1 拼音
zhā lǔ sī tè
2 英文参考
zafirlukast[湘雅医学专业词典]
3 扎鲁司特说明书
3.1 药品名称
扎鲁司特
3.2 英文名称
Zafirlukast
3.3 别名
安可来；安可米；Accolate
3.4 分类
呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药
3.5 剂型
片剂：20mg，40mg。
3.6 扎鲁司特的药理作用
扎鲁司特能特异性地拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体，能够有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，气道的水肿和支气管平滑肌的收缩，抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞的升高，减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物，而不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体，从而达到减轻气管收缩和炎症，减轻哮喘症状，减少哮喘发作及夜间憋醒次数，减少β2受体激动药的使用，改善肺功能。扎鲁司特还能抑制各种刺激（如二氧化硫、运动和冷空气）引起的支气管痉挛，降低各种抗原（如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原）引起的速发性及迟发性反应，能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者，扎鲁司特可用于一线维持治疗。
3.7 扎鲁司特的药代动力学
口服吸收良好，约3h血药浓度达峰值，服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可产生明显的首剂效应，血浆蛋白结合率为99%。扎鲁司特主要在肝脏代谢，清除半衰期约为10h。经尿排泄为口服剂量的10%，粪便排泄为89%。药代动力学在正常人群和肾损害患者中无显著差异。但在老年和乙醇性肝硬化稳定期患者用同等剂量时，其峰浓度和曲线下面积（AUC）较正常者增高2倍。与食物同服时大部分患者的生物利用度降低，其降低幅度可达40%。动物实验显示有少部分药物通过胎盘，在乳汁中也有低浓度的药物分布。
3.8 扎鲁司特的适应证
适用于支气管哮喘的预防和长期治疗。
3.9 扎鲁司特的禁忌证
1.对扎鲁司特过敏者；
2.12岁以下儿童。
3.10 注意事项
1.（1）肝功能损害者；（2）正在服用华法林的患者；（3）孕妇及哺乳期妇女。
2.药物对老人的影响：服用扎鲁司特的老年患者感染的发生率增加，但症状较轻，主要影响呼吸道，不必中止治疗。
3.药物对检验值或诊断的影响：服药期间偶见氨基转移酶升高，继续治疗或停药后可恢复正常。
4.扎鲁司特宜空腹服用。
5.使用扎鲁司特治疗时，哮喘症状多在一周内头几天初步改善。
6.扎鲁司特不能解除哮喘急性发作时的支气管痉挛，在急性发作期间，常与其他治疗哮喘药物合并使用。
7.不宜用扎鲁司特突然替代吸入或口服的糖皮质激素，在重度哮喘患者的治疗中，考虑减少激素用量时应谨慎。在停用口服激素的重度哮喘患者中，极少数可发生嗜酸粒细胞浸润，应注意。
3.11 扎鲁司特的不良反应
1.扎鲁司特耐受性良好，最常见的不良反应有轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎，少见皮疹和氨基转移酶增高，罕见血管神经性水肿等变态反应。
2.较大剂量时，可增加肝细胞肿瘤、组织细胞肉瘤和膀胱癌的发生率。
3.12 扎鲁司特的用法用量
1.（1）口服给药：起始剂量每次20mg，每天2次。一般维持剂量为每次20mg，每天2次。剂量可逐步增加至最大量，每次40mg，每天2次，可能疗效最佳。（2）用于预防哮喘，应持续用药。（3）肾功能不全时剂量：不需调整剂量。（4）肝功能不全时剂量，起始剂量为每次20mg，每天2次，然后根据临床反应调整剂量。
2.老年人剂量：见肝功能不全时剂量。
3.儿童：常规剂量，口服给药。12岁以上（包括12岁）儿童，用量同成人。
3.13 药物相互作用
1.扎鲁司特可与其他治疗哮喘和抗过敏的常规药物联用，与吸入性糖皮质激素、支气管扩张药、抗生素、抗组胺药和口服避孕药等合用时未见不良相互作用。
2.扎鲁司特与阿司匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%。
3.扎鲁司特与华法林合用能导致凝血酶原时原时间延长约35%，应密切监测。
4.扎鲁司特与新一代抗组胺药氯雷他定（loratadine）合用，可明显提高对哮喘症状早晚的疗效。
5.扎鲁司特与红霉素、茶碱、特非那丁合用，可降低扎鲁司特的血药浓度。因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度，应避免在进食时服用。
3.14 专家点评
扎鲁司特与其他抗喘药联用可加强疗效，而且无相互不良反应，在使用与受体激动剂未能获得理想疗效的哮喘患者，可作为替代的一线维持治疗药物。