依匹司丁

目录

1 依匹斯汀说明书

1.1 药品名称

依匹斯汀

1.2 英文名称

Epinastine

1.3 别名

爱理胜;凯莱止;盐酸依匹斯汀;依匹司丁;亦必纳斯定;Alesion;Epinastine Hydrochloride;Epinastinum

1.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

1.5 剂型

10mg。滴眼液:0.05%。

1.6 依匹斯汀的药理作用

依匹斯依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。依匹斯汀难以通过血-脑脊液屏障,故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。

1.7 依匹斯汀的药代动力学

据文献报道,健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg,1.9h可达血药峰浓度,吸收率约为给药量的40%,全身血药浓度较低,总蛋白结合率为64%,生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明,依匹斯汀可经乳汁分泌,但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄,代谢物的总量很少(具有放射性的为原形药)尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2h。经眼给药,过敏原激发后3~5min起效,单剂量可持续8h多剂量(一日2次,连用8周)未见快速耐受。

1.8 依匹斯汀的适应证

1.用于防治成人变应性鼻炎(过敏性鼻炎)、过敏性支气管哮喘、荨麻疹、湿疹、痒疹、皮肤瘙痒症、伴有瘙痒的寻常型银屑病及皮炎。

2.依匹斯汀滴眼液用于变应性(过敏性)结膜炎。

1.9 依匹斯汀的禁忌证

对依匹斯汀过敏者。

1.10 注意事项

1.药物对儿童的影响:儿童口服用药的安全性尚未确定。3岁及3岁以下小儿使用依匹斯汀滴眼液的安全性尚未确定。

2.药物对老人的影响:老年患者使用依匹斯汀滴眼液,其用药的安全性及疗效性与年轻患者无显著差异。

3.药物对妊娠的影响:动物试验表明,大剂量经胃肠道给药未见致畸性。孕妇(尤其是妊娠早期)不推荐使用,如必须使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对依匹斯汀滴眼制剂的妊娠安全性分级为C级。

4.药物对哺乳的影响:动物实验表明,依匹斯汀可经乳汁分泌,是否经人乳分泌尚不清楚,故哺乳妇女用药期间应停止哺乳。

5.依匹斯汀滴眼液不能口服或注射给药,不能用于因使用角膜接触镜所致的刺激,如患者眼镜发红则不能使用角膜接触镜。

6.依匹斯汀与类固醇、支气管扩张药等不同,不能快速减轻气喘发作及症状,故用于支气管哮喘的治疗时应谨慎。

7.对长期接受类固醇制剂治疗的患者,在开始服用依匹斯汀时,应适当减少类固醇制剂用量。

8.对药物反应敏感的患者,服用依匹斯汀后不宜进行驾驶或操作精密机器的工作。

9.用药后如出现发疹、荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时,应停药。

10.尚无药物过量的临床研究报道。

11.贮法:密封,于干燥处保存。

1.11 依匹斯汀的不良反应

1.可出现心悸。

2.中枢神经系统:偶见困倦、倦怠感、头痛。

3.呼吸系统:偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。

4.泌尿生殖系统:偶见蛋白尿。

5.肝脏:偶见黄疸。可见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,偶见碱性磷酸酶(ALP)、总胆固醇升高。

6.胃肠道:可出现胃肠道功能紊乱或消化不良。

7.血液:罕见白细胞增多。

8.过敏反应:可出现发疹,偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑。国外不良反应参考:局部给药的不良反应如下:1.心血管系统:尚无资料表明依匹斯汀具有致心律失常作用。在动物试验中,大剂量给药也未发现心脏毒性。

9.中枢神经系统:尚未发现中枢神经系统不良反应。

10.泌尿生殖系统:有报道,1例过敏性鼻炎患者使用依匹斯汀(未指明剂量和给药途径)后,出现夜间阴茎肿胀时间延长。但类似例子尚未见其他文献报道,原因也不明。

11.呼吸系统:常见眼外不良反应为感染(感冒、上呼吸道感染,发生率约10%)、头痛、鼻炎、鼻窦炎、进行性咳嗽及咽炎(发生率1%~3%)。

12.眼:常见(1%~10%的患者)眼部烧灼感、滤泡增殖、充血和瘙痒。

1.12 依匹斯汀的用法用量

1.口服给药:(1)过敏性鼻炎:一次10~20mg,一日1次,可根据病情调整剂量。(2)荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘:一次20mg,一日1次,可根据年龄、症状调整剂量。

2.老年人剂量:多数高龄患者肝、肾功能低下,如一旦出现异常,应适当减少用量(如一日10mg)或立即停药等。

3.儿童常规剂量:经眼给药:3岁以上小儿,同成人给药。

1.13 药物相互作用

与合成抗菌药等合用,尚未见特殊情况。

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