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伊洛前列素

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1 拼音

yī luò qián liè sù

2 英文参考

Iloprost[湘雅医学专业词典]

3 伊洛前列素说明书

3.1 药品名称

伊洛前列素

3.2 英文名称

Iloprost

3.3 伊洛前列素的别名

依洛前列素

3.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 其他抗凝抗栓剂

3.5 剂型

伊洛前列伊洛前列素注射液0.1mg。

3.6 伊洛前列素的药理作用

伊洛前列素是依前列醇的同类物,为血小板活化的强抑制剂,能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。伊洛前列素可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶,影响磷酯酶的活性和细胞液钙浓度,降低外周血管阻力、平均动脉压以及增加心率心脏指数和肾血流量,促进尿钠排泄。另外,伊洛前列素还具有保护细胞、心功能以及抗心律失常作用。 据国外资料报道,伊洛前列素与前列环素比较,化学和生物学稳定性更高,可产生相似或更强的抗血小板效应。伊洛前列素抗血小板的机制表现为激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内的环磷腺苷(cAMP)水平,有报道称伊洛前列素升高细胞内cAMP的作用是前列环素的10倍。另外,对于伴有周围动脉闭塞的2型糖尿病患者,输入伊洛前列素可降低其血浆内的纤溶酶原激活剂抑制因子1(PAI-1)的活性。PAI-1可使组织纤维蛋白溶酶原激活剂和尿激酶型血浆素原激活剂失活,是一种有力的纤维蛋白溶解酶抑制剂。

3.7 伊洛前列素的药代动力学

伊洛前列素口服后吸收迅速,并在肠壁和肝内进行广泛的生物转化,7.5~10min达峰值,生物利用度为9%~22%。伊洛前列素按2ng/(kg·min)静脉给予健康志愿者,15min血药浓度达到85ng/L,并且血药浓度与剂量线性相关母体药物半衰期30min。静脉或口服伊洛前列素后,在体内经β氧化后完全代谢代谢物的70%经肾排泄,12%~17%经粪排泄。严重肝病或需维持血液透析的肾功能不全患者,药物清除降低2~3倍,血药浓度大幅度上升。

3.8 伊洛前列素的适应

1.用于防治周围血管血栓形成和栓塞,如心肌梗死闭塞性血栓性脉管炎等。

2.肝素诱导性血小板减少诱导性血小板减少症。

3.动力性肺动脉高压

3.9 伊洛前列素的禁忌

1.对伊洛前列素过敏者;

2.孕妇。

3.10 注意事项

1.慎用 (1)肝功能障碍;(2)低血压;(3)老年人

2.药物对哺乳的影响 尚不明确。

3.用药前后及用药时应当检查监测 用药期间密切监测血压、心率。

3.11 伊洛前列素的不良反应

常有发热头痛,其次为胃肠道反应,如恶心呕吐腹痛腹泻。这些不良反应的个体差异很大,但都与剂量相关。停药后,不良反应即迅速缓解。

3.12 伊洛前列素的用法用量

1.间歇滴注小于或等于2ng/(kg·min),每次持续滴注5~12h,连续3~6d或持续滴注14~48h。对雷诺综合征患者严重缺血时,可连续用药14~28天。 肾功能不全时剂量 开始剂量应为0.5ng/(kg·min),然后以0.5ng/(kg·min)逐渐增量,直至出现轻微头痛和发热为止。 肝功能不全时剂量 见肾功能不全时剂量。 成人静脉给药 为了避免或减少不良反应的发生,开始时应以低速度输入0.5ng/(kg·min),然后逐渐递增至最大剂量。 1.周围血管疾病糖尿病性血管病:每天以2ng/(kg·min)或更小的速度输注6h,连续14~28d会起效。

2.伴有系统硬化病的雷诺病:每天以0.5~3ng/(kg·min)的速度输注5~8h,并连续使用3d。据报道,0.5ng/(kg·min)和标准剂量2ng/(kg·min)治疗的效果相同,但不良反应明显较少。

3.肝素诱发的血小板减少诱发的血小板减少症:应用肝素前,静脉输入伊洛前列素3~36ng/(kg·min)能有效地抑制肝素引起的血小板聚集,从而使急诊心血管手术能够进行。

3.13 药物相互作用

1.与吗多明合用,可增强抑制血小板聚集的作用。

2.长期每天输入伊洛前列素对地高辛的曲线下面积、清除率或谷浓度无显著影响。

相关文献

开放分类:循环系统药物抗血栓药物其他抗凝抗栓剂药物
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  • 评论总管
    2020/11/27 9:16:34 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:10 (GMT+08:00)
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