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异帕米星

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1 拼音

yì pà mǐ xīng

2 英文参考

Isepamicin[湘雅医学专业词典]

3 异帕米星说明书

3.1 药品名称

异帕米星

3.2 英文名称

Isepamicin

3.3 异帕米星的别名

依帕米星异帕霉素依克沙依克沙霉素硫酸异帕米星HAPA-B;HAPA-gentamicin B;Sch-21420

3.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

3.5 剂型

注射剂:200mg(2ml)。

3.6 异帕米星的药理作用

异帕米异帕米星为庆大霉霉素B的1位C原子NH2的异丝氨酰基团的半合成氨基糖苷类药。与其他氨基糖苷类药相似,其抗菌作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。异帕米星特点是由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性,对一些耐庆大霉霉素的菌株有抗菌活性。异帕米星对大肠杆菌枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对异帕米星耐药

3.7 异帕米星的药代动力学

健康人肌内注射200mg,45min后血药浓度达11.13μg/ml,约1h达血液浓度峰值。静脉滴注200mg,滴注结束时血药浓度为10.91μg/ml,12h后降至低于0.3μg/ml。异帕米星稳态分布容积约为0.25L/kg。药物吸收后,在体内分布较广泛,可渗入痰液、腹腔积液、创口渗出液脐带血和羊水中,乳汁中药物浓度在0.156μg/ml以下。异帕米星蛋白结合率很低,约以5%,清除半衰期为2~2.5h。异帕米星在体内不代谢药物主要以原形经肾随尿液排泄,肾功能不全者排泄减慢。

3.8 异帕米星的适应

适用于治疗敏感菌所致肺炎支气管炎肾盂肾炎膀胱炎腹膜炎败血症外伤烧伤创口感染

3.9 异帕米星的禁忌

对异帕米星或其他氨基糖苷类药过敏者。

3.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。

2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿新生儿;(3)高度过敏性体质者;(4)严重肝病伴肾功能不全者;(5)重症肌无力震颤麻痹者;(6)年老、体弱者。

3.异帕米星的毒性反应与其血药浓度密切相关,因此在用药过程中应进行药物浓度监测

3.11 异帕米星的不良反应

1.可出现前庭功能失调,耳蜗神经损害。

2.肾毒性:主要损害近端肾曲管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞尿,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

3.神经肌肉阻滞:异帕米星具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。

4.过敏反应:有皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏反应症状,偶见过敏性休克

5.肝毒性:偶有一过性肝功能异常。

6.二重感染:长期用药时可致菌群失调,引起二重感染。

3.12 异帕米星的用法用量

1.每天400mg,分1~2次注射。

2.静脉滴注:每天400mg,分1~2次滴注。在约0.5~1h内滴入。

3.13 药物相互作用

1.与第三代头孢菌素哌拉西林美洛西林环丙沙星亚胺培南合用,具有协同抗菌作用。但与头孢菌素合用时也可增加肾毒性。

2.与右旋糖酐藻酸钠等血浆代用品合用可增加肾毒性。

3.与髓袢利尿药呋塞米等)合用时可增加肾毒性和耳毒性。

4.与肌松药合用可加重神经-肌肉阻滞,有致呼吸麻痹的危险。

5.与伤寒疫苗同用可减弱伤寒活疫菌的免疫效应,可能的机制为异帕米星对沙门伤寒杆菌有抗菌活性。

3.14 专家点评

异帕米星对沙雷菌属、肠杆菌科的作用比阿米卡星强2倍。对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差。国外报道,对290例呼吸系统泌尿系统、骨与关节皮肤与软组织感染、外科术后患者应用异帕米星,每天200~400mg,连续3~7天,并与阿米卡星对照。结果异帕米星对上述感染的有效率为90%,细菌学清除率为79%,而后者分别为85%和81%。不良反应发生率为11%~16%。另一报道,对193例下呼吸道、泌尿系统、皮肤与软组织感染患者应用异帕米星,静注每次200mg,每天1~2次,连续7天,并与阿米卡星对照。结果异帕米星每天1次或每天2次给药对上述感染的有效率分别为90%和91%,细菌学清除率同为79%,而后者分别为80%和81%。

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开放分类:药物氨基糖苷类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2020/11/24 17:32:30 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:30:31 (GMT+08:00)
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