优妥

目录

1 拼音

yōu tuǒ

2 英文参考

Rantudil(含acemetacin)<>镇痛药>

3 阿西美辛药品标准

3.1 正式名

阿西美辛

3.2 汉语拼音

Aximeixin

3.3 标准号

WS-029(X-24)-92

3.4 拉丁文或英文

ACEMETACINUM

3.5 主要活性成分

1-对氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品计算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。

3.6 性状

淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。

在丙酮中溶解,在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为148~152℃。

3.7 鉴别

(1)取本品约10mg,加水10ml与氢氧化钠溶液(1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml加热至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上缓缓加热,应显红紫色。另取溶液1ml,加亚硝酸钠溶液(1→1000)0.3ml,加热至沸,放冷,加盐酸0.5ml,应显绿色,放置后,渐变黄色。

(2)取本品10mg,加氢氧化钠液(0.1mol/L)10ml,溶解后,取溶液2ml,加变色酸试液0.2ml,加热,应显红紫色,另取溶液5ml,加盐酸数滴,即产生白色沉淀。

(3)取本品,加甲醇制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在319nm的波长处有最大吸收,在302nm的波长处有最小吸收。

(4)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3.8 检查

氯化物 取本品0.3g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液6ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。

有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量,加甲醇稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录28页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,用甲苯-甲酸乙酯-甲酸(10∶8∶1)为展开剂,展开后凉干,置紫外灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55页)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法(中国药典1990年版二部附录56页)检查,遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法(中国药典1990年版二部附录51页第二法)检查,含重金属不得过百万分之十五。

3.9 含量测定

取本品约0.4g,精密称定,加丙酮20ml溶解,再加水10ml,加酚酞指示剂2滴,用氢氧化钠液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,即得,每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于41.58mg的C21H18ClNO6。

3.10 作用与用途

3.11 用法与用量

3.12 注意

消化道溃疡、严重肝肾疾患、重症血液病及孕妇禁用。

3.13 剂量

口服,一次30mg,一日3次。

3.14 标示量

3.15 类别

消炎镇痛药。

3.16 制剂

口服,一次30mg,一日3次。

3.17 规格

3.18 贮藏

遮光,密闭保存。

3.19 有效期

暂定二年

4 阿西美辛说明书

4.1 药品名称

阿西美辛

4.2 英文名称

Acemetacin

4.3 别名

优妥;消炎痛醋酯;消炎痛醋酸;消炎痛酯酸;Rantudil

4.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

4.5 剂型

1.胶囊剂:30mg;

2.缓释胶囊:40mg,90mg。

4.6 阿西美辛的药理作用

阿西美辛具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。阿西美辛对心率、血流量、血氧饱和饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内代谢成吲哚美辛而起作用。其作用机制除抑制前列腺素合成外尚能稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶、玻璃酸酶及组胺等炎症介质的释放;它还具有抗缓激肽的活性,抑制补体的作用,且此作用明显强于吲哚美辛。因此阿西美辛是从多个环节抑制炎症反应,从而发挥其抗炎、镇痛作用,而且药物在炎症部位浓度高,因而疗效好。它与其他非甾体抗炎药一样,可抑制血小板聚集。与吲哚美辛比,阿西美辛对生理性前列腺素合成抑制能力弱,故对消化道刺激轻,耐受性好。

4.7 阿西美辛的药代动力学

阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4h和4h,半衰期分别为1.1h和7.1h,血浆蛋白结合率在87.6%和93.7%之间。阿西美辛约40%以原形药由肾脏排泄,其余有活性的代谢物(吲哚美辛)和无活性代谢物则由胆汁经粪便排泄。

4.8 阿西美辛的适应证

临床用于慢性风湿性关节炎、慢性风湿性关节病伴发银屑病(牛皮癣)、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、退行性关节病、软组织风湿病、痛风性关节性关节炎、手术和钝伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎(血栓性静脉炎)或其他血管炎症等。用于肌纤维组织炎、坐骨神经痛。

4.9 阿西美辛的禁忌证

1.对其他非甾体类抗炎药或止痛药过敏者。

2.孕妇及哺乳期妇女。

3.患哮喘、花粉症、黏膜水肿或慢性呼吸道疾病者(对阿西美辛有发生过敏反应的危险)。

4.消化性溃疡、严重肝、肾疾病,重症血液病患者禁用。

4.10 注意事项

1.有胃肠道出血、溃疡病史者:有出血倾向的患者服用阿西美辛,因血小板聚集可能受到影响,会加重出血倾向。

2.肝或肾功能损害者。

3.心力衰竭、消化溃疡、重症血液病患者。

4.癫痫、帕金森症或精神异常者。

5.哺乳期妇女。

6.司机或机器操作者:阿西美辛可能引起头晕、眩晕和嗜睡,可能影响工作能力。

7.小儿。

8.饮酒。中枢神经系统疾患、支气管哮喘、心衰患者、肝、肾功能损害以及老年人慎用。

4.11 阿西美辛的不良反应

1.主要不良反应有胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻,少数患者头晕、头痛、嗜睡、疲倦、面部水肿、口鼻眼干燥、心悸、皮疹等。很少发生胃肠道溃疡(可能有出血和穿孔)、食欲缺乏、焦虑、意识模糊、精神障碍、幻觉、耳鸣、肌肉无力、外周神经病变、肾脏损害、水肿、高血压、高钾血症、过敏性红斑、荨麻疹、脱发、白细胞减少等。

2.个别病例可能发生血小板减少症、粒细胞减少症、再生障碍性贫血、听力障碍、严重的皮肤反应、急性肾衰竭、中毒性肝炎和肝损害、高血糖和葡萄糖尿、咽痛综合征、阴道出血等。

3.长期使用后视网膜色素沉着、退化和角膜混浊。

4.12 阿西美辛的用法用量

1.普通胶囊,每次30~60mg,每天3次。

2.缓释胶囊,每次90mg,每天1次。

4.13 药物相互作用

1.与地高辛合用时,可增加血液中地高辛的浓度。

2.与抗凝药合用时,增加出血的危险。

3.可与阿司匹林合用,会降低阿西美辛在血液中的浓度。

4.与肾上腺皮质激素或其他非甾体抗炎药合用时,会增加胃肠道出血的危险。

5.与青霉素或丙磺舒合用时,阿西美辛排出减慢。

6.与抗高血压药合用,会减弱抗高血压药的作用。

7.与保钾利尿药合用,阿西美辛会引起高血钾。

8.呋塞米可加快阿西美辛的排泌。

4.14 专家点评

阿西美辛经北京协和医院等7家医院试用,治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肌纤维组织炎、坐骨神经痛155例,疗程7天,总有效率为93.5%,与对照组布洛芬(88.9%)比较,无显著性差异(P大于0.05)。阿西美辛治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎115例,疗程30天,总有效率为86.1%,与对照组布洛芬(88.3%)无显著性差异(P大于0.05)。阿西美辛对血沉下降,抗链“O”下降也有显著的疗效。阿西美辛疗效优于吲哚美辛,对胃肠道的不良反应远远较后者小。阿西美辛经中日友好医院等12个省、市、自治区19家医院协作完成的Ⅲ期临床试验显示,总有效率76%,患者评价治疗后的疗效明显高于医师评价。

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