亚硝基铁氰化钠

目录

1 拼音

yà xiāo jī tiě qíng huà nà

2 英文参考

sodium nitroferricyanide

3 概述

硝普钠是强效、速效血管扩张药,为红棕色的结晶或粉末;无臭或几乎无臭。是直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。用于治疗高血压急症, 如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、肾上腺嗜铬细胞瘤、外科麻醉期间的控制性降压、急性肺水肿、急性心肌梗死及心力衰竭等。人致死量为7.0mg/kg。本药主要损害神经系统、心血管系统等。

4 硝普钠药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

硝普钠

4.1.2 汉语拼音

Xiaopuna

4.1.3 英文名

Sodium Nitroprusside

4.2 分子式与分子量

Na2Fe(CN)5NO·2H2O   297.95

4.3 来源(名称)、含量(效价)

本品为亚硝基铁氰化钠二水合物。按干燥品计算,含Na2Fe(CN)5NO不得少于99.0%。

4.4 性状

本品为红棕色的结晶或粉末;无臭或几乎无臭。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶。

4.5 鉴别

(1)取本品约50mg,加2%抗坏血酸溶液10ml使溶解,加稀盐酸1ml,摇匀,滴加氢氧化钠试液1ml,即显蓝色,放置后颜色逐渐消失。

(2)取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在394nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的水溶液显钠盐的鉴别(1)反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。[1]

4.6 检查

4.6.1 氯化物

取本品1.0g,加水90ml溶解后,加硫酸铜试液10ml,摇匀,放置10分钟使沉淀完全,离心;分取上清液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液(对照液制备中,应滴加硫酸铜试液至与供试品管颜色一致)比较,不得更浓(0.02%)。

4.6.2 铁氰化物

取本品0.50g,加水10ml溶解后,加硫酸亚铁试液1ml,生成的沉淀应为红棕色,不得显灰绿色。

4.6.3 亚铁氰化物

取本品1.0g,加水20ml溶解后,分成二等份:一份中加三氯化铁试液0.05ml,摇匀,与另一份比较不得显灰绿色。

4.6.4 水中不溶物

取本品10.0g,加水50ml,置水浴上加热30分钟,用105℃恒重的垂熔玻璃坩埚滤过,用水洗至滤液无色,在105℃干燥至恒重,遗留残渣不得过1mg。

4.6.5 干燥失重

取本品,在120℃干燥至恒重,减失重量应为11.6%~12.6%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.6.6 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg硝普钠中含内毒素的量应小于8.3EU(供注射用)。

4.7 含量测定

取本品约0.12g,精密称定,加水50ml溶解后,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),以具有硝酸钾盐桥的饱和甘汞电极为参比电极,银电极为指示电极,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于13.10mg的Na2Fe(CN)5NO。

4.8 类别

血管扩张药。

4.9 贮藏

遮光,密封保存。

4.10 制剂

注射用硝普钠

4.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 硝普钠说明书

5.1 药品名称

硝普钠

5.2 英文名称

Nitroprusside Sodium

5.3 别名

亚硝基铁氰化钠;Sodium Nitroferricyanide;Nipride;Nipruss;Nitropress;Sodium Nitroprusside

5.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 直接作用的血管扩张剂

5.5 剂型

注射剂:每支50mg。 由于见光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。

5.6 硝普钠的药理作用

硝普钠是一种硝基氢氰酸盐,直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用,对后负荷的作用大于硝酸甘油,故可使患者的左室充盈压减低,心排血量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿,硝普钠比呋塞米收效更快,更强。由于硝普钠主要作用于冠状动脉循环中阻力血管,故可引起冠状动脉窃血。硝普钠可使心肌和肺的动静脉分流增加,故总血流量的增加,未必表现为灌注情况获得改善的那部分血流增加。其每搏血量的增加可抗衡末梢血管阻力的减低,故动脉血压不会有很大下降。心率一般不增加,甚至可因血流动力学的改善而减低。其作用机制与硝酸酯类相同,能使血管内皮细胞释放NO及激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内cGMP水平,扩张血管。临床上血流动力学改变的具体类型及内在病变基础,可能有助于对药物的选择。泵功能明显失常、左室充盈压增高而末梢血管阻力显著增加,出现心排血量减低而动脉压正常或增高的患者,选用硝普钠短期静脉滴注为宜。

5.7 硝普钠的药代动力学

硝普钠需新鲜配制静脉给药。硝普钠的半衰期极短。其作用维持时间仅5~15min,故应静脉滴注维持疗效。其先由红细胞转变为氰化物,再由肝中硫氰酸酶转化为终末代谢物硫氰酸。硫氰酸由肾排出,肾功能正常者的半衰期是4~7天。肾功能衰竭患者有蓄积性。若剂量太大,血中的代谢产物硫氰酸盐过高易发生中毒。

5.8 硝普钠的适应证

1.对各种高血压急症如急进型高血压、高血压危象、高血压脑病或高血压合并主动脉剥离(夹层血肿形成),硝普钠应列为首选;对心脏外科手术后反应性高血压,也可采用硝普钠。

2.急性左侧心力衰竭、肺水肿:对高血压并发急性左侧心力衰竭、肺水肿,硝普钠应及早使用;对急性心肌梗死并发左侧心力衰竭,发病已超过8h且对一般治疗无效者,可考虑采用硝普钠。

3.难治性心力衰竭:对各种病因引起的难治性心衰,可采用硝普钠与多巴酚丁胺合用,进行“冲击治疗”数日,常可使病情缓解,有时疗效可维持数周。

4.急性二尖瓣、主动脉瓣关闭不全、室间隔穿孔:使用硝普钠后血流前向阻力降低,反流量及左向右分流量均可减少,从而使病情有所缓解,可作为外科手术前的准备。

5.9 硝普钠的禁忌证

血容量不足未纠正者、严重肝肾功能不全者、甲状腺功能减退、血小板明显减少或对硝普钠过敏者禁用。严重低血压及尿闭。

5.10 注意事项

1.严重肝、肾功能不全者应慎用。

2.用药期间需严密监测血压和心率。

3.滴注宜避免,应新鲜配制,一次配制后宜于4h内使用,溶液变色应即停用。

4.用药72h以上,应每天测定血中硫氰酸盐浓度。

5.硝普钠应缓慢停药,骤然停药偶可发生急性左心衰竭。

6.硝普钠可引起轻度缺氧血症。

5.11 硝普钠的不良反应

1.短时间输入大量硝普钠可形成游离氰化物,可引起中毒。氰化物在肝脏转化为硫氰酸盐,由肾脏排泄,肝肾功能不全者易于发生中毒。常见的中毒症状为恶心、呕吐、肌肉痉挛、惊厥、意识障碍和嗜睡等。

2.血压过低:硝普钠可引起血压过低,导致心脑血管缺血,引起并发症如脑血栓形成,心肌缺血及(或)梗死等。

3.甲状腺功能减退:长时间用药由于硫氰酸盐积聚,引起甲状腺功能减退。

4.肾功能不全患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛及心悸。

5.长期输注期间,可能发生硫氰酸盐的潴留。硫氰酸盐的血浆浓度达50~100μg/ml时,可出现中毒症状,达200μg/ml时可致命。

6.硝普钠还可能引起冠状动脉窃血现象,导致心肌缺血。

7.长期用药可降低动脉氧分分压和饱和度。

8.长期输注期间偶有皮疹和甲状腺功能低下发生。

9.硝普钠可致血小板减少,有致出血倾向。

5.12 硝普钠的用法用量

临床多以硝普钠60mg加入5%葡萄糖液1000ml内静脉滴注,一般以每分钟25μg开始,每隔5~10min增加一次剂量,观察血压和心率的变化。有效量因人而异,有人静脉滴注40μg/min即可生效,有人需用至每分钟400μg以上,一般用量不应超过每分钟400μg,用量愈大,产生毒性反应的可能性愈大。溶液必须用新配制的,超过6~12h可能变质,由于见光易变质,输液瓶和输液管都必须用黑布或黑纸遮住。

5.13 药物相互作用

1.与其他降压药(如甲基多巴或可乐定等)同用可使血压急剧下降。

2.与多巴酚丁胺同用,可使心排血量增加而肺毛细血管楔嵌压降低。

3.西地那非可加重硝普钠的降压反应,临床上严禁合用。

4.与12 维生素B12合用,可预防硝普钠所致的氰化物中毒反应及12 维生素B12缺乏症。

5.拟交感胺类药可使硝普钠的降压作用减弱。

6.硝普钠与洋地黄及利尿剂合用,可增加这两种药物的疗效。

5.14 专家点评

硝普硝普钠使用方便,静脉点滴起效快,作用消失也快,一般无需创伤性血流动力学监测,对各种高血压急症应列为首选药物,对急性左心衰及难治性心衰(血压增高或血压正常者),硝普钠配合多巴酚丁胺静脉滴注进行“冲击治疗”也有显著疗效。

6 硝普钠中毒

硝普钠(亚硝基铁氰化钠)为强效、速效血管扩张药,降低血压。用于治疗高血压急症, 如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、肾上腺嗜铬细胞瘤、外科麻醉期间的控制性降压、急性肺水肿、急性心肌梗死及心力衰竭等。静注1~2min作用最强,半衰期约数分钟。50mg溶于5%葡萄糖注射液500ml中开始以0.5μg/( kg·min)的速度滴注,注意观察血压,根据血压降低反应,以0.5μg/(kg·min)的速度递增,逐渐调整到期望血压水平。人安全量为3.5mg/kg,致死量为7.0mg/kg,大鼠口服LD50为20mg/kg。本药主要损害神经系统、心血管系统等。[2]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如恶心、呕吐、精神不安、心动过速、肌肉痉挛、疼痛、血压下降过快。

2.中毒表现

(1)长时间、大剂量应用本药,可出现硫氰酸盐中毒,表现为运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、耳鸣、气短等,严重者可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤呈粉红色、呼吸浅、瞳孔散大等,另外还可见甲状腺功能低下,血肌酐增高。

(2)单位时间内静脉滴注过量或长时间用药可引起血压降低、定向力丧失、恶心、呕吐、大汗、精神错乱。

(3)持续低血压致急性肾衰竭。

6.2 治疗

硝普钠中毒的治疗要点为[2]

1.出现不良反应或中毒后立即停药,每日经口或消化道以外途径补充2000~4000ml液体,并适当给予利尿剂,如速尿20~40mg加入液体内静脉滴注,以促进硫氰化物的排泄。

2.若经口服中毒则应洗胃,高位结肠灌洗、导泻等以驱除毒物。

3.低血压停药后仍不恢复,可给予升压药,伴肾衰竭可采用血液透析或血液灌流。

4.对症处理,维持水、电解质平衡等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:153.

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