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胰岛素增敏药

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1 拼音

yí dǎo sù zēng mǐn yào

2 概述

噻唑烷酮类化合物是最新一类口服降糖药,不刺激胰岛素的分泌,但能从多种角度增强胰岛素敏感性,又称作"胰岛素增敏剂"。

3 主要品种

包括罗格列酮吡格列酮曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等。

4 药理作用

1、提高肌肉脂肪细胞对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗。

2、降低血糖和游离脂肪酸,保护胰岛细胞

3、有效抑制糖异生。

5 胰岛素增敏药的临床应用

主要用于治疗胰岛素抵抗和Ⅱ型糖尿病

6 药物特点

1、直接针对胰岛素抵抗,能增加胰岛素的敏感性

2、提高组织对胰岛素的敏感性,加强组织对葡萄糖的利用。

3、能使糖耐量异常者恢复正常,具有延缓糖尿病发展的作用。

4、在非糖尿病人中不会引起低血糖。

5、对Ⅰ型糖尿病无效(没有胰岛素存在时,不具降血糖的作用)

6、与胰岛素和或双胍类合用时,能进一步改善Ⅱ型糖尿病病人的血糖控制

7、一般起效时间为2-4周。

7 禁忌

1、不宜用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者

2、明显肝功能异常的患者和合并充血性心力衰竭的患者。

3、妊娠、哺乳妇女不宜服用本品。

8 不良反应

上呼吸道感染头痛乏力水肿、肝功能损害。

9 病例

某患者,女性,70岁,糖尿病史10年,同时合并高血压,初期口服药物治疗后因血糖逐渐升高而注射胰岛素治疗,目前注射诺和灵30胰岛素治疗已有3年,血糖仍控制不佳。入院时检查体重70公斤,身高1.60米,体重指数27.3,空腹血糖为10.0mmo/L,餐后2小时血糖为18.2mmol/L,糖化血红蛋白:9.5%,空腹C肽:1.26ug/L(正常值:0.56~5.73ug/L),餐后2小时C肽:5.84ug/L(正常应增加4~5倍),因该患者肥胖,实验室检查中发现内源性胰岛素分泌功能正常,而血糖控制不佳,因而加用胰岛素增敏剂——罗格列酮钠(太罗),每日一次,每次一片,1个月后血糖明显下降,门诊随访复查空腹血糖为7.6mmol/L,餐后2小时血糖为12.2mmol/L。3个月后复查糖化血红蛋白为8.0%。

解读:

胰岛素增敏剂既可用于初发糖尿病患者,又可用于病程较长的糖尿病患者,是一种增加胰岛素敏感性的药物。胰岛素增敏剂主要着眼于改善肝脏、肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性以减少葡萄糖输出,增加肌肉、脂肪组织对葡萄糖的利用率,以达到降血糖的目的。罗格列酮钠(太罗)能降低胰岛素抵抗,是一种较新的胰岛素增敏剂,用于治疗2型糖尿病。它能通过增强细胞对葡萄糖的摄取从而降低血糖。它能够结合在细胞核内一种维持葡萄糖和脂质恒定的核蛋白质(PPAR—γ)上,并活化PPAR—γ,促进脂肪细胞分化、脂质代谢和增加细胞表面运送葡萄糖的载体从而促进细胞吸收并利用葡萄糖。它不仅具有降糖作用,而更重要的是它具有减轻胰岛素抵抗、防治心血管疾病的作用。

在选择胰岛素增敏剂时首先要结合一下患者自身的与胰岛素抵抗相关的一些因素:包括肥胖、血压、血糖、血脂异常、生活方式和吸烟等。胰岛素抵抗有一些典型特征:①高胰岛素血症和糖耐量损害;②血脂紊乱;③肥胖(尤其是向心性肥胖);④动脉粥样硬化;⑤凝血功能异常;⑥高尿酸血症等。有条件的患者应进行空腹及糖负荷后体内胰岛素或C肽水平测定来发现是否存在胰岛素抵抗或不足。如果发现空腹或糖负荷后胰岛素水平明显升高而血糖也明显升高,或内生胰岛功能还可以,外源又补充了胰岛素治疗而血糖依然控制不佳,那么,患者肯定存在胰岛素抵抗,这时候就需要胰岛素增敏剂来帮助控制高血糖。

除了改善血糖控制外,目前很多临床研究也发现了胰岛素增敏剂的其他好处。它可以使血中甘油三酯水平下降,高密度脂蛋白胆固醇上升,对脂肪肝有一定疗效。它也可以使血压下降,动脉硬化速度减缓,血管壁弹性改善等,使糖尿病患者发生心肌梗死风险明显减少。绝大多数2型糖尿病患者需要终身持续使用胰岛素增敏剂,但肝功能异常、有严重的心力衰竭者、孕妇或有可能妊娠的妇女、1型糖尿病及糖尿病合并酮症酸中毒者则不适宜使用。

目前认为,胰岛素增敏剂主要是噻唑烷二酮类药物,如罗格列酮钠(太罗)和吡格列酮。正确选择和合理使用胰岛素增敏剂可以有效控制2型糖尿病患者的血糖.并可减少其大血管并发症。胰岛素增敏剂为2型糖尿病患者提供了新的药物选择,全世界以每年递增25%~30%的用量迅速成为2型糖尿病的一线用药。

10 相关出处

新编药物学

11 相关药品

罗格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮盐酸罗格列酮

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  • 评论总管
    2021/1/24 22:01:29 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 3:34:56 (GMT+08:00)
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