增效联磺片

目录

1 拼音

zēng xiào lián huáng piàn

2 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶说明书

2.1 药品名称

磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶

2.2 英文名称

Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP)

2.3 别名

增效联磺片

2.4 分类

抗生素 > 磺胺类

2.5 剂型

0.48g(SMZ 200mg、SD 200mg、TMP 80mg)。

2.6 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的药理作用

磺磺胺甲基异噁磺胺甲基异噁唑、磺胺嘧嘧啶、甲氧苄氨嘧苄氨嘧啶三者联合配方,无任何不良变化,且大大增强磺胺的抗菌效果,从而使用药量减少到1/10,并能明显降低磺胺药物不良反应。服用时可无需服用碳酸氢钠,而可提高疗效10倍。三者联合,发挥抑杀病原微生物的作用,磺胺甲基异噁甲基异噁唑和磺胺嘧嘧啶均作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步。在此过程中,前者作用慢而持续的时间长,后者作用快而持续的时间短,两者可互补;甲氧苄胺嘧苄胺嘧啶则作用于叶酸合成代谢过程中的第二步,选择性地抑制二氢叶酸还原酶的作用。三者合用,叶酸代谢受到双重阻断,达到增强抗菌效果、降低耐药性,减少给药剂量,消除毒副作用的目的。这是药物剂型向剂量小、毒性小及速效、高效、长效发展的又一典型范例。

2.7 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的药代动力学

SMSMZ口服给药,胃肠道吸收达90%以上,且较磺胺嘧嘧啶快,给药后2~4小时血药浓度达高峰。每天给药2次,每次1g,血药浓度可达50µg/ml,每次给药2g,游离血药浓度最高值可达61~123µg/ml,总血药浓度(游离+乙酰化药物)高峰值可达87~146µg/ml,药物吸收后,分布于机体各组织及体液中,并易穿透血脑屏障,在脑脊液中可达治疗浓度。脑膜如无炎症,脑脊液内药物浓度可达血内浓度的80%~90%。该药易进入胎儿血循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的50%~100%。该药分布容积为0.36L/kg,蛋白结合率60%~68%,乙酰化代谢物的蛋白结合率高。磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶主要在肝脏代谢为无抗菌活性、且具毒性的乙酰化物。由于药物降解后从肾脏排出缓慢,因乙酰化物蓄积而毒性增强,故肾功能不全者应慎用。药物主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,在碱性尿液中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁中排出。部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物从尿中排出。给药后24小时内自尿中以原型排出给药量的16%~33%,约有30%以乙酰化物排出。 SD口服后自胃肠道吸收缓慢,给药后3~4小时血药浓度达高峰值,一次给药后游离血药浓度高峰值为52~114µg/ml,总血药浓度高峰值61~123µg/ml。15%的药物在血中以乙酰化形式出现,分布于机体各组织,并能透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液。其蛋白结合率较低,为20%~55%,半衰期为8~17小时,给药后24小时内以游离形式排出给药量的30%~50%,20%~30%以乙酰化物形式排出。 血药浓度SMZ和SD相等。为1∶1,两者合用与TMP的比例是20∶1。24小时给药量的各50%从尿中排出。

2.8 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的适应证

除用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防外,也用于敏感脑膜炎球菌所致的严重脑膜炎,敏感菌株所致的上呼吸道感染、中耳炎、产褥热、疖肿以及泌尿系感染、急性菌痢等。

2.9 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的禁忌证

新生儿禁用磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶,因其可导致黄疸。

2.10 注意事项

给药时要注意给同等剂量的碳酸氢钠,以碱化尿液,防止结晶尿。肾功能损害及肝功障碍者忌服,尤其不得大剂量长时间服用。给磺胺药物前必须询问过敏史,对一种磺胺有过敏现象的患者不应服用其他任何一种磺胺药。静脉给药稀释浓度不得高于5%,应静滴或缓推。病情改善后即改为口服给药,应避免肌注。不宜与对氨苯甲酸同用。给药期间注意检查尿常规,肝功能及血象。

2.11 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的不良反应

大剂量给药易出现结晶尿,而致血尿、尿闭。有皮疹、药热等过敏现象,少数出现头痛、眩晕、恶心、呕吐等症状。偶有粒细胞减少、溶血性贫血、血小板减少性紫癜,症状较轻。

2.12 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的用法用量

成人每次2片,每12小时1次;小儿体重超过40kg者同成人药量;体重低于40kg者,每次每公斤体重给药为1/20片,12小时给药1次。治疗寄生虫感染,如卡氏肺囊虫感染的肺炎,成人每次2片;小儿体重超过32公斤者同成人药量;低于32kg者,每公斤体重每次1/16片,6小时给药1次。

2.13 药物相互作用

与对氨基苯甲酸有配伍禁忌。

2.14 专家点评

静注或肌注给药每公斤体重100~200mg,首剂加倍,分3~4次给。 磺胺甲噁甲噁唑(新诺明,新明磺)属中效磺胺。适用于肠杆菌,产气肠杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌和普通变形杆菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体感染,也用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防和治疗,尚可用于流感杆菌所致的急性中耳炎、沙眼、及包涵体结膜炎、奴卡菌病、软下疳、弓形体病。给药同时应酌情给适量的碳酸氢钠,以碱化尿液、防止出现结晶尿。

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