1 拼音
yì dīng sī tè
2 英文参考
Ibudilast[湘雅医学专业词典]
3 异丁司特药品标准
3.1 正式名
异丁司特
3.2 汉语拼音
Yidingsite
3.3 标准号
WS-244（X-210）-2000
3.4 拉丁文或英文
Ibudilast
3.5 主要活性成分
本品为2-甲基-{2-（1-甲基乙基）吡唑并[1，5-α]吡啶-3-基}-1-丙酮。
3.6 性状
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味。
本品在甲醇、乙醇或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1995版二部附录Ⅵ C）为54～57℃。
3.7 鉴别
（1）取本品约20mg，加乙醇0.5ml使溶解，加2，4-二硝基苯肼的高氯中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院
深圳海王药业有限公司 提出
本标准自2000年6月16日起试行，试行期2年。
保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。
酸溶液（取2，4-二硝基苯肼1.2g，加30％高氯酸溶液50ml使溶解）2ml，置沸水浴中加热约30秒，放冷，加水2ml，即有橙黄色沉淀析出。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录IV C）。
3.8 检查
有关物质 取本品，照含量测定项下的方法，加流动相制成每1ml中含0.25mg的溶液，作为供试品溶液，量取适量，加流动相制成每1ml中含2.5μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液5μl注入液相色谱仪进行预试，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15～20％，再准确量取供试品溶液5μl进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍，供试品溶液的色谱图中，如有杂质峰，各单一杂质峰的面积不得大于对照溶液主成分峰的峰面积的1/2（0.5％），且各杂质峰的峰面积总和不得大于对照溶液主成分峰面积（1.0％）。
干燥失重 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录VIII M 第一法）测定，含水分不得过0.5％。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录VIII N），遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录VIII H第二法），含重金属不得过百万分之十。
3.9 含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（64∶36）为流动相，检测波长为319nm，理论板数按异丁司特峰计算应不低于7000，异丁司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，另取异丁司特对照品适量，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
3.10 作用与用途
用于轻、中度支气管哮喘的治疗。
3.11 用法与用量
3.12 注意
1.本品与支气管扩张药和甾体类药物等不同，不能迅速缓解正在发作的症状。
2.对本品过敏者禁用。
3.妊娠、哺乳期妇女、儿童禁用。
3.13 剂量
口服，成人每日两次，每次一粒。
3.14 标示量
按干燥品计算，含C14 H18N2O不得少于98.5％。
3.15 类别
3.16 制剂
口服，成人每日两次，每次一粒。
3.17 规格
3.18 贮藏
密闭室温避光保存。
3.19 有效期
暂定二年半。
4 异丁司特说明书
4.1 药品名称
异丁司特
4.2 英文名称
Ibudilast
4.3 分类
呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药
4.4 剂型
10mg；缓释片：10mg。
4.5 异丁司特的药理作用
可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛，并能抑制实验性动物的被动皮肤过敏反应。
4.6 异丁司特的药代动力学
健康成人口服异丁司特10mg后，约5.4h血药浓度达峰值，Cmax约为47.0μg/ml，tl/2β约为7.4h。72h后，约60%以代谢物形式随尿液排出，尿中未检出原形药。犬口服异丁司特后t1/2α值为0.6h，表明其吸收迅速，达峰时间为1.45h，有利于及时发挥治疗作用。从t1/2β和清除率来看，异丁司特消除较快，24h后其血药浓度仅为（0.1±0.015）μg/ml。
4.7 异丁司特的适应证
1.作为低剂量糖皮质激素吸入剂的替代用药。
2.作为低剂量皮质激素吸入剂的添加剂，用于中轻度哮喘病人的治疗。
3.用于防治阿司匹林引发的哮喘。
4.可作为同时伴有哮喘和变应性鼻炎（过敏性鼻炎）患者治疗辅助用药或长期预防用药。
4.8 异丁司特的禁忌证
1.对异丁司特过敏者禁用。
2.颅内出血尚未完全控制的患者禁用。
4.9 注意事项
1.异丁司特与支气管扩张药和甾体类药物等不同，不能迅速缓解正在发作的症状。
2.急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。
3.若出现皮疹、瘙痒等过敏症状，应停止药。
4.妊娠、哺乳期妇女禁用。
5.儿童禁用。
4.10 异丁司特的不良反应
主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、血清谷草转氨酶、血清谷丙转氨酶、λ-谷氨酰转肽酶（λ-GT）、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见体位性低血压。
4.11 异丁司特的用法用量
整片吞服，禁止嚼碎，每天两次，一次10mg。