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异丙嗪

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1 拼音

yì bǐng qín

2 英文参考

proazamine

phenergan[朗道汉英字典]

dimapp,diprozin[湘雅医学专业词典]

3 概述

异丙嗪属吩噻嗪类抗组胺药,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用较苯海拉明持久。作用于前庭呕吐中枢、中脑髓感受器,治疗晕动病;又具有镇静催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。适用于过敏性鼻炎荨麻疹结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药催眠药镇痛药和局麻药的作用。一般在摄入3~5倍于每天常用量发生毒性

4 异丙嗪说明书

4.1 药品名称

异丙嗪

4.2 英文名称

Promethazine

4.3 异丙嗪的别名

非那根抗胺荨盐酸普鲁米近奥丙泰普鲁米嗪普鲁米近非那更;Phenergan

4.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

4.5 剂型

1.片剂:每片12.5mg,25mg。

2.注射剂:25mg(1ml),50mg(2ml)。

4.6 异丙嗪的药理作用

异丙嗪为吩噻嗪类衍生物,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,抗组胺作用与苯海拉明相似,但较苯海拉明持久;其镇静安定作用与氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。异丙嗪能透过血-脑脊液屏障,中枢神经抑制作用明显。异丙嗪能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱抗5-羟色胺的作用。

4.7 异丙嗪的药代动力学

异丙嗪口服吸收迅速,15~30min起效,1h达血药浓度峰值;一次用药可维持24h,tmax0.5吸收后大部分与血浆蛋白结合,代谢在肝内进行,首关效应(首过效应)明显,代谢物由尿、大便汗腺排出。异丙嗪能透过血-脑脊液屏障而产生明显的中枢抑制作用。其作用时间较苯海拉明、氯苯那敏去氯羟嗪均长。

4.8 异丙嗪的适应证

用于治疗荨麻疹等过敏性疾病。对荨麻疹、血管性水肿支气管哮喘、过敏性鼻炎等均有较好的疗效。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎过敏性结膜炎,也可用于眼科手术的全麻辅助用药。

4.9 异丙嗪的禁忌证

1.服药期间不可驾驶车辆及操作机器。值勤及运动员临场前禁用。

2.早产儿新生儿应禁用。

4.10 注意事项

1.肝功能异常者慎用及有癫痫病史者、前列腺增生症状明显者患者

2.闭角型青光眼患者慎用。

3.孕妇、哺乳期妇女慎用。

4.不宜皮下注射。

5.有过敏或交叉过敏现象。

4.11 异丙嗪的不良反应

异丙异丙嗪最常见的不良反应嗜睡、困倦、乏力头晕注意力分散等。其他不良反应还有口干厌食视力模糊、耳鸣、运动失调、头痛等。静脉注射可使血压下降,肌内注射对局部有刺激性。偶有腹痛腹泻恶心、呕吐等胃肠道刺激症状白细胞减少、黄疸锥体外系反应惊厥及癫痫发作,并可引起皮肤过敏及光敏反应,故一般不宜外用。异丙嗪如因超剂量所致惊厥或继而中枢抑制,如系口服过量,可用1%碳酸氢钠液洗胃,给氧,静脉输液以维持血压。必要时酌用地西泮控制惊厥。

4.12 异丙嗪的用法用量

1.每次12.5mg,每天4次,饭后及睡前服;儿童每次0.125mg/kg,每天3~4次。

2.肌内注射:每次25~50mg。亦能静脉注射。因有刺激作用,不可皮下注射。

4.13 异丙嗪与其它药物的相互作用

1.异丙嗪能增强麻醉药、镇静催眠药、安定药、镇痛药、解热镇痛药等中枢抑制药的作用。如异丙嗪与哌替啶合用,中枢抑制作用显著增强,曾有引起休克的报道。服用异丙嗪同时饮酒,可明显增强中枢抑制作用。故一般应避免将异丙嗪与中枢抑制药合用,在用异丙嗪时应劝告患者戒酒。

2.异丙嗪具有阿托品样抗胆碱作用,可增强阿托品、山莨菪碱东莨菪碱溴丙胺太林抗胆碱药的抗胆碱作用。它也可拮抗抗胆碱酯酶药如毒扁豆碱新斯的明、吡斯的安、安贝氯铵酶抑宁,阿伯农)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷灵)、异氟磷地美溴铵等的缩瞳作用,故合用可降低其治疗青光眼的疗效。

3.异丙嗪等抗组胺药能抑制神经元儿茶酚胺的摄取,使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺药的心血管作用。

4.异丙嗪为药酶诱导剂,合用可减弱卡巴克洛及肝素醋硝香豆素华法林香豆素抗凝血药的疗效。异丙嗪通过酶促作用而加速雌、孕激素的代谢,与甾体避孕药合用易导致避孕失败。

4.14 专家点评

镇静止吐效果好,对胃肠型荨麻疹可首选此药。异丙嗪为H1受体拮抗药,其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久,有明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱,对皮质下中枢亦有广泛的抑制,可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎,过敏性结膜炎等。

5 异丙嗪中毒

异丙嗪又名非那根,属吩噻嗪类抗组胺药,有抗组胺作用;作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器,治疗晕动病;又具有镇静催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5~25mg,2~3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%~60%。一般在摄入3~5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感[1]

5.1 临床表现

[2]

1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐,甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高,偶有血压轻度下降。

2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红,发热,口、鼻干燥,呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛(好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤)。可有癫痫发作的危险。

3.人应用高剂量时出现锥体外系症状,儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。

4.过敏反应,如荨麻疹、哮喘血管神经性水肿等。

5.偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血

6.作为栓剂,可发生直肠刺痛或烧灼感。

5.2 治疗

异丙嗪中毒的治疗要点为[2]

1.过量立即予吞服活性炭,监护6~8h。大量摄入者洗胃。

2.严重反应以对症、支持治疗为主。

3.血液灌流血液透析等治疗不能清除体内的异丙嗪。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:207.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:208.

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开放分类:抗变态反应药物抗组胺药药物
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参与讨论
  • 淡定
    2017/6/13 19:06:06 | #1
    1.每次125mg,每天4次,饭后及睡前服;是否已达到中毒剂量。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
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本页最后修订于 2017年6月30日 星期五 20:53:21 (GMT+08:00)
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