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依米普利

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1 拼音

yī mǐ pǔ lì

2 依米普利说明书

2.1 药品名称

依米普利

2.2 英文名称

Imidapril

2.3 依米普利的别名

盐酸伊米普利盐酸依达普利盐酸依米普利盐酸米卡普利达爽;咪达普利;Tanatril;Novalok;Imidapril Hydrochloride

2.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制

2.5 剂型

10mg

2.6 依米普利的药理作用

1.为血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,为酯类前体药物,本身活性不高,在血中被水解为二羧酸化合物(依米普利拉,Imidaprilat)而具有活性;这种具有羧基(-COOH)或巯基(-SH)的活性形式是与酶的Zn2 结合的基团。

2.具有舒张血管(包括动脉静脉)、降低血压作用,为强效、长效品种。特点为降压效果确切,作用持续时间较久,1日可用药1次,不良反应特别是干咳发生率较低。

3.口服后迅速分布除中神经系统以外的所有组织,给药2小时后在大部分组织内达最大浓度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%,半衰期为8小时。

4.白色结晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在无水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿乙醇中几乎不溶。MP205~206℃,熔融同时分解

5毒理(致癌、致突变生殖毒性):大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18个月和4个月,均未发现有致癌作用细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。

2.7 药代动力学

健康成年男子口服10mg,约6~8小时血浆中活性代谢物依米普利拉的浓度达峰值(15ng/ml),消除半衰期为8小时,24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10mg,连续服用7天,血浆中依米普利拉的浓度在3~5天后达稳态,未见有体内蓄积;但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较,可见半衰期延长和血药峰浓度增大。

2.8 依米普利的适应

用于轻、中度原发性高血压和高肾素高血压

2.9 依米普利的禁忌

1.对本品有过敏史的患者

2.用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者

3.用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者

4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69a)进行血液透析的患者

5.妊娠或可能妊娠的妇女禁用。

2.10 注意事项

1.主动脉瓣狭窄、脑动脉或冠状动脉供血不足的患者慎用。

2.给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。

3. 哺乳期妇女慎用本品,必须用药时,应中止哺乳。

4.老年人服用本品时,因从低剂量开始(如2.5mg),并根据患者情况酌情增减剂量,调整服用间期。

2.11 依米普利的不良反应

依那普利,较常见的有咳嗽眩晕头痛、疲乏,体位性低血压、皮疹等,均较轻微短暂。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。干咳发生率明显低于依那普利、西拉普利赖诺普利

2.12 依米普利的用法用量

口服。初始剂量2.5~5mg,1日1次。视需要,剂量最大可增至1日20mg。

2.13 药物相互作用

1.与大剂量利尿剂同用可致严重低血压。

2.依米普利与保钾利尿剂(螺内酮、氨苯蝶啶等)或补钾制剂(氯化钾等)合用可使血清钾浓度升高。

3.依米普利与锂制剂(碳酸锂)合用可能引起锂中毒

4.使用利尿剂(三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等)治疗的患者,初次服用本品会使降压效果增强。

5.与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使本品降压作用减弱

6.其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强本品的降压作用。

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  • 评论总管
    2021/1/17 2:30:25 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:22 (GMT+08:00)
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