一叶萩

目录

1 拼音

yí yè qiū[中华本草]

yī yè qiū[中药大辞典]

2 英文参考

Cacumen seu Radix Securinegae Suffruticosae[中药大辞典]

Suffrutescent Securinega Twig[中华本草]

3 概述

一叶萩,中药名。见《浙江天目山药用植物志》。又名花扫条、山帚条、小粒蒿、八颗叶下珠。为大戟科植物叶底珠Securinega suffruticosa( Pall.)Rehd的叶、嫩枝、花及根。分布东北、华北、华东地区及河南、陕西、四川。辛、苦,温,有毒。祛风活血,益肾强筋。治四肢麻木,偏瘫,面神经麻痹,小儿麻痹后遗症,风湿腰痛,眩晕,耳聋,阳痿,嗜睡,直立性低血压,再生障碍性贫血等病症。煎服:3~6g。叶、嫩茎、根含一叶萩碱;叶尚含二氢一叶萩碱,一叶萩碱醇( Securinol)及鞣质等。一叶萩碱与二氢一叶萩碱均有番木鳖碱样作用,能兴奋中枢神经系统,特别是脊髓;并有抑制胆碱酯酶的作用。一叶萩碱可抗肿瘤,并能拮抗环磷酰胺引起的脊髓抑制作用。一叶萩碱在体内代谢迅速(主要在肝及红细胞),因此,适当加大剂量,一般不致引起积蓄反应,其治疗宽度较士的宁大9~10倍。中毒时则能引起脊髓性惊厥。二氢一叶萩碱的作用与毒性均较一叶萩碱强。[1]

一叶萩,出《中国药用植物志》[2]

4 一叶萩的异名/别名

小粒蒿、横子、粉条、老鼠牙、马扫帚牙、小孩拳、叶下珠(《中国药用植物志》),狗舌条(《东北木本植物图志》),八颗叶下珠(《天目山药用植物志》),山帚条条(《吉林中草药》),山扫条、老米饮(《全国中草药汇编》),狗杏条、花帚条、假金柑藤、大鲤鱼泻子、金柑、花扫条、孩儿拳(《中华本草》)

5 一叶萩药材基原

一叶萩为大戟科叶底珠属植物叶底珠(拉丁名:Securinega suffruticosa (Pall.) Rehd. [S. ramiflora (Ait.) Muell.-Arg.])的嫩枝叶或根。[2]

6 一叶萩的原植物叶底珠

叶底珠为灌木,高1~3 m。茎丛生,多分枝,小枝绿色,纤细,有棱线,上半部多下垂;老枝呈灰褐色,平滑无毛。单叶互生,具短柄,叶片椭圆形或卵状椭圆形,全缘或具不整齐的波状齿或微被锯齿。3~12朵花簇生于叶腋;花小,淡黄色,无花瓣;单性,雌雄同株;萼片5,卵形;雄花花盘腺体5,分离,2裂(《中华本草》),5萼片互生(《中华本草》),退化子房小,圆柱形,长1mm(《中华本草》),2裂(《中华本草》);雌花花盘几不分裂,子房3室,花柱3裂。蒴果三棱状扁球形,熟时红褐色,无毛,裂成3瓣。花期5~7月,果期7~9月。[2]

叶底珠(图片出自《中药大辞典》)

7 叶底珠生境分布

叶底珠生于山坡或路边。分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北、陕西、山东、江苏、安徽、浙江、江西、台湾、河南、湖北、广西、四川、贵州等地。

8 叶底珠栽培

8.1 生物学特性

根据叶底珠的生物学特性,宜选择向阳平地或山坡种植。对封要求不严,但以肥活疏松者为好。

8.2 栽培技术

主要以种子繁殖。浙江地区于4月上旬或8月下旬,按穴距60cm×40cm开穴,每穴播种子8-10粒,覆土3cm,1hm2播种量约11.25kg。当温度在18-22℃时,保持足够湿度,约10-15d出苗。苗齐后,即行间苗,每穴留苗2株。

8.3 田间管理

间苗后,除草、松土、施肥。以后视生长情况松土除草,施肥3-5次。越冬前清除地上部分,结合施肥培土。1hm2可施厩45000kg。

8.4 病虫害防治

病害:主要有白粉病,发生于7-9月间。发病期间可用牛粪液喷2-3次防治,用0.3-0.5波美度的石硫合剂喷射亦有效。

虫害;6-9月间有象鼻虫、卷叶虫、潜叶虫、金龟子等为害叶部。金龟子可用人工捕杀。

9 一叶萩的采收加工

叶底珠嫩枝叶,春末至秋末均可采收(《中华本草》),以5~7月采收为好,割取连叶的绿色嫩枝,扎成小把,阴干;叶底珠根全年均可采,切片晒干。[2]

10 一叶萩的炮制方法

取叶底珠连叶绿色嫩枝,扎成小把阴干备用。根:去泥土洗净,切片晒干备用。

11 一叶萩的产地

一叶萩 Cacumen seu Radix Securinegae Suffruticosae 主产于东北及河北、陕西、山东、江西、台湾、河南、湖北、广西、四川等地。

12 一叶萩的性状

12.1 嫩枝条

《中药大辞典》:“呈圆柱形,略具棱角,长25~40 cm,粗端。径约2mm。表面暗绿黄色,具纵向细纹理。叶多皱缩破碎,有时尚有黄色花朵或灰黑色果实。质脆,断面中央白色,四周纤维状。气微,味微辛而苦。”

《中华本草》:“嫩枝条呈圆柱形,略具棱角,长约30-40cm,粗端径约2mm。表面暗绿黄色,有时略带红色,具纵走细微纹理。质脆,断面四周纤维状,中央白色、叶多皱缩破碎,有时尚有黄色的花朵或灰黑色的果实。气微,味微辛而苦。”

12.2

根不规则分枝,圆柱形,表面红棕色,有细纵皱,疏生突起的小点或横向皮孔。质脆,断面不整齐。木质部淡黄白色。气微,味淡转涩。

13 一叶萩的主要化学成分

全株含生物碱:一叶萩碱(securinine)[3][4][5][6],叶底珠碱( suffruticosine)。

叶中含二氢一叶萩碱(dihydrosecurinine)[7],一叶萩醇A(securinol A),一叶萩醇B(securinol B),,一叶萩醇C苦味酸盐(securinol C pic-rate)[8],别一叶萩碱(allosecurinine)[9],一叶萩碱[10];还含有酚性成分:泽漆鞣质( helioscopinin)B及11-O-棓酰基去甲岩白菜素(11-O-galloylnorbergenin)[11]

叶及嫩茎含一叶萩碱。

茎中含没食子酸(gallic acid),鞣(料)云实精(corilagin,tercatain),老鹳草鞣质(geraniin),岩白菜素(bergenin),去甲岩白菜( norbergenin),(+)-儿茶素[(+)-catechin],没食子儿茶素( gallocatechin),芸香苷(rutin),异槲皮苷(iso-quercitrin)[12]

根皮含一叶萩新碱( securitinine)[13]

《中华本草》:种子含0.2%烃类,95%三酰甘油类(triacylglycerides)1.0%游离脂肪酸(fatty acid),0.6%甾醇(sterol),2.6%二酰及羟基酰二酰甘油类(diacyl and hydroxyacyldiacylglycerides),0.1%单酰甘油类(monoacylglycerides),0.5%极性类脂类(lipids),亚麻酸(linolenic acid)(总量的63.9%)及亚油酸(linoleic acid)。另含羟基脂肪酸(hydroxyfatty acid),主要有12-羟基十七烷酸(12-hydroxyheptadecanoic acid),12-羟基二十烷酸(12-hydroxyeicosanoic acid),羟基庚酸及羟基十八烷酸(12-hydroxyoctadecanoic acid)。

14 叶萩的药理作用

14.1 对中枢神经系统的作用

《中药大辞典》:“给大鼠、小鼠、家兔、蟾蜍、猫、犬、猴注射一叶萩碱后,小剂量能提高反射的兴奋性,大剂量则引起强直性惊厥。腹腔注射一叶萩碱时,引起小鼠肌群轻颤的ED50为20.5 mg/kg,而引起小鼠半数惊厥量CD50为29 mg/kg[14]。由蟾蜍淋巴囊给药引起惊厥后,对去大脑、延脑蟾蜍仍能保持惊厥状态;而毁坏脊髓后惊厥状态则消失[15]。由此证明,一叶萩碱具有士的宁样的中枢兴奋作用,对脊髓的兴奋作用最强[15][15][16][17][18]。一叶萩水煎剂及二氢一叶萩碱也有类似作用,前者作用程度较弱[18];后者对小鼠中枢兴奋作用较一叶萩碱强1倍[19]。一叶萩碱的中枢兴奋作用可能与影响GABA能神经有关[20]。以3H蝇蕈醇做放射配基结合法观察一叶萩碱对大鼠全脑GA-BA受体的亲和力,发现一叶萩碱对GABA受体呈特异性结合;用电生理学方法证明,一叶萩碱能抑制GABA引起的蛙脊髓膜去极化,而不抑制甘氨酸或牛磺酸所致的膜去极化,说明一叶萩碱是一种GABA受体拮抗剂[21]。一叶萩碱可促进正常小鼠的学习和提高记忆再现力,对乙醇造成的记忆获得和记忆再现不良均有明显改善作用;但对M-胆碱阻滞剂东莨菪碱和多巴胺拮抗剂氟哌啶醇引起的记忆获得障碍并无改善作用。推测一叶萩碱是通过拮抗中枢GA-BA这一抑制性递质,而对记忆过程起到促进作用的[22]。”

《中华本草》:“对中枢神经系统特别是脊髓具明显的兴奋作用,小量时提高反射的兴奋性,缩短反射的潜伏期,大量则产生士的宁样惊厥。一叶萩碱与二氢一叶萩碱,均可引起这种惊厥。一叶萩碱能显着提高肌肉张力,但对神经肌肉标本并无直接兴奋作用,对胆碱酯酶和单胺氧化酶均无抑制,故是作用于中枢的结果。对大脑皮层的作用是使条件反射加强,潜伏期缩短,脑电图表现为快波增加,慢波减少。一叶萩碱还能增加大脑、脊髓、肝、肾、骨胳肌的氧消耗量。对脊髓的兴奋作用,可用于治疗小儿麻痹后遗症。亦可治疗面神经麻痹,不仅能使麻痹神经恢复,而且能使早期患者的神经完全变性率明显降低。一叶萩碱对脊髓有类似士的宁的兴奋作用,但毒性远较士的宁小,蛙、小鼠、大鼠、兔和猫注射一叶萩碱后都产生强直性和阵发性惊厥;一叶萩碱的煎剂也有中枢兴奋作用,但程度较弱。一叶萩碱与加兰他敏一样都是胆碱酯酶抑制剂,故临床上用于治疗小儿麻痹及其后遗症等疾患。D-一叶萩碱(d-securinine,简称d-sec.)100mg/kg给蛙淋巴囊注射,10-20min引起阵发性惊厥,而l-一叶萩碱(l-sec.)600mg/kg同样注射,在2-3h后才产生惊厥;”

14.2 其他作用

叶的煎剂及小剂量一叶萩碱对蟾蜍和猫的心脏皆有兴奋作用;对兔和犬均有呼吸兴奋和血压下降作用[22]

麻醉动物静脉注射一叶萩碱可使血压升高,心收缩力加强,呼吸兴奋。但对离体兔耳血管灌流并无收缩血管作用。(《中华本草》)

一叶萩碱75mg/kg腹腔注射,用体内扩散盒培养法及源性脾集落法测得对小鼠骨髓多能干细胞及粒糸前体细胞均有明显促进作用。(《中华本草》)

14.3 体内过程

大鼠灌服一叶萩碱后很快自消化道内消失;离体组织温孵实验表明,大鼠小肠1h能使70%的一叶萩碱破坏;无论口服或注射,绝大部分一叶萩碱在给药后迅速从大鼠、小鼠、猫和兔体内消失,大鼠给药后仅很小部分经尿排出,猴口服大量一叶萩碱后,48 h经尿排出总量尚不及给药量的1%,鼠粪和猴粪均不含一叶萩碱。一叶萩碱在消化道内代谢迅速,还可能与肝脏和红细胞内含有代谢一叶萩碱的酶体系有关。其他组织也能代谢一叶萩碱,但能力较弱。本品一般不引起蓄积作用[23]

15 一叶萩的毒性

《中药大辞典》:“硝酸一叶萩碱小鼠灌胃、腹腔注射及静注的LD50分别为270±20.2mg/kg、31.8±1.58 mg/kg和6.23±0.16 mg/kg,对大鼠则分别为>800 mg/kg、41±2.2mg/kg及15.1±0.48 mg/kg[1]。亚急性毒性:给断乳大鼠腹腔注射硝酸一叶萩碱每日1次,每次16 mg/kg,连续15 d,对动物生长、血象、肝肾功能及骨髓功能均无明显影响。犬皮下注射5 mg/kg,连续10 d,对其血象和肝肾功能等也未见有明显影响[1]。”

《中华本草》:“一叶萩碱中毒能引起脊髓性惊厥,但较士的宁为弱,引起猫惊厥的量约为士的宁的10.5倍,而引起死亡的量约为士的宁的100倍,故治疗宽度较士的宁大。小鼠静脉注射半数致死量为6.3mg/公斤,腹腔注射则为25mg/公斤,大鼠腹腔注射为41mg/公斤。亦有谓小鼠静脉注射半数致死量为3.5mg/公斤者。小鼠预先用SKF525-A处理或用四氯化碳损害肝脏后,毒性即加强。二氢一叶萩碱对小鼠中枢神经系统之兴奋作用与毒性(半数致死量)均较一叶秋碱强一倍。连续较长时间给硝酸一叶萩碱,对动物的生长发育,肝、肾功能及红细胞均未见明显影响。一叶萩碱对小鼠的LD50,静脉注射为6.23±0.16mg/kg,腹腔注射为31.8±1.58mg/kg,肌肉注射为19.32±1.66mg/kg,皮下注射为20.42±1.9mg/kg,灌胃为270±20.2mg/kg。小鼠静脉注射d-一叶萩碱其毒性为士的宁的1/10,而注射l-一叶萩碱其毒性仅为士的宁的1/200。”

16 一叶萩中毒

一叶萩又名叶底珠、小粒蒿、花扫条、马扫帚牙、小孩拳、叶下珠、狗舌条、八颗叶下珠、净叶底珠、山帚条、老米饮、假金柑藤。本品为大戟科植物一叶萩的嫩枝叶及根,主要含一叶萩碱、别一叶萩碱、二氢一叶萩碱及芸香碱等,本品具有舒筋活血,补肾壮阳之功效。[24]

16.1 不良反应机制

一叶萩的毒性成分主要为一叶萩碱和二氢一叶萩碱。一叶萩中毒是兴奋脊髓,引起强直性惊厥,最后死于呼吸停止。其作用与士的宁相似,但作用强度较士的宁弱。一叶萩碱小鼠静注LD50为6.3mg/kg,腹腔注射为25mg/kg,大鼠腹腔注射41mg/kg。二氢一叶萩碱对小鼠的中枢兴奋作用与毒性均比一叶萩碱大2倍。本品内服常用量为9~15g。[24]

16.2 临床表现

本品口服用量过大或肌肉、穴位注射,误入血管,几分钟即可发生烦躁不安、心动过速、呼吸困难、强直性惊厥,死于呼吸停止。少数患者穴位注射可引起局部肿胀或荨麻疹等。也有的病例出现头晕、恶心、面色苍白、不省人事、癫痫样抽搐等。[24]

16.3 治疗

一叶萩中毒的治疗要点为[25] :

1.尽早进行催吐、洗胃。惊厥发作时禁止进行催吐、洗胃。

2.输液,给予5%葡萄糖盐水静滴。

3.惊厥发作时,可给予地西泮10~20mg肌注或静注,10%水合氯醛20ml灌肠,苯巴比妥钠0.1g肌注等。

4.如发生脑水肿,可给予甘露醇、山梨醇等脱水剂,也可给予呋塞米(速尿)等利尿剂。

5.其他:对症治疗。

17 一叶萩的性味

一叶萩味辛、苦,性微温。有小毒。

《内蒙古中草药》:“味苦、甘,性平。”

《浙江药用植物志》:“辛、苦,微温,有小毒。”

18 归经

肝;肾;脾经

19 叶萩的功用主治

祛风活血,益肾强筋。主治风湿腰痛,四肢麻木,阳痿,小儿疳积(《浙江天目山药植志》),眩晕,耳鸣,耳聋,面瘫,小儿麻痹后遗症。

1.《湖南药物志》:“补肾壮阳,强筋骨,通血脉。”

2.《浙江药用植物志》:“主治面神经麻痹,小儿麻痹症及其后遗症,兴奋性降低的神经衰弱,直立性低血压,眩晕,耳鸣,耳聋,手足麻木,偏瘫,风湿腰痛,阳痿。”

3.《广西药植名录》治妇女白带。

20 叶萩的用法用量

《中药大辞典》:“内服:煎汤,6~15g。”

《中华本草》:“内服:煎汤,6~9g。”

21 附方

1、治小儿疳积:一叶萩根五至六钱,紫青藤(即鼠李科牯岭勾儿茶)、白马骨根(即茜草科六月雪)、野刚子根(即马钱科醉鱼草)、倒压刺根或茎(即豆科云实)各五至六钱,炒黑大豆(半生半熟)十四粒,红枣五粒。水煎,冲红糖,早、晚空腹各服一次。(《浙江天目山药植志》)

2、治阳萎:一叶秋根五至六钱。水煎服。(《湖南药物志》)

22 叶萩相关临床报道

治疗更年期综合征每日口服一叶萩片,每次2片(每片含一叶萩碱4 mg),每日3次,20 d为1个疗程。共治疗40例,症状全部消失或基本消失者15例,症状部分消失者21例,无改善者4例,总有效率90%。其中以肝肾阴虚、肝阳上亢者疗效较好,气血两亏者较差。有效病例的症状改善以潮热、头晕、急躁、疲乏、关节疼痛较明显。治疗过程中未发现副作用[26]

23 参考资料

  1. ^ [1] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:2.
  2. ^ [2] 南京中医药大学编著.中药大辞典——2版.上海:上海科学技术出版社,2006:2.
  3. ^ [3] Saito S,et al.Chem&Ind, 1962:1652.
  4. ^ [4] Satoda I,et al.Tetrahedron Letters, 1962:1199.
  5. ^ [5] 黎莲娘,等.药学学报,1962, 9(6):352.
  6. ^ [6] 陈淑凤,等.药学学报,1963, 19(4):225.
  7. ^ [7] 斋藤清一,等.药学杂志(日),1963, 8(8):800.
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  9. ^ [9] Satoda I,et al.Tetra hedron Lett, 1962:11997.
  10. ^ [10] Berkowski B, et al.C A, 1965, 63:7349.
  11. ^ [11] Lee S C.C A, 1994, 121:141320.
  12. ^ [12] Lee S C.C A, 1996, 125:81842.
  13. ^ [13] Horii Z,et aL Chem Pharm Bull, 1967, 15(1):1633.
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  24. ^ [24] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:260.
  25. ^ [25] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:261.
  26. ^ [26] 陆汉忠,等,中医杂志,1980,(8):48.

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