依地普仑

目录

1 依他普仑说明书

1.1 药品名称

依他普仑

1.2 英文名称

Escitalopram

1.3 别名

依地普仑;Lexapro

1.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制药

1.5 剂型

1. 5mg;10mg;20mg。

2.口服液:5mg/5ml(240ml)。

1.6 依他普仑的药理作用

依他普仑是选择性5-羟色胺(5-HT)抑制剂,是抗抑郁药西酞普兰的衍生物(S-西酞普兰消旋体),通过对5-HT再摄取的抑制而起到增强中枢神经系统5-羟色胺能的活性。动物实验表明,依他普仑是高选择性5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺上腺上腺素和多巴胺影响微小。依他普仑抑制5-HT再摄取的作用是R-西酞普兰的100倍。动物实验表明,长期服药无耐受性。依他普仑对5-HT受体(5-HTl~7)、α和β-肾上腺素能受体、多巴胺受体(D1~5)、组胺受体(Hl~3)、M受体(Ml~5)、苯二氮卓受体没有或几乎没有亲和力。依他普仑对各种离子通道(Na+、K+、Cl-、Ca2+)没有或几乎没有亲和力。通常认为,对抗M受体、H受体及肾上腺素受体与抗胆碱能药物、镇静剂及心血管药物的副作用有关。

1.7 依他普仑的药代动力学

单剂量和多剂量服用依他普仑,其药代动力学呈线性。依他普仑主要在肝脏中代谢,平均半衰期为27~32h,1个星期后达稳态血药浓度,在稳态血药浓度,年轻健康受试者的累积血药浓度范围是实测的2.2~2.5倍。依他普仑的片剂和溶液剂具有生物等效性。依他普仑吸收与食物无关,口服20mg,5h后血药浓度达到高峰,有56%与血浆蛋白结合。口服给药,少部分在尿中以原形或代谢产物被发现,原形代谢占多数,代谢产物几乎无抗抑郁作用,清除率为600ml/min,大约7%由肾清除。

1.8 依他普仑的适应证

严重的抑郁性障碍;一般焦虑症。

1.9 依他普仑的禁忌证

1.严禁使用单胺氧化化酶抑制剂的同时使用依他普仑。

2.严禁同时使用依他普仑和匹莫齐特。

3.对依他普仑或西酞普兰过敏者禁用。

1.10 注意事项

1.依他普仑与其他中枢神经药物同时使用时需谨慎。

2.依他普仑与乙醇同时使用时需谨慎。

3.室温保存(15~30℃)。

1.11 依他普仑的不良反应

1.常见心悸、高血压;罕见心动过缓、心动过速、心电图异常、面色潮红、静脉曲张。

2.中枢和外周神经系统:常见偏头痛;罕见震颤、多动、眩晕、肌紧张亢进、不随意运动。

3.胃肠道:常见食欲增加、胃灼热、胃肠炎、腹部绞痛;罕见食管反流、胃胀气、腹泻、嗳气、吞咽困难、恶心、胃息肉、痔疮等。

4.全身性:常见过敏、面潮红、发热、肢痛、胸痛;罕见四肢浮肿、腿痛、寒战、晕厥。

5.血液和淋巴系统紊乱:罕见贫血、鼻出血、淋巴结病、血肿。

6.骨骼肌系统紊乱:常见关节痛、肌痛;罕见肌肉痛性痉挛、关节僵直、背不适。

7.代谢性紊乱:常见体重增加;罕见高血糖、体重减轻、口渴、胆红素增加、痛风、血胆红素增加。

8.精神系统紊乱:常见嗜睡;罕见精神过敏、恐惧、激动、健忘、神经质、抑郁、有自杀倾向、幻听。

9.生殖系统紊乱(女性):常见经期痉挛、经期紊乱;罕见月经过多、白带增加、乳房肿大、盆腔炎、经前期综合征。

10.呼吸系统:常见咳嗽、鼻窦充血、支气管炎;罕见哮喘、喉炎、气管炎、肺炎、气短。

11.皮肤:常见皮疹;罕见毛囊炎、斑秃、湿疹、瘙痒症、脂肪瘤。

12.感觉异常:常见视力模糊、耳鸣;罕见眼干、眼涩、味觉异常、结膜炎、视觉障碍、瞳孔放大。

13.泌尿系统:常见尿频、泌尿系统感染;罕见尿急、排尿困难、血尿、肾结石。

1.12 依他普仑的用法用量

口服,推荐剂量为每日10mg,有必要,1周后可增至每日20mg。

1.13 药物相互作用

1.依他普仑与非甾体抗炎药、华法林同时使用时,有出血倾向,合用时需谨慎。

2.依他普仑与西咪替丁合用时,可使依他普仑的AUC和Cmax分别增加43%和39%。

3.地戈辛、三唑仑、卡马西平、锂、匹莫齐特、茶碱、酮康唑与依他普仑合用时,药动学无变化。

4.依他普仑与美托洛尔合用时,可使美托洛尔的AUC和Cmax分别增加82%和50%,但血压和心率不变。

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