1 拼音
yán suān ní kǎ dì píng huǎn shì jiāo náng
2 药品标准
2.1 正式名
盐酸尼卡地平缓释胶囊
2.2 汉语拼音
Yansuan Nikadiping Huanshi Jiaonang
2.3 标准号
WS-259（X-195）-98
2.4 拉丁文或英文
Nicardipine Hydrochloide Sustained Release Capsules
2.5 主要活性成分
含盐酸尼卡地平
2.6 性状
胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。
2.7 鉴别
（1）取内容物0.25g，加稀乙醇10ml，振摇，取2ml，加盐酸0.5ml及锌粉0.05g，加热至氢气产生完，放置5分钟后，上清液应显芳香第一胺的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。
（2）取内容物0.25g，加甲醇10ml，充分振摇，滤过。取滤液1ml，加磷钨酸试液0.5ml，即产生白色混浊，另取滤液1ml，加苦味酸试液1ml，即产生黄色沉淀。
（3）取内容物0.25g，加甲醇100ml，振摇，滤过，取滤液2ml，加甲醇至100ml，照分光光度过（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在236nm和353±2nm波长处有最大吸收。
2.8 检查
释放度取，照释放度测定法（中国药典1995年版二部附录ⅩD第一法），采用溶出度测定法第二法装置，以pH1.2±0.05盐酸溶液（取盐酸140ml，加氯化钠40g，加水使溶解，并稀释至20000ml）900ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经1小时时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（1）：弃去上述各容器的溶液，保留未溶物，加磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g及吐温1g，加水900ml，使溶解，用氢氧化钠试液，调pH为6.5，加水至1000ml）900ml，继续运转至2小时时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（2）；于上述各容器中加氢氧化钠溶液（9→125）10ml，继续运转至3小时时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（3），并补加pH7.2磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g及吐温80lg，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调pH为7.2，加水至1000ml）10ml继续运转至4小时和8小时时，各取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（4）和（5），并补加pH7.2磷酸盐缓冲液。另取经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH1.2的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）；另精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH6.5磷酸盐缓冲溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）：另精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH7.2磷酸盐缓冲溶液稀释至刻度；摇匀，作为对照品溶液（3）。照分光光度法（中国约药1995年版二部附录ⅣA），供试品溶液（1），在357nm及45Onm波长处测定吸收度；各对照品溶液及其他供试品溶液均在357nm处测定吸收度，计算不同时间的释放量。1小时及2小时的释放度均应为25～40%，3小时的释放度应为45～75%，4小时的释放度应为65～90%，8小时的释放度应为85%以上，均应符合规定。甲醇和二氯甲烷取内容物0.30g，置25ml量瓶中，精密加入内标溶液2ml（称取正丙醇0.1g，置50ml量瓶中，加二甲基酰胺至刻度，摇匀；精密量取2ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀），加二甲基甲酰胺适量，使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（1）。另精密称取甲醇和二氯甲烷各0.3g，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取出5ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取出5ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取5ml置25ml量瓶中，精密中内标溶液2ml，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，作为对照溶液。分别取供试品溶液和对照品溶液各2μl，照气相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤE）用高分子多孔小球色谱柱（孔径为0.25～018mm），柱温为100～120℃测定，每粒胶囊含甲醇与二氯甲烷均不得超过200μg。其它应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠE）
2.9 含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适应性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇0.01mol/L磷酸二氢钾液（17∶8）为流动相，检测波长254nm，盐酸尼卡地平峰与内标物质峰的分离度应符合规定。
内标溶液的制备取邻苯二甲酸正丁酯100ml，加甲醇稀释至500ml，摇匀，即得。
测定法取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于盐酸尼卡地平50mg）置100ml量瓶中，精密加内标溶液2ml，加甲醇适量，使盐酸尼卡地平溶解，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为供试品溶液：另精密量取经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照约50mg，置100ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，精密加内标溶液2ml，加甲醇至刻度，摇匀，精密量取2m l，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，即得。
2.10 作用与用途
降压药，适用于原发性高血压。
2.11 用法与用量
2.12 注意
脑出血尚未完全止血的患者、急性脑血管病颅内压增高的患者禁用,肝肾功能障碍、低血压、青光眼患者，孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。
2.13 剂量
口服，每次40mg，每日两次。
2.14 标示量
为标示量的93.0～107.0%。
2.15 类别
2.16 制剂
口服，每次40mg，每日两次。
2.17 规格
40mg。
2.18 贮藏
遮光密闭保存。
2.19 有效期
暂定一年。
3 药品说明书
3.1 性状
本品为胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。
3.2 药理作用
本品为钙离子拮抗剂，通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用，从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌作用的30000倍于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用；在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用；本品可增加脑、心、肾等主要脏器的血流量，降压作用确切、持久，长期用药不会产生耐药性，并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风的发生。
3.3 适应症
原发性高血压。
3.4 用法用量
通常情况下，成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg）。
3.5 不良反应
1．常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。
2．有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。
3．较少见者心悸、乏力、心动过速。
4．有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。
5．其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。
3.6 禁忌症
1．对本品有过敏反应者。
2．颅内出血尚未完全止血的患者。
3．脑中风急性期颅内压增高的患者。
4．重度主动脉瓣狭窄。
3.7 注意事项
1．有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。
2．急性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。
3．本药时需观察血压，心率。
4．停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。
3.8 孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇,慎用本品。本药能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。
3.9 儿童用药
尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性。
3.10 老年患者用药
老年人用药应从低剂量开始。
3.11 药物相互作用
1．本品与β阻滞剂同用，耐受良好。
2．本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。
3．本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。
4．本剂与地高辛联合用药时，测定地高辛血药浓度。
5．本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。
6．在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。
3.12 药物过量
对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45mg/kg/日给药组（大约是临床用量的40倍）的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊，可静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药。
3.13 规格
40mg