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乙炔雌二醇

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1 拼音

yǐ quē cí èr chún

2 英文参考

etinilestradiol

ethinyloestradiol

ethinylestradiol

ethinyl estradiol

3 乙炔雌二醇药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

乙炔雌二醇

3.1.2 汉语拼音

Quecichun

3.1.3 英文名

Ethinylestradiol

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C20H24O2    296.41

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算,含C20H24O2应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。

本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷溶解,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为180~186℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-26°至-31°。

3.6 鉴别

(1)取本品2mg,加硫酸2ml溶解后,溶液显橙红色,在反射光线下出现黄绿色荧光;将此溶液倾入水4ml中,即生成玫瑰红色絮状沉淀。

(2)取本品10mg,加乙醇1ml溶解后,加硝酸银试液5~6滴,即生成白色沉淀。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》259图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约达满量程。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(45:55)为流动相;检测波长为280nm。取雌二醇对照品10mg,置50ml量瓶中,加供试品溶液10ml,用流动相稀释至刻度,取1ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按乙炔雌二醇峰计算不低于1000,雌二醇峰与乙炔雌二醇峰的分离度应大于3.5。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取乙炔雌二醇对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

雌激素药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

乙炔雌二醇片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 乙炔雌二醇说明书

4.1 药品名称

乙炔雌二醇

4.2 英文名称

Ethinylestradiol

4.3 乙炔雌二醇的别名

炔雌醇;EE;Estinyl

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

片剂:每片0.005mg,0.0125mg,0.5mg。

4.6 乙炔雌二醇的药理作用

乙炔雌二醇为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍,小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢腺体细胞激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。与孕激素类药合用,能增强避孕效果,减少突破性出血

4.7 乙炔雌二醇的药代动力学

口服在胃肠道内迅速吸收,生物利用度为40%~50%,首过效应约60%,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,用药后12h左右,血药浓度出现第2个高峰,表明乙炔雌二醇经肠肝循环,被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6~14h。乙炔雌二醇在肝脏代谢,大部分以原形药物排出,约60%由尿液中排出,部分自粪便中排出。

4.8 乙炔雌二醇的适应

1.补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、围绝经期综合综合征等。

2.用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗。

3.与孕激素类药合用,能抑制排卵可作避孕药。乙炔雌二醇与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,能增强避孕效果。也可用作口服避孕药,还用于功能性子宫出血子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等。

4.治疗妇女围绝经期综合期综合征;女性老年性皮瘙痒症

4.9 乙炔雌二醇的禁忌

1.肝肾功能不全者禁用。

2.孕妇禁用。

4.10 注意事项

1.应尽可能短程并以最低有效量使用乙炔雌二醇,以减少可能发生不良反应。用药前对乳腺子宫内膜厚度、雌激素水平的生化检测尤为重要。

2.男性患者以及女性子宫切除后的患者,通常采用周期治疗,即用药三周停药一周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况,有子宫的女性,为避免过度刺激子宫内膜,可在用药周期的最后10~14天加用孕激素,模拟自然周期中激素的浓度变化。

3.长期或大量使用乙炔雌二醇者,停药或减量须逐步进行。

4.乙炔雌二醇与孕激素合用,对抑制排卵有协同作用,可增强避孕效果。大剂量用药刺激骨质溶解,可致高钙血症

4.11 乙炔雌二醇的不良反应

常见有恶心呕吐头痛乳房胀痛症状

4.12 乙炔雌二醇的用法用量

1.用作短效口服避孕药:即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片,于月经周期第5天起,每天固定时间服1片,连续22天,停药后2~4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服药时间漏服,则在12h内补服1片,超过12h,必需加用其他措施避孕。

2.用于妇女更年期综合征:每次0.02~0.05mg,每天1~3次。

3.用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症:每次0.02~0.05mg,每天2~3次。

4.用于前列腺肥大症:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。

5.性腺发育不全:每次0.02~0.05mg,每晚1次,连服3周,第三周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期。

6.围绝经期综合期综合征:每天0.025~0.05mg,连服21天,间隔7天后再用,有子宫的妇女,于周期后服用孕激素10~14天。

7.乳腺癌:每次1mg,每天3次。

8.前列腺癌:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。

4.13 药物相互作用

1.口服1g维生素C能使单次口服乙炔雌二醇生物利用度提高到60%~70%。

2.乙炔雌二醇可增加钙剂的吸收。

3.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其药效

4.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可降低雌激素的药效。这是由于诱导肝微粒体酶,加快雌激素的代谢所致。

5.与抗凝药同用时,雌激素可降低其抗凝效应。故二者必须同用时,应调整抗凝药用量。

6.与抗高血压药合用,可降低抗高血压药的作用。

7.乙炔雌二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

8.在服用乙炔雌二醇时,吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性,且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。

4.14 专家点评

炔雌乙炔雌二醇是人工合成的雌二醇衍生物,与天然雌激素相比,在肝脏代谢慢,失活较少,故口服有效。目前已知雌激素受体广泛存于女性生殖系统,乳腺、垂体、下丘脑、肝脏及骨骼中。乙炔雌二醇与雌二醇相似,通过与受体结合发生生物效应。但强度大于雌二醇。乙炔雌二醇不仅具有促进女性生殖器官和副性征发育的作用,而且对机体代谢,内分泌,心血管等都有明显影响。乙炔雌二醇是复合避孕药中主要成分,其同等抑制在50mg以下,避孕效果不减。雌激素较大剂量长期使用,可致绝经后妇女子宫内膜癌发生率增多,合成雌激素烯雌酚有引起流产胎儿畸形的可能,故乙炔雌二醇的使用需要慎用。乙炔雌二醇为半合成的强效雌激素,口服易吸收,活性为雌二醇的8倍,己烯雌酚的20倍。加服维生素C可提高乙炔雌二醇的生物利用度。肝、肾功能不良者禁用。乙炔雌二醇是口服避孕药中最重要的雌激素,其与炔诺酮甲地孕酮炔诺孕酮左炔诺孕酮等孕激素组成各种复方制剂。

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  • 评论总管
    2020/10/27 15:21:44 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:20:17 (GMT+08:00)
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