盐酸万古霉素

目录

1 拼音

yán suān wàn gǔ méi sù

2 英文参考

vancomycin hydrochloride[湘雅医学专业词典]

3 盐酸万古霉素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸万古霉素

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Wangumeisu

3.1.3 英文名

Vancomycin Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C66H75Cl2N9O24·HCl    1485.71

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-((2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊酰氨基]-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H,16H-[1,6,9]氧杂二氮杂环十六烷并[4,5-m][10,2,16]苯并氧杂二氮杂环二十四烷-26-羧酸盐酸盐。按无水物计算,每1mg的效价不得少于1050万古霉素单位。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末;易吸湿。

本品在水中易溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇或丙酮中几乎不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品与万古霉素标准品适量,分别加万古霉素B检查项下的流动相A溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与标准品溶液,照万古霉素B检查项下的色谱条件试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1180图)一致。

(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.5~4.5。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液 (2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或橙黄色6号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.3 吸光度

取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1g的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在450nm的波长处测定,吸光度不得过0.10。

3.7.4 有关物质

照万古霉素B项下的方法测定,按公式2计算,单个杂质不得过4.0%,杂质总量不得过7.0%。

3.7.5 残留溶剂

3.7.5.1 乙醇

取本品约0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取无水乙醇适量,用水定量稀释制成每1ml约含0.2mg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法)测定,以聚乙二醇(PEG-20M)(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为50℃;进样口温度为150℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。量取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,应符合规定。

3.7.6 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.5%。

3.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法),含重金属不得过百万分之三十。

3.7.9 万古霉素B

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.7.9.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以三乙胺缓冲液(取三乙胺4ml,加水至2000ml,用磷酸调节pH值至3.2)-乙腈-四氢呋喃(92:7:1)为流动相A,以三乙胺缓冲液-乙腈-四氢呋喃(70:29:1)为流动相B;流速为每分钟1.0ml;按下表进行线性梯度洗脱,检测波长为280nm。精密称取本品约10mg,置5ml量瓶中,加流动相A溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(a);精密量取2ml,置50ml量瓶中,用流动相A稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(b),精密量取2.5ml,置100ml量瓶中,用流动相A稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取万古霉素标准品适量,用水溶解并制成每1ml中含0.5mg的溶液,在65℃加热24小时,冷却,作为系统适用性试验溶液,量取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图中,两个主峰的分离度应大于5.0;另取对照溶液20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图中,主峰的信噪比应.大于5.0;另取供试品溶液(b) 20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,万古霉素B峰的拖尾因子应小于1.6。

3.7.9.2 测定法

精密量取供试品溶液(a)、(b)与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按公式1计算出供试品中万古霉索B的含量,应不少于93.0%。

公式1:100Ab/(Ab+At/25)

公式2:100(Ai/25)/(Ab+At/25)

式中  Ab为供试品溶液(b)中万古霉素B的峰面积;

At为供试品溶液(a)中各杂质峰面积之和;

Ai为供试品溶液(a)中各杂质峰面积。

供试品溶液(a)色谱图中任何峰面积小于对照溶液主峰面积的峰可忽略不计。

所有溶液必须在配制后4小时内使用。

 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
 0 100 0
 13 100 0
 22 0 100
 26 0 100

3.7.10 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1000万古霉素单位中含内毒素的量应小于0.25EU。

3.8 含量测定

取本品适量,精密称定,用灭菌水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1000万古霉素单位的溶液,照抗生素微生物检定法(2010年版药典二部附录Ⅺ A)测定。

3.9 类别

肽类抗生素。

3.10 贮藏

密封,在2~8℃保存。

3.11 制剂

注射用盐酸万古霉素

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸万古霉素说明书

4.1 别名

凡古霉素;凡可霉素;盐酸万古霉素 ,万古霉素

4.2 外文名

Vancomycin

4.3 盐酸万古霉素的适应症

主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞桿菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

4.4 盐酸万古霉素的用量用法

口服(治疗伪膜性肠炎):成人1次0.5g,每6小时1次,(每日量不可超过4g);儿童酌减。静滴:成人1日2g,分成2~4次给予;儿童1日量为每千克体重40mg,分次给予。一般将1次量的药物先用 10ml灭菌注射用水溶解,再加入到适量等渗盐水或葡萄糖输液中,静滴持续时间不少于1小时。如采取连续滴注给药,则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予。

4.5 注意事项

1.盐酸万古霉素的结构特殊,与其他抗生素无交叉耐药性。

2.通常不作为一线药物应用。作为一种二线药物,在常用抗菌药物无效或不能应用时(如伪膜性肠炎时)应用。

3.输入速度过快,可产生红斑样或荨麻疹样反应,皮肤发红(称为红人综合征),尤以躯干上部为甚。输入药液过浓,可致血栓性静脉炎,应适当控制药液浓度和滴注速度。

4.不可肌注,因可致剧烈疼痛。

5.可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。

6.可致严重的耳中毒和肾中毒,大剂量和长时间应用时尤易发生。

7.与许多药物,如氯霉素、甾体激素、甲氧苯青霉素等,可产生沉淀反应。含盐酸万古霉素的输液中不得添加其他药物。

4.6 规格

注射用盐酸万古霉素:每瓶0.5g。

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