药物

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1 拼音

yào wù

2 英文参考

medicine

medication

medicaments

pharmaceuticals

drug

3 中医中的药物

气功内丹术术语。谓元神元气元精)。内丹家以其作为炼丹的原料。内丹之药物又有小大、内外之分。外药指炼精化气中所采的元精,因从外动中采来,故名外药。外药初生时,即活子时已来,又称之为“真种子”,在小周天炼化阶段,可称为小药。内药指心中元神,因其本在内心,不从外来,故称内药。炼精化气完成,精尽化气,封养于下丹田,称为“大药”。大药成时,心定神寂,元神内药亦生。然后运大药过关,落于中丹田,与内药相合,称为“金液还丹”。《中和集》:“外药可以治病,可以长生久视;内药可以超越,可以出有入无。”又有“外药了命,内药了性”之说。

4 西医中的药物

用植物、动物药物防治疾病,在各种人类文化史中早有记载。人们探索抗争疾病的药物,与寻找食物及居所同样重要。许多从动、植物中获取的药物至今仍有很高价值,但是现今应用的大多数药物是二次世界大战末期以来有机化学合成及生物技术发展的产物。

美国法律规定,药物有别于食物和器械是一种可用于诊断、治疗、缓解症状、预防疾病,或用于改善机体功能结构的物质。例如口服避孕药就是改变机体结构或功能但未能改善疾病过程的药物。这种完全定义对法律而言非常重要,但日常应用并非如此。一个简单明了的定义:药物是影响机体及其代谢过程的化学物质

老药新用
药 物 来 源 适应
地高辛 紫花洋地黄 心力衰竭
奎宁 金鸡纳树皮 疟疾
长春碱 夹竹桃科植物长春花 癌症
胰岛素 猪、牛和基因工程合成的人胰岛素 糖尿病
尿激酶 肾脏细胞培养 血栓
阿片 罂粟植物 疼痛

处方药非处方药

依照法律药物分为两类:处方药物及非处方药物。处方药物指那些考虑到医疗安全只能在医疗监护下使用的药物,必须由执业医师出具书面处方(例如内科医生、牙科医生或兽医)。非处方药物指那些不用医疗监护即具相当安全性的药物,可在无处方情况下由药店直接出售。在美国,食品和药品管理局(FDA)是作为决定哪些药物需要处方,哪些药物可在药店直接销售的官方机构。

FDA赞赏在实行多年的处方管理后,药店所售药物有着优异的安全记录。布洛芬(镇痛药)原是处方药物,现可在普通药店购得。通常,药店所售药物每片、每粒胶囊或每剂所含活性成分实际上是小于相应处方药物的含量。

在美国,虽然新药从发明到批准上市需要许多年,但该药的发明人或发现者可拥有该药化学结构专利达17年之久。而且只要专利有效,该药便是发明人拥有的私产。普通药物(非专卖药物)不受专利保护。在药物专利期满后,该药可被所有FDA认可的制造商或药品商冠以普通药名,该药售价也低于作为专卖药物时的售价。

5 药物命名

了解药物如何命名的知识可有助于解释药物商标的产生。每一专卖药至少有3个名称:化学名称、普通名称(非专卖药)和商品名称(专利或商标药)。

药物的化学名称描述药物的原子分子结构。化学名称除用于一些简单无机药物如碳酸钠外,很少用于一般药物,因为虽然它精确地反映了药物的化学结构,但实际上采用化学名非常复杂和麻烦。

在美国,药物非专卖名称由官方机构——美国命名委员会(USAN)决定。商品名由制药公司选择。制药公司总是挑选独特、简短并容易记住的商品名,以便于医师处方及消费者按名索购。出于这些目的,商品名有时与该药用途有关,如Diabinese(氯磺丙脲的商品名)用于治疗糖尿病,而Flexeril(三碘季铵酚的商品名)用于缓解肌痉挛。

FDA要求药物的普通制剂应含有与其原药一样的活性成分并能以相同吸收速率进入机体。非专卖药的制造商是否用商品名以能否会增加销量而定。

药物名称
化学名称 普通名称 商品名
N-(4-羟苯基)-乙酰胺 对乙酰氨基酚 Tylenol
7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯二氮䓬 -2-酮 地西泮 Valium
4-[4-(对-氯苯)-4-羟基哌啶]-4’-氟丁酰苯酮 氟哌啶醇 Haldol
消旋-苏糖-2-(甲基氨基)-苯丙烷基-1-醇 盐酸麻黄碱 Sudafed
N”-氰基-N-甲基-N’-[2[[(5-甲基-1H-4-咪唑基)-硫基]-乙基胍 西咪替丁 Tagamet

6 药效学和药物动力学

影响药物的选择和应用的两个医学名词是药效学(药物对机体的作用)和药物动力学(机体对药物的作用)。除了探讨药物的作用(例如减轻疼痛、降低血压、降低血浆胆固醇水平)外,药物动力学还研究药物在什么部位和怎样发挥作用(即作用机制)。虽然药物作用比较容易显现,但其作用部位和机制不可能很快弄清楚。例如,阿片和吗啡用于镇痛和治疗抑郁已有几百年了,但仅仅是不久前才发现与镇痛欣快有关的大脑结构和脑化学成分。

药物必须到达发病部位才能起作用,这也是药代动力学的重要性所在。药物发挥作用时须在患部保持足够的量,但又不能产生严重不良反应,每个医生都知道选择正确剂量是一门复杂的平衡艺术。

许多药物通过血循环到达作用部位。药物显效时间和效应维持时间一般由该药进入血液的速度、进入量、清除的速度、肝脏代谢的效率以及被肾和肠道清除的速度所决定。

7 药物的作用

药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。例如,药物可加速或减慢引起肌肉收缩生化反应、肾脏细胞对水、钠潴留和排除的调节、腺体的分泌(如粘液、胃酸或胰岛素),以及神经信息传递等。药物作用的强弱一般取决于靶部位的反应。

药物可改变生物过程的速率。例如,一些抗癫痫药物通过脑组织布指令减少某种化学物质的生成从而减少癫痫发作。然而,药物不能修复已经超出修复范围的损伤,这种药物作用的限制,使得组织损伤或退行性病变如心力衰竭、关节炎肌萎缩多发性硬化及阿尔茨 海默病的治疗十分困难。

7.1 影响药物作用的因素

药物体内过程因人而异,许多因素可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄,从而影响最终的药效。其他一些因素也可影响药物的作用,如遗传、药物间的相互作用、疾病等。

一、遗传因素

遗传可影响药物的代谢过程。研究遗传和药物作用之间关系的科学称为遗传药理学

由于遗传差异,有些人代谢药物的速度慢,药物易蓄积并引起中毒,有些人代谢药物速度快,药物在体内不易达到有效浓度。遗传还可影响药物代谢的其他方面,例如:常用剂量下药物代谢速度正常,当药物剂量过高或和另一同类药物合用时,超过其代谢能力会导致药物蓄积中毒。

为了达到满意疗效而又几乎无毒性,必须做到用药个体化:正确选择药物;还要考虑病人的年龄、性别、身高、饮食习惯、种族;仔细地调整剂量。疾病状态,合用其他药物和受这些因素

相互作用知识的局限,使用药变得复杂。

遗传差异对药效学影响小于对药物动力学影响,尽管如此,遗传在某些种族和人群显得尤为重要。

大约一半的美国人N-乙酰转移酶(一种能代谢某些药物和许多毒物的肝药酶)活性低。N-乙酰转移酶活性低的人比活性高的人代谢药物慢而且药浓度维持时间也长。

大约1500人中有1人血中假性胆碱酯酶活性低,此酶能灭活琥珀胆碱(肌肉松弛剂),虽然该酶缺乏不常见,但所引起的后果很严重。若琥珀胆碱不能有效地灭活,会导致肌肉麻痹甚至累及呼吸肌,这时就可能需要人工呼吸

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶或简称G6PD,正常情况下存在于红细胞中保护细胞免受毒物影响。大约10%的男性黑人和少量女性黑人G6PD缺乏,治疗疟疾的药物,如氯喹(chloroquine)、扑疟喹啉(pamaquine)、伯氨喹啉(primaquine)及阿司匹林丙磺舒(probencid)和维生素K可以破坏G6PD缺乏患者血细胞,引起溶血性贫血

一些全麻药可引起高热(恶性高热),其发生率约为5/10万。原因是骨骼肌的一种遗传缺陷使肌肉对全麻药敏感性增加,致肌肉僵直,心率加快,血压下降。尽管发生率低,但一旦发生可以致命。

肝脏灭活药物的主要机制是细胞色素p-450酶系,p-450活性高低不仅决定药物失活速度而且还是整个酶系的关键所在。许多因素可改变p-450的活性,从而影响药物的作用。例如,正常酶活性的人,用催眠药氟西泮(flurazepam)药效持续18小时,而酶活性低的人,可持续3天之多。

二、药物的相互作用

当两种药物同时使用(药-药相互作用)或食用某些食物(药-食物相互作用),该药的作用可被其影响,称为药物的相互作用。

尽管联合用药有时是有益的,但多数时候是无益的甚至是有害的。药物相互作用可以增强或减弱药效或不良反应。药物的相互作用多发生在处方药,但有时也会出现在非处方药中,最常见的有阿司匹林、抗酸剂及抗凝药。

药物相互作用的危险性取决于用药的种类、数量及剂量。许多作用是在药物研制过程中发现的,医护人员有医药知识可减少相互作用危害的发生,一些参考书和计算机软件会给你帮助。不考虑药物特点用药会增加其危险性。医护人员指导用药,如发生不良相互作用是由于医护人员对药物了解不够。

药物相互作用可通过许多环节,一种药物可增加或减弱另一种药物的作用,或改变另一种药物的吸收、代谢、排泄过程。

. 相加作用

有时两个作用相似的药同时应用,治疗作用会增强。人们可能在无意中同时服用两种具有相同活性成分的药(常常发生在非处方药中),例如:盐酸苯海拉明(diphenhydramine)是治疗过敏和感冒的药,也是许多催眠辅助剂的活性成分;阿司匹林是治感冒药,也有镇痛作用。多数情况下,具有相似作用的两种药物同时应用以提高疗效。例如:治疗较严重高血压时两药合用;治疗肿瘤时,多药联合应用(联合化疗)。但同时也可能出现负面效应,副作用增加。例如:同时应用两种不同的催眠药(如酒精和其他镇静药)可出现嗜睡头昏

. 相减作用

两种作用相反的药物也可产生相互作用。如非类固醇抗炎药(NSAID)、布洛芬用于镇痛,同时也可引起水钠潴留,利尿药可排钠利尿,若两药合用,布洛芬可减弱利尿药的作用;用于高血压和心脏病的β-受体阻断普萘洛尔和安替洛尔,可降低用于哮喘的β-受体兴奋舒喘灵的疗效。

如何减少药物相互作用的危险

遵医嘱用药

定期向医生询问用药情况

定期向医生汇报病情

选择医药知识全面的医生作为指导

了解各种药物的特点及用药目的

了解各种药物可能的副作用

了解如何服药,何时服药,能否同时服用其他药物

向药剂师了解非处方药的用法,依病情服药或按处方服用

遵照说明书服用

及时向医生汇报服药后出现的症状

·吸收的改变

口服药物通过胃肠道吸收,有时食物或药物可以影响另一些药物的吸收。例如抗生素四环素与钙剂或乳制品同时服用则其吸收下降。用药说明特别提示该药饭前1小时服用,饭后几小时服用,间隔至少2小时服用等,应予以重视。

·代谢的改变

许多药物是通过肝药酶代谢,如p-450酶系。药物通过肝脏经酶作用灭活或改变其结构经肾脏而排出。有些药物可改变酶活性,加速或减慢其他药物的代谢速度。如巴比妥类药苯巴比妥是肝药酶诱导剂,可使华法林等药降解增加而疗效下降,因此,合用时应考虑增加华法林的用量,但一旦停用苯巴比妥,可致华法林代谢下降,引起蓄积中毒。香烟中有诱导肝药酶的成分,因此吸烟者用某些药物如镇痛药丙氧吩(propoxyphene)和呼吸系统药物茶碱(theophylline)时疗效下降。

溃疡西米替丁、抗生素环丙沙星红霉素是肝药酶抑制剂。红霉素可延缓抗过敏药物特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)的代谢使药物蓄积。

·排泄改变

一些药物可通过肾脏改变另一些药物的排泄,如大剂量的维生素C可改变尿液的酸碱度从而影响其他药物的排泄。

三、药物和疾病的关系

由于药物的全身分布,在作用于靶部位的同时也作用于其他部位。呼吸系统药物可影响心脏,用于感冒的药物可影响眼睛等。由于药物除作用于靶部位外还影响其他部位,因而在用药时要了解整个病情的发展,像糖尿病、高血压、低血压、青光眼前列腺肥大、尿失禁失眠等都应予以高度重视。

四、安慰剂

安慰剂是无药理活性的伪药剂。

安慰剂是外观相同于药物的无活性成分的糖类淀粉剂型。安慰剂可作为药物对照剂用于科研中;此外,也可用于某些特殊情况,如医生在无适合的药选时用以减轻病人的症状。安慰剂效应是在接受未被证明有效的治疗方法后出现的症状改善,可发生在任何治疗过程中,包括药物治疗、手术和心理疗法

安慰剂可引起许多变化包括正面的和负面的。有两种因素影响安慰剂的效应,一是用药后其结果是可以预知的(通常是期望出现的),又叫做暗示作用,二是自发效应,有时这种作用是很重要的,病人有时可能不治自愈,若在服安慰剂之后发生此种情况,安慰剂的作用可能被错误地肯定;相反,若用安慰剂后发生自发性头痛或皮疹等,安慰剂的作用可能会不恰当地受到谴责。

病人的个性特点决定安慰剂的效果差异,实际上,由于每个人受不同环境的影响,安慰剂作用程度不同,有些人更敏感。敏感人群比不敏感人群表现出更多的药物依赖性:如需要加大剂量、有服药的强迫愿望、停药后出现反跳现象等。

. 科研应用

任何药物都可产生安慰剂效应,无论好的作用和不好的作用。为确定一个药物作用是否为安慰剂效应,科研中要用安慰剂作为对照,半数受试者给受试药物,半数给安慰剂,理想的是医护人员和病人均不知受试药物和安慰剂的区别,此为双盲法。试验结束,比较两制剂的效果,去除安慰剂的影响才能确定受试药疗效是否可靠。如在研究一种新的抗心绞痛药物时,服用安慰剂者中有50%的人症状得到缓解,这种结果表明,这种新药的疗效值得怀疑。

. 治疗应用

任何治疗都有安慰剂效应。病人对医护人员、药物有信心,安慰剂效果就明显;对治疗消极,则影响其疗效,甚至出现不良反应。如当医生和病人都相信安慰剂有益时,用对关节无治疗作用的维生素B12治疗关节炎,可减轻症状。有时一个低活性药也可产生明显的疗效。

除科研用药外,医生应避免刻意地选择安慰剂。因为这种欺骗行为可损害医生和病人的关系,另外,医生也可能误解病人出现的症状,掩盖了真正的病情。当有其他医护人员同时参与诊治时,这种欺骗行为会加重病人的不信任感。然而,医生可以在如慢性疼痛的病人对镇痛药产生依赖性后试用安慰剂。

尽管医生很少使用安慰剂,但大多数医生都认为安慰剂对病人有预防或减轻疾病的作用,虽然没有科学依据。例如,长期用维生素B12或其他维生素的人停用后出现疾病的症状;疼痛病人用后疼痛明显减轻。由于文化和心理作用的不同,一些人可受益于这种似无科学依据的治疗方法。许多医生认为这种治疗方法对医生与病人关系不利,对用药不利,但大多医生仍然相信一些病人对安慰剂作用明显,停药后反而不利。

8 药物作用机制

药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系(structure-activity relationship)是药物化学研究的主要问题,但它有助于加强医生对药物作用的理解药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,从药理学角度来说,药物作用机制(mechanism of action)要从细胞功能方面去探索。

1.理化反应 抗酸药和胃酸以治疗溃疡病,甘露醇肾小管内提升渗透压而利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。

2.参与或干扰细胞代谢 补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的药例很多,如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等。有些药物化学结构与正常代谢物非常相似,掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的生理效果,实际上导致抑制或阻断代谢的后果,称为伪品掺入(counterfeit incorporation)也称抗代谢药(antimetabolite)。例如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。

3.影响生理物质转运 很多无机离子、代谢物、神经递质激素在体内主动转运需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

4.对酶的影响 酶的品种很多,在体内分布极广,参与所有细胞生命活动,而且极易受各种因素的影响,是药物作用的一类主要对象。多数药物能抑制酶的活性,如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶,奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)。尿激酶激活血浆溶纤酶原,苯巴比妥诱导肝微粒体酶,解磷定能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活,而有些药本身就是酶,如胃蛋白酶

5.作用于细胞膜的离子通道 细胞膜上无机离子通道控制Na+Ca2+、K+Cl-等离子跨膜转运,药物可以直接对其作用,而影响细胞功能。

6.影响核酸代谢 核酸(DNA及RNA)是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素(包括喹诺酮类)也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的,这将在有关章节详述。

7.影响免疫机制 除免疫血清疫苗外,免疫增强药(如左旋咪唑)及免疫抑制药(如环孢霉素)通过影响免疫机制发挥疗效。某些免疫成份也可直接入药。第50章将有专题介绍。

8.非特异性作用 一些药物并无特异性作用机制,如消毒防腐药蛋白质的变性作用,因此只能用于体外杀菌或防腐,不能内用。一些麻醉催眠药(包括乙醇)对于细胞膜脂质结构的扰乱,因此对各种细胞均有抑制作用,只是中枢神经系统较敏感罢了。还有一些药物作用在于改变细胞膜兴奋性,但不影响其静息电位。膜稳定药(membrane stabilizer)阻止动作电位的产生及传导,如局部麻醉药,某些抗心律失常药等,反之,称为膜易变药(membrane labilizer),如藜芦碱等,都是作用特异性低的药物。

9.受体

9 药物的反应

每个个体对药物的反应均有差异。为达到同一疗效,体重较重的人比较轻的人需要更多的药量。新生儿和老年人对药物的代谢慢于儿童和青年人。肝肾病患者对药物的清除亦比正常人困难。

每种新药的标准剂量或平均剂量由动物试验和人的试验决定。但平均剂量表面上被定义为“适合所有人的剂量”,其实它只对一定范围的个体适用,并不完全适合每个个体。

10 药物与衰老

老年人易患许多慢性疾病,因而用药也较多。每个老年人大约要用4~5种处方药和2种非处方药。老年人对药物敏感,易产生严重的不良反应。老年人体液量少,药物的浓度相对增加;另外,肾功能减退使药物排泄减少,所以药物在老年人体内滞留时间长,在用药时应适当减量。

老年人对许多药物敏感,如用抗焦虑药和催眠药更易产生嗜睡头昏;老年人用动脉扩张性降压药比年轻人更敏感,降压效果更明显。老年人也容易出现脑、眼睛、心脏、血管膀胱和肠道等部位的抗胆碱副作用。

某些药物在老年人也易产生副作用,对这些情况应尽量避免,多数情况下,安全用药是可以办到的。

不遵医嘱服药是危险的,这种情况对老年人来讲比青年人更易发生,不服药或服药太多、太少都可能带来麻烦。

对老人易产生不良反应的药物 

·镇痛药

丙氧芬(propoxyphen),镇痛作用并不优于对乙酰氨基酚(醋氨酚),还具有麻醉的不良反应,可引起便秘眩晕、头昏,偶尔可引起呼吸减慢,同其他阿片类一样,也具有成瘾性。

吲哚美辛(indomethacin),非类固醇抗炎药,可作用于中枢,引起头昏、眩晕。

哌替啶(meperidine)注射剂是强效镇痛药,口服时,效果明显减弱并可引起头昏。

镇痛新(pentazocine)为阿片类镇痛药,可引起头昏、幻觉

·抗凝血药

潘生丁(dipyyidamole)可引起体位性低血压,在抗凝血方面,并不优于阿司匹林。

噻氯匹啶(ticlopidine)药效不优于阿司匹林,毒性较大,主要用于不能使用阿司匹林的患者。

·抗溃疡药

常用剂量下的H-受体阻断剂如西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、尼扎替丁(nizatidine)和法莫替丁(famotidine)可引起多种副作用,特别是头昏。

·抗抑郁药

由于强大的抗胆碱能神经作用和镇静的特点,阿米替林(amitriptyline)非老年人首选药;多塞平(doxepin)也有强大的抗胆碱作用。

·止吐药

三甲氧苯扎胺(trimethobenzamide)止吐效果不佳,且可引起四肢及躯体活动异常。

·抗组胺药

并非所有的抗组胺药都有抗胆碱作用,扑尔敏(chlorphemiramine)、盐酸苯海拉明(diphenhydramine)、羟嗪(hydroxyzine)、赛庚啶(cyproheptadine)、异丙嗪(promethazine)、右旋氯莘那敏、(dexchlorpheniramine)、去敏灵、(tripelennamine)都是感冒药的组成成分。尽管抗组胺药对过敏反应有益,但对鼻炎病毒感染引起的症状并没有帮助。应用该类药时,用无抗胆碱作用的药物较好,如特非那定、洛拉特定、阿司咪唑。老年人用于咳嗽和感冒时最好选用不含抗组胺成分的药物。

·降压药

甲基多巴(methyldopa)合用或单用均可使心率减慢,加重抑郁。利血平可致抑郁、镇静、体位性低血压、阳痿

·抗精神失常药物

虽然抗精神失常药物如氯丙嗪(chlorprom-azine)、氟哌啶醇(haloperidol)、甲硫哒嗪(thior-idazine)、替沃塞吨(thiothixene)治疗心理障碍有效,但对于行为异常伴有精神障碍疗效不确切这类药物不良反应较大,可致镇静、行为异常、抗胆碱作用。老年人用该类药物应减量,根据病情调整用药,并且不能长期用药。

·胃肠道解痉药物

解痉药如双环胺(dicyclomine)、莨菪碱(hyoscyamine)、普鲁本辛(propantheline)、颠茄碱(belladonna alkaloids),具有强的抗胆碱作用,其疗效在能耐受的剂量下也是可疑的。

·降糖药

氯磺丙脲(chlorpropamide)降糖作用持续时间长,老年人尤甚,可致长时间低血糖,另外,可引起水潴留,体内钠盐含量相对下降。

·铁补充剂

超过每日325mg的硫酸亚铁不仅不能增加吸收,反而会引起便秘。

·肌肉松弛药和抗痉挛药

大多肌肉松弛药如美索巴莫(methocar-bamol)、肌安宁(carisoprodol)、氯唑沙宗(chlorzoxazone)、美他沙酮(metaxalone)、羟丁宁(oxybutynin)和环苯扎林(cycloben-zaprine)都有抗胆碱、镇静、疲乏等副作用。所有肌松弛药和解药对老年人疗效不确切。

·镇静、抗焦虑、催眠药

眠尔通(meprobamate)疗效不优于苯二氮类,同时副作用多。

利眠宁(chlordiazepoxide)、地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)等苯二氮类用于抗焦虑和失眠,老年人疗效持续时间延长(多大于96小时)。这类药物无论单用或与其他药物合用,均可引起持续性嗜睡,老年人行动不稳易摔倒致骨折

苯海拉明是H-受体阻断剂,也是非处方药中镇静药的组成成分,具有强的抗胆碱作用。

巴比妥类司可巴比妥(secobarbital)和苯巴比妥(phenobarbital)较其他抗焦虑和催眠药副作用多,和其他药易产生相互作用,老年人应慎用。

抗胆碱作用

酰胆碱是机体神经递质之一,神经递质是神经细胞之间或和肌肉、腺体联系的一种化学物质。药物阻断乙酰胆碱的作用称为抗胆碱作用。大多数药物抗胆碱作用为其副作用。

老年人由于体内乙酰胆碱含量下降或受体对递质敏感性下降对具抗胆碱作用的药物敏感性增强。这类药物可引起头晕视力模糊、便秘、口干、头痛、排便困难或尿失禁。

11 药物的不良反应

早在20世纪初,德国科学家Paul Ehrlich将理想的药物想象为“魔术子弹”,这样一种药物可准确作用于患部而对健康组织无损害。虽然许多新药比老药具更好的选择性,但这种完美的药物并不存在。许多药物并不具备Ehrlich所想象的,只作用于患部。虽然药物均可治疗疾病,但也伴随出现一些不希望出现的反应。

治疗时不希望出现的药物反应称为副作用或不良反应。如果药物能动态监控,它们可自动保持人们所期望的作用水平。例如,使高血压患者血压保持正常或使糖尿病患者血糖保持正常。但是许多药物不能连续维持某一特定作用,反而由于作用过强而致接受治疗的高血压患者血压过低或糖尿病患者血糖过低。如果患者与医生保持良好合作,不良反应可减轻或避免。医生可根据患者叙述及时调整用药剂量。

即使一种药物治疗的靶部位只有一个,但它仍可能影响多种功能。例如,抗组胺药物可减轻鼻塞、流泪、打喷嚏等过敏反应,但因多数抗组胺药可影响神经系统,故可同时导致嗜睡、神志不清、视物模糊、口干、便秘、排尿困难等。

根据用药目的来判定某药物的作用是副作用还是治疗作用。例如,抗组胺药物是市售催眠药的一种常用活性成分,当药物用于这个目的时,它的催眠作用就成为一种有益的治疗作 用而不是一种令人讨厌的不良反应。

一种常见的错误概念认为药物的作用可以明确地分为两方面:希望得到的治疗效应和不希望出现的副作用。实际上,多数药物能够产生几种反应。但是医生通常希望在病人身上只发生其中一种(或一些)反应。另一些反应被认为是不希望发生的。虽然大多数人,包括保健医生常使用副作用这个术语,但是对不希望发生的、令人不愉快的、有害的、或潜在毒性的反应用不良反应更恰当些。

无疑,药物不良反应是常见的。据估计美国大约10%的住院病人是为了治疗药物不良反应。15%~30%的住院病人至少有一种不良反应。虽然许多不良反应是较轻的,当停药或减少剂量时反应消失,但是另外一些反应是较严重的,并且持续时间很长。

11.1 不良反应的类型

药物的不良反应可以分为两种主要类型。第一类是反应超过了药物已知的和希望发生的药理或治疗效应。例如,服降压药的病人如果血压降得太快可能感觉眩晕或头晕,如果胰岛素或降糖药过度降低血糖,糖尿病患者可能感到无力、出汗心悸。这类不良反应通常是可预测的,但有时是不可避免的,如果药物剂量过大,病人对药物异常敏感或另一种药降低了第一种药的代谢可增高其血药浓度,可以发生不良反应。

另一类不良反应目前机制不明。这类不良反应难以预料,以至医生对有相似反应的病人都小心翼翼。这类不良反应包括皮疹、黄疸(肝脏损害)、贫血白细胞计数下降、肾损害和伴随视觉听觉损害的神经损伤。这些典型反应只在极少数人中发生,这些病人可能因为在药物代谢或机体对药物反应方面的遗传差别,而引起药物过敏或对药物的超敏感(高敏性)。

有些药物的不良反应不宜归在上述两类,这些不良反应通常已能预料,其机制也很清楚,例如长期服用阿司匹林或其他非类固醇抗炎药,如布洛芬、酮洛芬萘普生的人常出现胃部激惹和出血

11.2 不良反应的严重性

目前没有统一标准来描述或测定药物不良反应的严重性。大多数药物口服可致胃肠道功能失调,食欲不振、恶心腹胀、便秘或腹泻等在所有不良反应中占很大比例。

医生通常把胃肠功能失调、头痛、疲倦、不明原因的肌肉痛、不适感以及睡眠的改变认为是较轻的反应不引起重视,但是这些反应是真正值得注意的。

中度反应包括焦虑、不安、烦躁,此外还有皮疹(特别是广泛和持久性的)、视觉障碍(尤其是屈光不正患者)、肌肉震颤、排尿困难(老年男性多见)、精神或心理的改变和某些血液成分(脂肪、脂质)的改变。轻、中度不良反应如无其他合适替代药物可暂时不特别处理,但医生应重新考虑用药剂量,给药次数,服药时间(饭前或饭后等),能否用其他药物缓解等(如有便秘的可用轻度泻药)。有些药物可致严重的不良反应,甚至危及生命。此时,必须立即停止用药并进行治疗,然而有时必须继续用药,如肿瘤病人的化疗和器官移植时使用的免疫抑制剂。用药时,要注意用不同的方法防治严重的不良反应,如给免疫系统受损的病人用抗生素预防感染;用高效抗酸药或H2-受体阻断剂如法莫替丁、雷尼替丁防止胃溃疡出血;可输血小板治疗出血不止,给药物性贫血的患者输血刺激血细胞增生。

11.3 用药利弊的权衡

每种药物都存在出现不良反应的可能,医生在开写处方时必须权衡利弊。利大于弊才有应用价值,但是利和弊很难用数学公式来表达。用药要考虑治疗疾病,还要考虑对病人生活质量的影响,如轻微咳嗽、感冒、肌肉痛,频发性头痛可用非处方药治疗,副作用小,非处方药治疗这些轻微的不适,安全性很大,但如同时服用其他药会增加不良反应。相反,对于严重疾病甚至危及生命的情况如心肌梗死、肿瘤、器官移植排异反应,就有必要用药,即便药物可引起严重不良反应。

11.4 危险因素

许多因素可增加不良反应的发生,如联合用药、年龄、怀孕、某些疾病、遗传因素。

. 多药联合应用

多药并用易引起不良反应,不良反应的严重性与药品种类数无比例关系,饮酒同时服药可增加不良反应的发生。医生或药剂师应了解病人正在服用的所有药物可减少药物不良反应的危险。

. 年龄

幼儿由于代谢功能不健全更易出现不良反应。例如,新生儿不能代谢和排除氯霉素而引起致命的灰婴综合征;四环素给婴儿应用时可沉积在牙齿造成永久性四环素牙;15岁以下儿童用阿司匹林易引起Reye综合征

老年人用药较多也易出现不良反应,肾功能随年龄增大而减弱,加之营养不良脱水,老年人用药易出现头痛、头昏、共济失调、易摔倒而骨折,许多抗组胺药、催眠药、抗焦虑药和抗抑郁药易引起这些症状。

. 怀孕

许多药物可影响胎儿的正常发育,因而孕妇应尽量不用药,特别是妊娠头三个月,用药时应监护,酒精、尼古丁可卡因、海洛因等对孕妇及胎儿也有很大的影响。

. 其他因素

疾病可以改变药物吸收、代谢、排泄和机体对药物的反应(见上文)。遗传可使某些人对一些药物特别敏感而致不良反应,精神-躯体相互作用也可能有影响,但很多方面目前还不甚明了。

11.5 过敏反应

一般情况下,药物的不良反应及严重性和剂量有关,但是,有些人对某些药物高度敏感,小剂量就可引发过敏反应,甚至危及生命(见第16章)。过敏反应包括皮损、瘙痒、高热、呼吸困难水肿,如咽喉水肿可致呼吸困难,血压下降。

过敏反应难以预料,因为在此之前可能有一次或多次接触这种药物而没有反应。轻度反应仅用抗组胺药物即可,严重反应需立即注射肾上腺素皮质类固醇

医生用药前应询问病人的药物过敏史,病人可携带“医疗紧急项圈”或手镯,里面记载有某些信息如青霉素过敏、胰岛素依赖型糖尿病等,以便医护人员在紧急情况时对症处理。

11.6 药物过量

药物过量毒性反应是指由于药物过量所致的严重反应,通常是由于医药人员的失误或者是自杀和他杀行为所致。当两药疗效相同时,最好选用毒性低的一种。比如需用镇静药、抗焦虑药、催眠药时最好选用苯二氮类的地西泮而不用巴比妥类,由于前者疗效好而安全范围大,毒性反应发生率低。疗效相同而安全范围大也是新药应用多于老药的一个因素。

小儿易发生药物过量毒性反应,特别是许多有颜色的片剂和胶囊引起他们的兴趣而误食,联邦政府要求所有的药物均要远离儿童,美国大多数城市提供化学物质及药物毒性信息。

某些严重的药物不良反应
药物不良反应 药 物
胃溃疡、胃出血 皮质类固醇类、无论口服或注射
阿司匹林和其他非类固醇抗炎药,如布洛芬、优洛芬和萘普生
抗凝药如肝素、华法林
贫血(细胞生成障碍或破坏增加) 某些抗生素如氯霉素
一些非类固醇抗炎药,如吲哚美辛、保泰松
抗疟药和抗结核药用于G6PD缺乏者
白细胞减少 抗精神失常药,如氯氮平
抗癌药
甲状腺功能亢进药,如丙基硫氧嘧啶
肝功损害 抗结核药,如异烟肼
扑热息痛(经常过量使用)
过量铁剂
其他药物,特别是以前患肝病的人或酗酒者
肾功能损害 非类固醇抗炎药,过量应用
氨基苷类抗生素
某些抗癌药,如顺铂

12 有效性和安全性

药物发展的两个目标是有效性和安全性。因为所有药物对患者既有帮助又有损害,因此安全性是相对的。安全性越大即有效剂量和产生 严重不良反应的剂量之间范围越宽,药物的适用性越大。如果一个药物的常用有效剂量同时亦是中毒剂量,医生们除了为救命别无选择不得不用外,一般情况下均不会使用。

最好的药物应该既有效并在多数治疗情况下又是安全的。青霉素便是这样一种药物,除对其过敏的人外,青霉素实际上是无毒的,即使大剂量应用时亦如此。另外,巴比妥类药物,它们常用于催眠,但能干扰呼吸,扰乱心律,甚至在过量时导致死亡。较新的催眠药如三唑仑羟基安定有较高的安全性。

尽管一些药物安全性很窄,但临床上不得不用。例如华法林,它作为一种抗凝血剂,同时可导致出血。使用华法林的患者须经常检测了解达到抗凝效果的药量是否过量或不足。

氯氮平是另一个例子。在其他药物治疗精神分裂症失败时使用该药。但它有一个严重的副反应:该药可使抗感染的白细胞明显下降。由于这种危险,使用氯氮平的患者用药期间需经常作血液检查

当人们了解某药的作用和副作用之后,他们和他们的医生就能更好地评价药物的作用和是否发生了潜在的不良反应。每个患者应毫不犹豫地询问医生、护士及药剂师,请他们解释用药目的,可能出现的不良反应以及患者应如何参与治疗才能让药物发挥最大的疗效。患者应让保健医师熟知他们的所有病史、目前的治疗状况及其他一些相关情况。

12.1 新药安全性试验

在美国,新药在由食品和药品管理局(FDA)批准注册以前,必须有严格的动物和人体试验依据。经多次试验直接评价该药物的有效性(疗效)和相应的安全性。首先进行动物试验,搜集有关药物动力学(吸收、分布、代谢、排除)、药物动态学(作用和机制)和安全性的资料,包括可能对生殖能力和后代健康的影响。很多药物在这一阶段因证明无效或发现毒性太大而被淘汰。

如果动物试验成功,FDA可批准研究者的新药应用研究,然后做人体试验研究。这种研究要进行几期。在注册前期阶段(1期、2期、3期),新药首先在少数健康志愿者身上进行研究,然后加大试验人数,并在打算用该药治疗或预防疾病的病人或该病严重患者身上试验。此外,还要明确疗效、病灶的类型、不良反应的频率和对不良反应敏感的因素(如年龄、性别、并发症和与其他药物的相互作用)。

将动物和人体试验资料与药物制造工艺、包装资料、产品标记,以新药申请书形式呈交FDA。通常,在呈交新药申请后要花2~3年时间进行审查和批准。然而,对疗效显著的新药FDA可缩短批准时间。

即使在新药批准后,厂商必须实施批准后监测阶段(4期),及时报告另外或以前未发现的不良反应。参与用药的医生和药剂师也应跟踪监视。这种监视很重要,因为即使前期研究发生不良反应每1000份剂量只有1次,在药物上市大量使用后出现重大不良反应即使是每10000份剂量甚至每50000份剂量中出现1次也是很大的数字。如果有新的迹象表明新药有相当大的危险,FDA可收回批准。

13 药物的相互作用

当两种或两种以上的药物同时应用时,它们可能发生协同或拮抗两方面的相互作用。药物合用时可增强疗效,也可增加不良反应。药物相互作用可发生于处方药物和非处方药物(一般市售药)之间,如果患者求诊于几个医师,每个医生都应了解患者用过的所有药物。最好是患者从同一个药房获得所有药物,该药房保存每个患者完整的用药资料,药剂师才有可能检查可能出现的药物相互作用。

在选用市售药(如轻泻药、抗酸药及止咳药)时,如果同时又在服用处方药物,患者应向主管药剂师咨询

虽然很多人不把酒精当作一种药物,但它可影响机体生理过程并参与药物相互作用。医 生或药剂师应能解释酒精可能发生的药物相互作用。

药物相互作用并不总是不利的。例如,一些治疗高血压的药物剂量较大时,可合用一些药物减少前述药物的不良反应。

当两种药物同时使用(药-药相互作用)或食用某些食物(药-食物相互作用),该药的作用可被其影响,称为药物的相互作用。

尽管联合用药有时是有益的,但多数时候是无益的甚至是有害的。药物相互作用可以增强或减弱药效或不良反应。药物的相互作用多发生在处方药,但有时也会出现在非处方药中,最常见的有阿司匹林、抗酸剂及抗凝药。

药物相互作用的危险性取决于用药的种类、数量及剂量。许多作用是在药物研制过程中发现的,医护人员有医药知识可减少相互作用危害的发生,一些参考书和计算机软件会给你帮助。不考虑药物特点用药会增加其危险性。医护人员指导用药,如发生不良相互作用是由于医护人员对药物了解不够。

药物相互作用可通过许多环节,一种药物可增加或减弱另一种药物的作用,或改变另一种药物的吸收、代谢、排泄过程。

13.1 相加作用

有时两个作用相似的药同时应用,治疗作用会增强。人们可能在无意中同时服用两种具有相同活性成分的药(常常发生在非处方药中),例如:盐酸苯海拉明(diphenhydramine)是治疗过敏和感冒的药,也是许多催眠辅助剂的活性成分;阿司匹林是治感冒药,也有镇痛作用。多数情况下,具有相似作用的两种药物同时应用以提高疗效。例如:治疗较严重高血压时两药合用;治疗肿瘤时,多药联合应用(联合化疗)。但同时也可能出现负面效应,副作用增加。例如:同时应用两种不同的催眠药(如酒精和其他镇静药)可出现嗜睡和头昏。

13.2 相减作用

两种作用相反的药物也可产生相互作用。如非类固醇抗炎药(NSAID)、布洛芬用于镇痛,同时也可引起水钠潴留,利尿药可排钠利尿,若两药合用,布洛芬可减弱利尿药的作用;用于高血压和心脏病的β-受体阻断剂普萘洛尔和安替洛尔,可降低用于哮喘的β-受体兴奋剂舒喘灵的疗效。

如何减少药物相互作用的危险

·遵医嘱用药

·定期向医生询问用药情况

·定期向医生汇报病情

·选择医药知识全面的医生作为指导

·了解各种药物的特点及用药目的

·了解各种药物可能的副作用

·了解如何服药,何时服药,能否同时服用其他药物

·向药剂师了解非处方药的用法,依病情服药或按处方服用

·遵照说明书服用

·及时向医生汇报服药后出现的症状

13.3 吸收的改变

口服药物通过胃肠道吸收,有时食物或药物可以影响另一些药物的吸收。例如抗生素、四环素与钙剂或乳制品同时服用则其吸收下降。用药说明特别提示该药饭前1小时服用,饭后几小时服用,间隔至少2小时服用等,应予以重视。

13.4 代谢的改变

许多药物是通过肝药酶代谢,如p-450酶系。药物通过肝脏经酶作用灭活或改变其结构经肾脏而排出。有些药物可改变酶活性,加速或减慢其他药物的代谢速度。如巴比妥类药苯巴比妥是肝药酶诱导剂,可使华法林等药降解增加而疗效下降,因此,合用时应考虑增加华法林的用量,但一旦停用苯巴比妥,可致华法林代谢下降,引起蓄积中毒。香烟中有诱导肝药酶的成分,因此吸烟者用某些药物如镇痛药丙氧吩(propoxyphene)和呼吸系统药物茶碱(theophylline)时疗效下降。

抗溃疡药西米替丁、抗生素环丙沙星和红霉素是肝药酶抑制剂。红霉素可延缓抗过敏药物特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)的代谢使药物蓄积。

13.5 排泄改变

一些药物可通过肾脏改变另一些药物的排泄,如大剂量的维生素C可改变尿液的酸碱度从而影响其他药物的排泄。

14 药物滥用

医务人员需要哪些信息

为配合治疗小组实施安全有效的治疗方案,患者必须准确告知医生、护士和药剂师下述信息:

1.患者的既往史现病史

2.在本次就诊前数周内患者所用药物(包括处方药和非处方药)

3.患者过敏史及是否对某种药物、食物或其他物质产生过敏

4.患者是否有特殊的食物或饮食限制

5.患者是否怀孕或计划怀孕仰或正在哺乳婴儿

很多年来,药物在缓解、预防及治疗疾病方面起到巨大的作用,使某些人一提到药物就想到是“治病救人”,其实药物的发现及应用亦有不光彩的一面,特别是那些抗焦虑药物或可改变人的情绪和行为使人产生欣快感的药物。药物滥用即无医疗必需情况下仍过量、长期使用可改变心理状态的药物。在整个医学史中始终伴随着药物的这种违法使用。通常被滥用的药物有酒精、大麻、可卡因、巴比妥类、苯二氮䓬类、安眠酮、海洛因和其他一些催眠药物,安非他明、二乙麦角酰胺及盐酸苯环利定。

15 药物治疗的依从性

依从性是病人遵守治疗计划的程度。

研究表明只有一半的人遵医嘱治疗用药,其中遗忘是常见的原因。而问题的关键是为什么遗忘,主要是心理作用,服药会时时提醒自己在生病,不遵守治疗计划的原因还包括治疗费用、用药不方便及可能出现的不良反应等。

15.1 不依从的结果

即便最好的治疗不依从也会失败,最明显的是疾病不能缓解或治愈

根据美国观察部门的估计,每年有125000人由于不遵医嘱而致心脏病死亡。若人们用药合理并遵医嘱治疗,可能有23%的家庭护理,10%的住院治疗,很多就诊、诊断及不必要的治疗可免除。

不依从不仅增加医疗费用,而且还降低生活质量,例如,青光眼不正确用药可致视神经损害失明。不正确使用心脏病有关药物可致心律失常心绞痛。高血压不用药可致血压骤升危及生命,不正确使用抗生素可引起复发感染和产生耐药性

15.2 儿童的依从性问题

儿童比成人更容易发生不依从的问题,研究表明,链球菌感染的儿童用10天为一疗程的抗生素(青霉素),56%的人在第3天停用,72%的人第6天停用,82%的人第9天停用。在青少年慢性病患者中如糖尿病、哮喘等需终身治疗时,依从性更差。

有时候病人不理解这个问题,研究显示病人在看病后15分钟就忘了大约一半的医嘱,病人前1/3的内容记得最清楚,诊断比治疗更易记住,这就是为什么儿科医生的治疗计划应简明且需书面医嘱。

15.3 老年人的依从性问题

老年人易忘记用药且易发生不良反应,许多药物不经医生处方甚至自用非处方药,这就要求医生全面掌握病人所有的用药信息,和病人交谈,可以帮助医生制定出简明的治疗计划,避免与未知药物相互作用的危险,也使病人了解不能随意自己减量来防止不良反应。老年人对药物敏感,需要调整剂量。

15.4 加强依从性的方法

不遵医嘱的原因

1.不理解或误解医嘱

2.忘记服药

3.体验过不良反应(治疗或许比疾病本身更难受)

4.否认患病

5.不相信药物有帮助

6.错误地相信疾病已治愈(如感染病人在病原菌被杀灭以前高热已降下来)

7.畏惧副作用带来的后果或产生药物依赖

8.担心费用

9.对治疗反应冷淡

10.遇到障碍(如吞咽困难,开药瓶麻烦,发现治疗计划不方便,买不到药等)

和医生建立良好的关系可增加病人对治疗的依从性,双方交谈效果最好,这样可使病人作为整个计划的决策者增加责任感,按照计划进行治疗,医生要向病人解释并得到病人的理解,病人对医生具有信任感可增加病人的依从性。研究表明,医生对病人的关心可增强病人治愈的信心,从而服从治疗计划。书面医嘱可帮助病人避免遗忘。

医生和病人之间建立双向关系可以从信息的交流开始,通过提问,病人能认识疾病的严重性和科学地评价治疗计划的优缺点。只要通过与正式的专业人员交谈,就经常能澄清一些误解,良好的联系也能使患者理解医生制定的治疗计划。

那些尽力协助观察治疗效果并与保健医生探讨问题的人,在治疗计划执行过程中可能会得到比较好的治疗结果。在调整或停止治疗之前他们应该告知医生、药剂师、护士有害的或意外的反应,一个患者常常对不遵从计划有许多理由,在充分讨论之后医生可作出适当的调整。

治疗计划发生错误的原因

1.药物错误

2.处方不完整

3.处方完整但服用不正确

4.所服药不是处方中的药

5.与医生联系不够

6.延迟就医

7.拒绝或不能履行治疗计划

8.无方便可靠的治疗设备

9.不与医生保持联系

10.提早退出治疗

11.没有引起医生对问题的注意

12.抵制治疗

13.不采用推荐的预防措施

14.不完全按指导执行

15.不参加推荐的健康计划

16.患者经常能从别的患者处得到支持和帮助。这些支持者经常能帮助执行治疗计划和提供解决问题的建议。

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参与讨论
  • 585845866
    2013/11/19 18:18:20 | #1
    请问有防治早泄的药物吗?
  • moody
    2012/6/3 19:09:05 | #2
    请问有可以抑制容易饿的中药方吗?可以敷在肚脐里的方子,多谢各位老师啊!



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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 23:10:47 (GMT+08:00)
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