1 拼音
yán suān mò suǒ ní dìng piàn
2 药品标准
2.1 正式名
盐酸莫索尼定片
2.2 汉语拼音
Yansuan Mosuoniding Pian
2.3 标准号
WS-151(X-135)-2000
2.4 拉丁文或英文
Moxonidine Hydrochloride Tablets
2.5 主要活性成分
本品含盐酸莫索尼定
2.6 性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
2.7 鉴别
本品含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰与对照品峰的保留时间应一致。
2.8 检查
有关物质 照含量测定项下的方法取本品的细粉适量（约相当于莫索尼定0.6mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声45分钟使溶解，放置室温后，加流动相稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液，量取对照溶液100μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为记录仪满量程的10%；再取供试溶液100μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院 提出
成都天台山制药有限公司
本标准自2000年5月16日起试行，试行期2年。
保护期8年，保护期内，其他单位不得仿制。
量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分的峰面积（2.0%）。
含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，照含量测定项下的方法依法测定含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录X E）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录X C第三法），以盐酸溶液（0.001mol/L）200ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时，取溶液20ml，用0.45μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸莫索尼定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含莫索尼定1μg的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法依法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I A）。
2.9 含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%柠檬酸－乙腈－IPR－B7（88：12：0.06）为流动相，检测波长为254nm。理论板数按盐酸莫索尼定峰计算应不低于6000，盐酸莫索尼定峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定方法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于莫索尼定0.2mg），置50ml量瓶中，加流动相25ml超声45分钟，放置室温后，加流动相稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液100μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸莫索尼定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含莫索尼定4μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
2.10 作用与用途
2.11 用法与用量
2.12 注意
同原料药。
2.13 剂量
2.14 标示量
按莫索尼定（C9H12ClN5O）计算，应为标示量的90.0～110.0%。
2.15 类别
2.16 制剂
2.17 规格
0.2mg（按莫索尼定C9H12ClN5O计）。
2.18 贮藏
密封，干燥处保存。
2.19 有效期
暂定二年。
3 药品说明书
3.1 性状
本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
3.2 药理作用
莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。
3.3 药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。
3.4 适应症
轻、中度原发性高血压
3.5 用法与用量
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。
3.6 不良反应
治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。
3.7 禁忌症
1.病窦综合症
2.II和III度窦房或房室传导阻滞
3.心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下
4.严重心律失常
5.严重心功能不全
6.不稳定型心绞痛
7.严重肝病
8.中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）
9. 血管神经性水肿
10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等
3.8 注意事项
1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。
2. 对本品过敏时应停药。
3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。
5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。
3.9 孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.10 儿童用药
16岁以下儿童禁用。
3.11 老年患者用药
老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
3.12 药物相互作用
1. 与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
2. 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
3. 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。
3.13 药物过量
发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。
3.14 规格
0.2g