1 拼音
yán suān mò suǒ ní dìng
2 药品标准
2.1 正式名
盐酸莫索尼定
2.2 汉语拼音
Yansuan Mosuoniding
2.3 标准号
WS-150(X-134)-2000
2.4 拉丁文或英文
Moxonidine Hydrochloride
2.5 主要活性成分
2.6 性状
本品为白色或微黄色结晶性粉末；无臭。
本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。
2.7 鉴别
（1）取本品约1mg，加水2ml溶解后，加新制的亚硝基铁氰化钠试液1ml，氢氧化钠试液2ml，加碳酸氢钠1g，振摇，溶液由暗红色变为紫色，放置后颜色加深。
（2）取本品，加水制成每1ml中含30μg的溶液，照分光光度法（中国药典
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院 提出
成都天台山制药有限公司
本标准自2000年5月16日起试行，试行期2年。
保护期8年，保护期内，其他单位不得仿制。
1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在221nm与255nm的波长处有最大吸收，在217nm
与244nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录Ⅳ C）。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）。
2.8 检查
溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液比较，不得更深（中国药典1995年版二部附录IX A第一法）。
酸度 取溶液的澄清度与颜色检查项下的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～5.0。
有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1%柠檬酸溶液－乙腈（95：5）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按盐酸莫索尼定峰计算应不低于8000，盐酸莫索尼定峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品适量，加流动相制成每1ml中含0.3mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为预试溶液。取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程；再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的1.0%。
异丙醇 照有机溶剂残留量测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ P）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用二乙烯苯－乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相，氮气为载气，检测器为氢火焰离子化检测器，柱温为120℃。理论板数按异丙醇峰计算，应不低于500，异丙醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 精密量取正丙醇适量，用水稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，摇匀，即得。
测定法 精密量取异丙醇适量，用内标溶液稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。另称取本品1.0g，置10ml量瓶中，加内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。量取对照品溶液与供试品溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算。含异丙醇不得过0.5%（g/g）。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得过7.0%。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
2.9 含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml，溶解后，加橙黄IV指示液8滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显玫瑰红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于27.81mg的C9H12ClN5O·HCl。
2.10 作用与用途
适用于治疗高血压。
2.11 用法与用量
2.12 注意
对本品过敏者、病态窦房结综合症、窦性心动过缓、妊娠及哺乳期妇女禁用。
2.13 剂量
成人，口服，最初每日1次0.2mg；如服药1周后，血压控制不满意，可增至每日0.4mg，服药1次或2次。
2.14 标示量
按无水物计算含C9H12ClN5O·HCl不得少于99.0%。
2.15 类别
2.16 制剂
成人，口服，最初每日1次0.2mg；如服药1周后，血压控制不满意，可增至每日0.4mg，服药1次或2次。
2.17 规格
2.18 贮藏
密闭保存。
2.19 有效期
暂定三年。
3 药品说明书
3.1 别名
盐酸莫索尼定片,莫索尼定
3.2 外文名
Moxonidine Hydrochloride Tablets
3.3 性状
本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
3.4 药理毒理
莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。
3.5 药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。
3.6 适应症
轻、中度原发性高血压
3.7 用法与用量
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。
3.8 不良反应
治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。
3.9 禁忌症
1. 病窦综合症2. II和III度窦房或房室传导阻滞3. 心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下4. 严重心律失常5. 严重心功能不全6. 不稳定型心绞痛7. 严重肝病8. 中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）9. 血管神经性水肿10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等
3.10 注意事项
1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。
2. 对本品过敏时应停药。
3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。
5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。
3.11 孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.12 儿童用药
16岁以下儿童禁用。
3.13 老年患者用药
老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
3.14 药物相互作用
1. 与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
2. 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
3. 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。
3.15 规格
0.2mg