1 拼音
yī zé tì mǐ bèi
2 英文参考
Ezetimibe
3 依泽替米贝说明书
3.1 药品名称
依泽替米贝
3.2 英文名称
Ezetimibe
3.3 别名
依泽替米倍；依折麦布；Ezetrol；Zetia
3.4 分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 其他
3.5 剂型
10mg/片。室温干燥处保存。
3.6 依泽替米贝的药理作用
依泽替米贝是一种新型胆固醇吸收抑制剂，与小肠黏膜刷状缘膜小囊泡上的膜蛋白具有极高的亲和力，选择性地抑制肠道胆固醇及相关谷甾醇的吸收，使到达肝脏的胆固醇减少，降低肝脏中的胆固醇，同时增加血液中的胆固醇的清除率。高胆固醇血症患者经依泽替米贝单药治疗后，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）可中度降低（少于20%）。由于依泽替米贝对内源性胆固醇无抑制作用，而他汀类药物的作用机制为减少肝脏中胆固醇的合成，故两药联用有协同降低胆固醇的作用，在降低高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（apoB）和三酰甘油（TG）及提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）等方面均优于两种药物单独应用时。此外，依泽替米贝不增加胆汁分泌，对小肠吸收三酰甘油、脂肪酸、胆汁酸及脂溶性维生素均无显著影响。
3.7 依泽替米贝的药代动力学
依泽替米贝口服吸收迅速，食物对依泽替米贝吸收无影响，但高脂食物可增加依泽替米贝峰浓度（Cmax）约38%。成人空腹单次服用依泽替米贝10mg后，游离型药物达峰时间（Tmax）为4～12h，Cmax为3.4～5.5ng/ml，结合物Tmax为1～2h，Cmax为45～71ng/ml，依泽替米贝及结合物与血浆蛋白结合率高达90%以上。依泽替米贝大部分结合成有药理活性的葡萄糖醛酸苷结合物，游离型与结合物在血中的比例分别为10%～20%和80%～90%。依泽替米贝主要经肝代谢，随胆汁和尿液排出。依泽替米贝及其结合物的消除t1/2约为22h，并经肠肝循环。
3.8 依泽替米贝的适应证
1.作为饮食控制的辅助治疗用于家族性高胆固醇血症的初期治疗，降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B浓度。
2.与HMG-CoA还原酶抑制剂合用：治疗原发性高胆固醇血症，作为饮食控制的辅助治疗用于家族性高胆固醇血症的初期治疗，降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B浓度。
3.治疗纯合子家族性高胆固醇血症：可与阿托伐他汀或辛伐他汀合用，降低总胆固醇和LDL-C，作为其他降脂疗法的辅助治疗措施或用于其他降脂疗法无效的患者。
4.治疗纯合子家族性谷固醇血症：降低谷固醇和油菜甾醇的水平，作为饮食控制的辅助治疗用于纯合子家族性谷固醇血症。
3.9 依泽替米贝的禁忌证
1.对依泽替米贝过敏者禁用。
2.依泽替米贝禁用于哺乳期妇女。
3.依泽替米贝与他汀类药物合用时，孕妇禁用。
4.10岁以下儿童及中重度肝功障碍者不宜使用。
3.10 注意事项
1.10岁以上儿童或老年人使用依泽替米贝不需要调节剂量。
2.依泽替米贝与他汀类药物合用时应首先检查肝功。
3.依泽替米贝与他汀类药物合用时，两药应同时服用，正在进行标准降胆固醇食疗者可维持原先治疗。
4.性别、食物、细胞色素 P450酶或药物间相互作用对其无影响。
5.依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素A、维生素D、维生素E的吸收。
6.在依泽替米贝服用前与服药期间应选择低胆固醇食物。
7.依泽替米贝过量服用的报道较少，如发生药物过量，应进行对症和支持治疗。
3.11 依泽替米贝的不良反应
1.单独使用 疲乏、腹痛、腹泻、病毒感染、咽炎、鼻窦炎、关节痛、背痛、咳嗽。
2.与HMG-CoA还原酶抑制剂合用可出现胸痛、头晕、疲乏、头痛、腹痛、腹泻、鼻窦炎、上呼吸道感染、背痛、肌痛。
3.其他不良反应 过敏反应，包括血管神经性水肿和药疹。
3.12 依泽替米贝的用法用量
口服，每次10mg，每日1次，可与餐或不与餐同服。应首先采用低胆固醇饮食后再服用依泽替米贝，服药期间继续采取饮食控制。与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，可与HMG-CoA还原酶抑制剂同时服用，并根据HMG-CoA还原酶抑制剂的推荐剂量确定给药剂量。
3.13 药物相互作用
1.依泽替米贝与他汀类药物，如阿托伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀合用具有良好的协同作用。但可见头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应，曾发现氨基转移酶持续升高（≥正常上限的3倍），故联用前应进行肝功能测定，联用后需进行肝功能监测。
2.非诺贝特或吉非贝齐可分别升高依泽替米贝浓度1.5倍和1.7倍，故不宜与贝特类药物合用。
3.与环孢素合用，可升高依泽替米贝的血药浓度，慎与环孢素合用。
4.依泽替米贝与辛伐他汀联合用药时，具有额外的抗炎作用。
5.与考来烯胺合用，可降低依泽替米贝平均AUC值约55%。在考来烯胺基础上加用依泽替米贝以增强降LDL-C的作用时，其增强效果可能因上述相互作用而降低。
6.与抗酸药合用，可降低依泽替米贝的吸收速度但不影响其生物利用度。
7.与西咪替丁合用，对依泽替米贝的生物利用度无影响。