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药理效应

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1 拼音

yào lǐ xiào yìng

2 英文参考

pharmacodynamics effect

3 概述

药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变,功能的提高称为兴奋(excitation)、亢进(augmentation),功能的降低称为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)。过度兴奋转入衰竭(failure),是另外一种性质的抑制。近年来生命科学的迅速发展,能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意,例如某些物质可以引起细胞癌变,基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药物不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,但药理效应选择性并不高,对心脏血管平滑肌腺体中枢神经功能都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之,效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。

4 药理效应与治疗效果

药理效应与治疗效果,后者简称疗效(therapeutic effect)并非同义词,例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药,抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效,有时还会产生不良反应(adverse reaction),这就是药物效应的两重性:药物既能治病也能致病。

5 药理效应与剂量关系

药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图2-1)。药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无,阳性阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量ED50)表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内在活性。在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为最小致死量(minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米,而后者的最大效能大于前者(图2-3)。药物的最大效能值有较大实际意义,不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率(slope)较陡的提示药效较激烈,较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线,斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用标准差(standard deviation)表示个体差异(individual variation)。

图2-1 药物作用的量效关系曲线

图2-2 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线

频数分布曲线:100个人的有限剂量分布情况

(常态分布);累加量效曲线:频数分布曲线中每个长方形的累加曲线

图2-3 各种利尿药的作用强度及最大效能比较

TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数(therapeutic index),是药物的安全性指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠,即ED95可能大于TD5,就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒,因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及毒性反应性质不明确,这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数,性质相似。较好的药物安全性指标是ED95~TD5之间的距离,称为安全范围(margin of safety),其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关,因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体(图2-4)。

图2-4 药物的安全性指标:治疗指数及安全范围

A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等,但A药的安全范围较大C药的治疗指数比B药大,而安全范围无区别

○有效量的量效关系 △中毒量的量效关系

●有效百分数减中毒百分数

关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围,非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典对于剧毒类药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果医生应负法律责任。

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  • 评论总管
    2019/7/15 23:42:45 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 23:09:09 (GMT+08:00)
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