盐酸普鲁米近

目录

1 拼音

yán suān pǔ lǔ mǐ jìn

2 概述

异丙嗪属吩噻嗪类抗组胺药,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器,治疗晕动病;又具有镇静催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。一般在摄入3~5倍于每天常用量后发生毒性。

3 异丙嗪说明书

3.1 药品名称

异丙嗪

3.2 英文名称

Promethazine

3.3 别名

非那根;抗胺荨;盐酸普鲁米近;奥丙泰;普鲁米嗪;普鲁米近;非那更;Phenergan

3.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

3.5 剂型

1.片剂:每片12.5mg,25mg。

2.注射剂:25mg(1ml),50mg(2ml)。

3.6 异丙嗪的药理作用

异丙嗪为吩噻嗪类衍生物,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,抗组胺作用与苯海拉明相似,但较苯海拉明持久;其镇静安定作用与氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。异丙嗪能透过血-脑脊液屏障,中枢神经抑制作用明显。异丙嗪能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。

3.7 异丙嗪的药代动力学

异丙嗪口服吸收迅速,15~30min起效,1h达血药浓度峰值;一次用药可维持24h,tmax0.5吸收后大部分与血浆蛋白结合,代谢在肝内进行,首关效应(首过效应)明显,代谢物由尿、大便、汗腺排出。异丙嗪能透过血-脑脊液屏障而产生明显的中枢抑制作用。其作用时间较苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪均长。

3.8 异丙嗪的适应证

用于治疗荨麻疹等过敏性疾病。对荨麻疹、血管性水肿、支气管哮喘、过敏性鼻炎等均有较好的疗效。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎,也可用于眼科手术的全麻辅助用药。

3.9 异丙嗪的禁忌证

1.服药期间不可驾驶车辆及操作机器。值勤及运动员临场前禁用。

2.早产儿及新生儿应禁用。

3.10 注意事项

1.肝功能异常者慎用及有癫痫病史者、前列腺增生症状明显者患者。

2.闭角型青光眼患者慎用。

3.孕妇、哺乳期妇女慎用。

4.不宜皮下注射。

5.有过敏或交叉过敏现象。

3.11 异丙嗪的不良反应

异丙异丙嗪最常见的不良反应为嗜睡、困倦、乏力、头晕、注意力分散等。其他不良反应还有口干、厌食、视力模糊、耳鸣、运动失调、头痛等。静脉注射可使血压下降,肌内注射对局部有刺激性。偶有腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道刺激症状和白细胞减少、黄疸、锥体外系反应、惊厥及癫痫发作,并可引起皮肤过敏及光敏反应,故一般不宜外用。异丙嗪如因超剂量所致惊厥或继而中枢抑制,如系口服过量,可用1%碳酸氢钠液洗胃,给氧,静脉输液以维持血压。必要时酌用地西泮控制惊厥。

3.12 异丙嗪的用法用量

1.每次12.5mg,每天4次,饭后及睡前服;儿童每次0.125mg/kg,每天3~4次。

2.肌内注射:每次25~50mg。亦能静脉注射。因有刺激作用,不可皮下注射。

3.13 药物相互作用

1.异丙嗪能增强麻醉药、镇静催眠药、安定药、镇痛药、解热镇痛药等中枢抑制药的作用。如异丙嗪与哌替啶合用,中枢抑制作用显著增强,曾有引起休克的报道。服用异丙嗪同时饮酒,可明显增强中枢抑制作用。故一般应避免将异丙嗪与中枢抑制药合用,在用异丙嗪时应劝告患者戒酒。

2.异丙嗪具有阿托品样抗胆碱作用,可增强阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、溴丙胺太林等抗胆碱药的抗胆碱作用。它也可拮抗抗胆碱酯酶药如毒扁豆碱、新斯的明、吡斯的安、安贝氯铵(酶抑宁,阿伯农)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷灵)、异氟磷、地美溴铵等的缩瞳作用,故合用可降低其治疗青光眼的疗效。

3.异丙嗪等抗组胺药能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取,使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺药的心血管作用。

4.异丙嗪为药酶诱导剂,合用可减弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、华法林等香豆素类抗凝血药的疗效。异丙嗪通过酶促作用而加速雌、孕激素的代谢,与甾体避孕药合用易导致避孕失败。

3.14 专家点评

镇静止吐效果好,对胃肠型荨麻疹可首选此药。异丙嗪为H1受体拮抗药,其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久,有明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱,对皮质下中枢亦有广泛的抑制,可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎,过敏性结膜炎等。

4 异丙嗪中毒

异丙嗪又名非那根,属吩噻嗪类抗组胺药,有抗组胺作用;作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器,治疗晕动病;又具有镇静催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5~25mg,2~3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%~60%。一般在摄入3~5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感。[1]

4.1 临床表现

[2]

1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调、复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐,甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高,偶有血压轻度下降。

2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红,发热,口、鼻干燥,呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛(好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤)。可有癫痫发作的危险。

3.人应用高剂量时出现锥体外系症状,儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。

4.过敏反应,如荨麻疹、哮喘和血管神经性水肿等。

5.偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血。

6.作为栓剂,可发生直肠刺痛或烧灼感。

4.2 治疗

异丙嗪中毒的治疗要点为[2]

1.过量立即予吞服活性炭,监护6~8h。大量摄入者洗胃。

2.严重反应以对症、支持治疗为主。

3.血液灌流、血液透析等治疗不能清除体内的异丙嗪。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:207.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:208.

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