热词榜

吲达胺

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。
这是一个重定向条目,共享了吲达帕胺的内容。为方便阅读,下文中的吲达帕胺已经自动替换为吲达胺,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现

1 概述

吲达胺为一种非噻嗪类利尿抗高血压药,为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。具有钙拮抗作用和利尿作用。通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿,亦用于治疗高血压。主要影响水盐代谢,导致水和电解质失衡,产生低钾血症等。

2 吲达胺药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

吲达胺

2.1.2 汉语拼音

Yindapa'an

2.1.3 英文名

Indapamide

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C16H16ClN3O3S    365.83

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算,含C16H16ClN3O3S不得少于98.5%。

2.5 性状

本品为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在丙酮冰醋酸中易溶,在乙醇乙酸乙酯溶解,在三氯甲烷乙醚中微溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~167℃(以形成弯月面时的温度作为全熔温度)。

2.6 鉴别

(1)取本品约50mg,加水3ml,振摇,加过氧化氢试液0.5ml,振摇,微微加热至近沸,放冷,滤过,滤液中加三氯化铁试液3滴,摇匀,加氢氧化钠试液1—2滴,即产生棕红色沉淀。

(2)取本品约50mg,滴加氢氧化钠溶液(0.4→100)约1~2ml,制成饱和溶液,滤过,滤液中加硫酸铜试液1滴,即产生土黄色或棕色沉淀。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》192图)一致。

2.7 检查

2.7.1 有关物质

取本品,加流动相适量,置热水浴中振摇溶解后,用流动相稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。

2.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.4%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

2.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸(45:55:0.1)为流动相;检测波长为240nm。取吲达胺对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,取上述溶液5ml,[1]加1mol/L氢氧化钠溶液2ml,摇匀,置水浴中加热1小时,放冷后用1mol/L盐酸溶液调节至中性,用流动相稀释至50ml,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,使吲达胺峰的保留时间约为12分钟,色谱图中吲达胺峰与相对保留时间约为1.26的降解产物峰的分离度应大于6.0。

2.8.2 测定法

取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液;精密量取10ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吲达胺对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

抗高血压药。

2.10 贮藏

遮光密封保存

2.11 制剂

吲达胺片

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 吲达胺说明书

3.1 药品名称

吲达胺

3.2 英文名称

Indapamide

3.3 吲达胺的别名

寿比山钠催离缓释片钠催离;吲达帕胺;吲满速尿吲达满吲满胺吲哒胺;Natrilix;Indamol

3.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药

3.5 剂型

片剂:2.5mg。

3.6 吲达胺的药理作用

吲达胺是一种磺胺类利尿剂,通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。可增加尿钠和氯的排出,在较小程度上增加尿钾和镁的排出,增加尿量。即使是应用利尿作用很微弱的剂量也能产生明显的抗高血压作用。吲达胺对功能性高血压患者也有持久的抗高血压作用。不影响血脂及糖类碳水化合物)的代谢,对高血压合并糖尿病的患者亦是如此。

3.7 吲达胺的药代动力学

生物利用度为93%,血浆蛋白结合率大于75%。半衰期18h。与单剂量服用相比,重复服用增加了稳定血浆浓度,未发生药物蓄积。吲达胺的肾脏清除率为总清除率的60%~80%。肾功能衰竭者的药动学参数没有改变。

3.8 吲达胺的适应

用于各型高血压,老年人糖尿病及肾功能不全的患者均适用。

3.9 吲达胺的禁忌

磺磺胺类过敏者、严重肾功能不全、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症者禁用。

3.10 注意事项

1.应定期监测血钾、钠、钙、血糖尿酸等,注意维持水和电解质平衡。必须预防某些高危人群发生低钾血症的危险,如老年人营养不良和(或)同时服用多种药物的患者、肝硬化伴有水肿和腹水冠心病、Q-T间期延长和心力衰竭患者。对高危患者需定期监测血钾。噻嗪类利尿剂能够降低尿钙排泄从而引起血钙轻度的一过性升高。

2.可引起胎盘缺血,有致胎儿生长发育不良的危险,目前尚无有关吲达胺进入母乳的资料,治疗期间不宜哺乳。

3.11 吲达胺的不良反应

不良反应呈剂量依赖性。肝功能受损的患者可能会发生肝性脑病。可出现过敏反应,偶见恶心便秘眩晕感觉异常头痛口干等。在治疗4~6周后部分患者出现低钾血症。少见低钠同时伴有低血容量,导致脱水直立性低血压血尿酸、血糖和血钙升高极罕见。

3.12 吲达胺的用法用量

口服,每天2.5mg,于清晨早餐后服用。

3.13 药物相互作用

1.阿司咪唑苄普地尔静脉红霉素长春胺

2.与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭

3.与两性霉素B(静脉)、糖皮质激素盐皮质激素替可克肽刺激性轻泻剂合用,可增加低钾血症的危险性。

4.与巴氯芬合用可增加抗高血压效应

5.与ACEI合用时,如果已经存在低钠(特别是患有肾动脉狭窄的患者),可能出现突发的低血压和(或)急性肾功能衰竭。应停用利尿剂3天后再开始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者应以极小剂量的ACEI开始治疗,但尽可能先减少排钾利尿剂的剂量。

6.勿与Ⅰa类抗心律失常药物(奎尼丁丙吡胺)、胺碘酮溴苄铵索他洛尔合用。

7.与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒

8.与碘造影剂合用,当利尿剂引起脱水时,出现急性肾功能衰竭的危险性增加。

9.与三环类抗抑郁药(如丙咪嗪)或精神安定药合用时,可增强抗高血压作用并增加直立性低血压的危险性。

10.与环孢素合用,可能导致肌酐浓度升高。

11.与肾上腺皮质激素合用,可降低抗高血压作用。

3.14 专家点评

吲达胺降压效果可靠,服用方便,不良反应少,且降压平稳,为轻、中度高血压比较理想的药物,可作为降压药的一线药物。

4 吲达胺中毒

吲达胺(寿比山、吲达帕胺、吲满胺)为一种非噻嗪类利尿和抗高血压药,具有钙拮抗作用和利尿作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿,亦用于治疗高血压。常用量每次2.5mg,1/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质失衡,产生低钾血症等。[2]

4.1 临床表现

不良反应表现[3]

1.中枢神经系统

头晕、疲乏、无力、眩晕、烦躁焦虑失眠嗜睡视力模糊、四肢麻木抽搐等。

2.消化系统

恶心、呕吐厌食消化不良腹泻或便秘、腹痛胆汁淤积性黄疸及涎腺炎等。

3.循环系统

体位性低血压、心悸心律失常(如室性期前收缩)、脉管炎等。

4.泌尿系统

尿频、多尿等。

5.代谢异常

服用大剂量可出现低钾血症、低氯血症、高尿酸血症、高血糖症、血清尿素氮升高、肌酐增加、糖尿等。

6.血液系统

粒细胞缺乏症白细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等。

7.过敏反应

可出现皮疹、荨麻疹瘙痒、药热、光敏性皮炎、多形性红斑

8.其他

咳嗽鼻窦炎结膜炎、黄视症、性欲低下,阳痿等。

4.2 治疗

吲达胺中毒的治疗要点为[4]

适当补氯,补钾,纠正水和电解质平衡紊乱,余者对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:167.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:167-168.
  4. ^ [4] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:168.

相关文献

开放分类:循环系统药物泌尿系统药物利尿药脱水药西药中毒心血管系统用药抗高血压药
词条吲达胺wanyan创建,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2020/12/5 14:50:32 | #0
    欢迎您对吲达胺进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:46:39 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号