异搏定

目录

1 拼音

yì bó dìng

2 英文参考

verapamil

3 概述

维拉帕米为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药主要损害心脏、消化系统(肝脏)等。

4 维拉帕米说明书

4.1 药品名称

维拉帕米

4.2 英文名称

Verapamil ,Cordilox, Iproveratril, Isoptin, Vasolan

4.3 别名

异搏定;异搏停;戊脉安;凡拉帕米;盖衡;盐酸维拉帕米缓释片;盐酸维拉帕米;Isoptin;Veraloc;Iproveratril

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂

4.5 剂型

1.片剂: 40mg;

2.缓释片剂:240mg;

3.注射剂:2ml,5ml。

4.6 维拉帕米的药理作用

维拉帕米为苯烷胺类钙通道阻滞剂,可抑制细胞膜钙通道,使钙内流受阻,故能抑制慢反应细胞如窦房结、房室结舒张期除极化,降低自律性并抑制动作电位0相除极上升速率和振幅,减慢冲动的传导,减慢窦性心率,延长房室传导时间(A-H间期延长),尤其使房室结有效不应期显著延长,由单相阻滞变为双相阻滞,从而消除折返型心律失常。有减低心肌收缩力作用。此外还有扩张冠状动脉及周围动脉作用,但作用较硝苯地平及地尔硫弱。

4.7 维拉帕米的药代动力学

口服后吸收完全,Cmax为30~45min,血浆中90%与血浆蛋白结合,半衰期为3~7h。静脉注射后1~2min起效,Cmax为10min,肝内代谢,20%从肾排泄。

4.8 维拉帕米的适应证

1.口服用于控制心房扑动和心房颤动的心室率,以及预防阵发性室上性心动过速。静脉注射用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,或在心房扑动或心房颤动时减慢心室率。

2.心绞痛:包括稳定型心绞痛或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛。

3.肥厚型心肌病。

4.高血压。

4.9 维拉帕米的禁忌证

1.心源性休克。

2.严重低血压,收缩压小于12kPa(90mmHg)。

3.充血性心力衰竭,除外继发于室上性心动过速而对维拉帕米有效者。

4.Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征(除非已有起搏器)。

5.预激综合征伴房颤或房扑,用维拉帕米偶尔可转复为窦性心律,但也可能使更多的心房冲动经旁路进入心室,而增加心室率,甚至诱发室颤。

6.β-受体阻滞药使用后几小时内,禁忌使用维拉帕米注射剂。尤其是左室收缩功能异常患者,将导致急性血流动力学紊乱。

7.洋地黄中毒,绝对禁用注射剂,以免导致致命性房室传导阻滞。

4.10 注意事项

1.(1)心动过缓。(2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭;中或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。(4)肝功能损害。(5)肾功能损害。(6) 支气管哮喘。(7)孕妇。

2.药物对哺乳的影响:母乳喂养安全。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)血药浓度小于30ng/ml时,心电图P-R间期无变化,大于30ng/ml时P-R间期延长,延长程度与血药浓度成正比,QRS间期、Q-T间期无变化。(2)氨基转移酶和碱性磷酸酶可增高。(3)总血清钙浓度不受影响。(4)血压可能降低。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血压。(2)静脉给药或调整口服剂量时需注意监测心电图。(3)维拉帕米可引起肝细胞损害,长期治疗时须定期测定肝功能。

5.口服适于治疗心绞痛,但须按患者需要及耐受状况调整剂量。

6.用维拉帕米时出现心力衰竭或原有心力衰竭加重者,应加用强心药及利尿药。

7.静脉注射适用于治疗心律失常,注射速度不宜过快,否则可使心脏骤停。应备有急救设备与药品,严密监护心率、心律和血压的变化。已用β-受体阻滞药或洋地黄中毒者不能静脉注射维拉帕米。维拉帕米注射剂与林格液、5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂均无配伍禁忌。

8.不良反应的治疗:一般反应可以减量或停用,严重不良反应须紧急治疗。心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素或安置人工心脏起搏器。心动过速发生在预激综合征者可采用直流电转复心律,静脉注射利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给予异丙肾上腺上腺上腺素、间羟胺或去甲肾上腺上腺上腺素。

4.11 维拉帕米的不良反应

心动过缓,房室传导阻滞,严重时窦性停搏,低血压,心力衰竭加重等。长期用药可致眩晕、头痛、潮红、乏力、神经过敏、红斑性肢痛、感觉异常、呼吸困难、恶心、呕吐、便秘、踝部水肿等。极少见肌肉疼痛、关节痛、过敏性皮肤反应、男子乳房发育、可逆性转氨酶和(或)碱性磷酸酶升高、牙龈增生。

4.12 维拉帕米的用法用量

1.每次40~80mg,每天3次,长期服用者勿超过每天480mg。

2.静脉注射:用于急性冠脉痉挛,5mg,缓慢静脉注射,必要时5~10min后再推5mg,维持治疗静脉滴注每小时5~10mg,平均最大剂量每天100mg。

4.13 药物相互作用

1.房室传导功能与左心室收缩功能正常者同时口服维拉帕米与β-受体阻滞药不致引起严重不良反应。若静脉给药二药必须相隔数小时,不宜同时使用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成明显抑制。

2.给药前48h至给药后24h内不宜给丙吡胺。因两药均具负性肌力作用,可能引起房室传导阻滞、心动过缓或增加预激综合征旁路的前向传导速度。同样,丙吡胺也可增强维拉帕米的负性肌力作用,合用时应谨慎。

3.与降压药合用时,须小心调整维拉帕米剂量以免血压过低。

4.心血管造影时,由于造影剂与维拉帕米的心血管作用相似,可直接抑制传导和心肌收缩力,并引起周围血管扩张,因此应十分小心。

5.蛋白结合力高的药物,因竞争结合可使维拉帕米游离型血药浓度增高,故合用时必须小心。

6.西咪替丁能抑制维拉帕米经细胞色素P450的代谢,同时H2受体阻滞后胃内pH值升高,可增加维拉帕米生物利用度,使维拉帕米血药浓度升高,毒性增强。

7.维拉帕米与口服洋地黄制剂在密切观察下同用,不致引起严重不良反应。但二者均能减慢房室传导,故须进行密切监护。维拉帕米可降低地高辛的肾脏清除,此作用与剂量有关,二药合用时须减小地高辛剂量。洋地黄中毒时不宜使用维拉帕米注射剂,否则可产生严重的房室传导阻滞。

8.维拉帕米可竞争性抑制细胞色素P450代谢,使卡马西平、环孢素、氨茶碱、奎尼丁或丙戊酸等经过同一生物转化途径代谢药物的血药浓度增加,毒性增强。

9.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用维拉帕米治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

10.酒精可加重降压效果,使血压过低。故服药期间不要饮酒。

4.14 专家点评

维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有显效。其降压作用不亚于β阻滞剂或利尿剂;治疗变异型心绞痛、劳力型心绞痛疗效显著;对β阻滞剂无效的HCM也常可奏效,终止PSVT有效率达85%以上。

5 维拉帕米中毒

维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,可持续20min。大部分经肾排泄,25%经胃肠道排出,半衰期为5~7h。口服每次40~80mg,3~4/d,极量480mg/d,维持量每次40mg,3/d。

静注或静滴,用0.075~0.15mg/kg,溶于5%的葡萄糖液20~40ml中,5min注完,15min可重复一次。静滴以5~10mg/h的滴速滴入,极量50~100mg/d。

小鼠经口LD50为170mg/kg,静脉注射LD50为17mg/kg。本药主要损害心脏、消化系统(肝脏)等。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。

2.中毒表现

(1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克。

(2)神经系统表现:幻视、耳鸣、晕厥、昏睡、抽搐、昏迷、脑梗死等。

(3)呼吸系统表现:非心源性肺水肿、支气管哮喘。

(4)其他:肝肾损害;血糖升高及代谢性酸中毒。

5.2 治疗

维拉帕米中毒的治疗要点为[2]

1.有中毒表现者应立即停药。

2.口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。

3.应用钙剂,10%氯化钙10ml加入葡萄糖液20ml中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/ (kg·h),静脉滴注。

4.心动过缓,给予阿托品或异丙肾上腺素,尤其在应用钙剂的基础上效果更好。

5.低血压、心动过缓、房室传导阻滞,用足量钙剂无效时,可用多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素。

6.高血糖素的应用,在上述钙剂、阿托品、多巴胺治疗效果不佳时,可使用高血糖素,成人起始量5~10mg静脉注射,继之以25mg/h静滴,维持12~24h,最长维持48h。治疗期间要求监测血钙浓度在正常水平为宜,

7.严重的心律失常采用人工心脏起搏器和电复律治疗。

8.换血疗法。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:139-140.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:140.

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