唑,30mg/ 次,1 次/ d,连续8wk,在4wk 后和8wk 后的治愈率分别为52.19 %和85 ,有效率分别为82.14 %和100 %。另在治疗活动性十二指肠溃疡和糜散或溃疡性胃- 食道返流症的两项研究中发现,雷贝拉唑20mg/ 次,1 次/ d,比雷尼替丁150mg,1 次/ d 治愈率更高。第2wk 和第4wk,对十二指肠溃疡的治愈率,雷贝拉唑组分别为58 %和88 %,雷尼替丁组为36 %和65 %。

国外报道,欧洲雷贝拉唑研究小组一项多中心研究结果显示,3 组多中心、双盲研究比较了雷贝拉唑20mg/次,1 次/ d 和奥美拉唑20mg/ 次,1 次/ d 对糜烂性或溃疡性糜烂性胃-食道返流症、活动性十二指肠溃疡、活动性胃溃疡的疗效。在这3 组研究中雷贝拉唑的治愈率与奥美拉唑相似,分别为92 %~94 %(8wk)、91 %~91 % (6wk) 和98 %~93 % (4wk),均优于H2 -受体拮抗剂。在对胃-食道返流症的治疗研究中,雷贝拉唑与奥美拉唑相比,第4wk 的治愈率两组均为81 %,而在第8wk 时雷贝拉唑组为92 %,奥美拉唑组为94 %。2 000 例返流性食管炎患者随机接受依索拉唑40mg 与奥美拉唑20mg,1 次/ d 治疗。结果,前者的治愈率高于后者10 %,而治愈相同例数的时间,两组分别为5d 和9d 。国外报道,115 例胃- 食道返流症患者,口服依索拉唑40mg/ 次,1 次/ d,或兰索拉唑30mg/ 次,1 次/ d,在双盲对照试验中,胃内p H 大于410的时间前者长于后者。d1 胃内p H 大于410 的比例为48.16 %和40.16 %;d5 分别为68.14 %和62.10 %;24h内p H410 维持12h 的患者分别为88 %和77 %。

4、治疗卓- 艾氏综合征

国外报道,以卓- 艾氏综合征、胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎患者为对象,口服兰索拉唑,30mg/ 次,1 次/ d,进行双盲比较试验,十二指肠溃疡患者口服给药6wk,其他患者口服给药8wk 。经内窥镜判定,总病例1137例中治愈1034例,总治愈率90.10 %,其中对卓- 艾氏综合征的治愈率达100 %,胃溃疡为88.16 %,十二指肠溃疡为93.19 %,吻合部溃疡为89.15 %,返流性食管炎为92.14 %。

5、治疗上消化道出血

奥美拉唑可广泛应用于胃、十二指肠病变所致的上消化道出血。北京友谊医院应用本品静滴(20~120mg/ d)治疗急性上消化道出血33 例,止血有效率84.19 %,明显优于雷尼替丁组(30 例) 的止血有效率60 %。

6 质子泵抑制剂的不良反应

质子泵抑制剂所致的不良反应较小,迄今总体上的临床报道与评价较好。如奥美拉唑,它在人群中的耐受性较好,仅约有1%患者出现头痛腹泻便秘、腹痛、恶心呕吐和胃肠胀气反应,极少发生红斑、丘疹、瘙痒、眩晕、肢端麻木嗜睡失眠和疲倦反应

7 研究进展

开辟了抗消化性溃疡药物新的作用途径,它崛起于20 世纪80年代。第一代产品奥美拉唑于1979 年合成,1988年在瑞士上市。其抑酸用并不在于阻断各种受体,而是进入胃壁细胞分泌小管的高酸环境中与H +结合形成有活性的次磺酸和次磺酰胺,与H +/ K+ - A TP 酶的巯基脱水偶联,导致体内H +/ K+ - A TP酶活性永久被抑制。该药具有高度选择性,可抑制胃酸形成的最后步骤,所以无论是对基础胃酸分泌还是对各种形式的应激性胃酸分泌,都可有效地抑制。该药抑酸完全,作用强,持续时间长久,对消化性溃疡的疗效较高,疗程也较短,溃疡愈合的时间比H2-受体拮抗剂快。

1992 年,日本武田公司开发的兰索拉唑为第二代质子泵抑制剂,其构造特征是吡啶环4位上有含氟的烷氧基。该药的抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑,在抑酸分泌剂量下,有显著的预防粘膜损伤发生的作用,对慢性溃疡模型中醋酸所诱发的胃溃疡有明显的促进愈合作用,效果优于奥美拉唑。吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合。该药在胃壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺,可与膜表面的H +/ K+ - A TP 酶第5 、6节段的半硫氨酸作用形成复合物,使酶失活。其特点是对细胞色素P450 依赖酶的抑制作用非常弱,对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑更专一,而生物利用度较之奥美拉唑提高7倍,在与其它药物伍用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑,在弱酸性环境下也较奥美拉唑和兰索拉唑稳定。动物实验表明,三者的抑酸能力大致相当。泮妥拉唑因具有选择性高、疗效好、低毒性的特点,而被认为是一个很有前途的H + /K + - A TP酶抑制剂。H +/ K + - A TP酶及酸分泌抑制剂。雷贝拉唑对质子泵的抑制速度快于其它同类产品,这反映了其对胃壁细胞细管有更快的激活作用。国外报道,对健康志愿者24h胃内p H 的监测,口服雷贝拉唑1 次20mg ,1 次/ d ,连续4d,p H 由2115 升高至5190。雷贝拉唑对Hp 具有体外抗菌活性最小抑菌浓度为1157~3. 13mg/ ml,低于奥美拉唑和兰索拉唑,这可能与雷贝拉唑对Hp 有较强的亲和作用有关。持续控制和维持胃内酸度大于4 的时间更长,是迄今抑制胃酸能力最强的质子泵抑制剂。

另一类于2000 年在日本上市的莱米诺拉唑(Leminoprazole),为一种既抗胃酸又兼具胃粘膜保护作用的新药。动物试验显示,它可促进胃凝胶粘蛋白生物合成刺激胃粘膜的前列腺素的生物合成,抑制胃粘膜血管透性的增加,并可促进胃液的分泌。吡帕拉唑(Perprazole) 于2001 年上市,它是奥美拉唑的单一光学异构体,吸收极快,可以更快地缓解胃酸症状。

此外,还有一系列化合物正在临床或临床前研究中,如艾沙拉唑(Esaprozole)、二硫拉唑(Disuprazole) 、B Y- 574等。相信它们今后将成为更加有效的治疗消化性溃疡药物。

8 相关出处

新编药物学

9 相关药品

埃索美拉唑镁、奥美拉唑、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、 兰索拉唑、雷贝拉唑钠、泮托拉唑、泮托拉唑钠

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  • Advian
    2013/9/11 16:00:08 | #1
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  • Advian
    2013/9/11 15:55:37 | #2
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 3:11:05 (GMT+08:00)
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