1 美普他酚说明书
1.1 药品名称
美普他酚
1.2 英文名称
Meptazinol ,Meptazinolum, Meptid, Wy22811
1.3 别名
甲氮卓酚;消痛定;盐酸美他齐诺;美他西诺;美他齐诺;Meptadol;Meptid
1.4 分类
神经系统药物 > 镇痛药物 > 强镇痛药
1.5 剂型
1.片剂:200mg;
2.注射剂(粉):100mg。
1.6 美普他酚的药理作用
美普他酚在μ阿片受体上具有部分激动作用。临床用其盐酸盐。美普他酚既是μ阿片受体激动剂,也是其拮抗剂,其镇痛作用强度低于或相当于喷他佐星。注射美普他酚100mg疗效相当于15mg吗啡或100mg哌替啶。呼吸抑制发生率较低,仅在作为麻醉前用药及进行麻醉的患者观察到呼吸减弱。无明显的成瘾性和欣快感,滥用的可能性相当低。
1.7 美普他酚的药代动力学
口服后迅速吸收,0.5~2h可达血药峰值。由于广泛的首过代谢,其生物利用度很低(8.69%)。肌内注射后30min可达血药峰值。血浆蛋白结合率较低(仅27.1%)。t1/2平均为2h。美普他酚在体内广泛代谢,主要代谢物为葡萄糖醛酸结合物。排出迅速,在最初9h内用量的50%以代谢物随尿排出。
1.8 美普他酚的适应证
适用于中重度疼痛,如术后疼痛、产科疼痛及肾绞痛。 对呼吸抑制作用较弱,产生抑制呼吸的剂量为哌替啶的1.8倍。
1.9 美普他酚的禁忌证
对美普他酚过敏者、孕妇或哺乳者禁用。
1.10 注意事项
1.呼吸严重抑制及肝肾功能不全的患者慎用。
2.美普他酚不易被纳洛酮对抗。
3.作用持续时间较吗啡短。
1.11 美普他酚的不良反应
1.常见的为胃肠道反应,如恶心、呕吐,呼吸抑制及精神紊乱等,但便秘罕见。嗜睡和头晕也较常见。
2.使用过量则引起呼吸抑制,可用纳洛酮对抗。
3.可出现依赖性或戒断综合征。
1.12 美普他酚的用法用量
1.成人每次200mg;必要时每4小时1次。
2.肌内注射:成人每次75~100mg;必要时2~4h重复。
3.静脉注射:每次50~100mg,缓慢注入,必要时2~4h重复。
1.13 药物相互作用
不宜与其他药物混合注射。
1.14 专家点评
镇痛作用稍弱,对中度疼痛的短期治疗效果较好。美普他酚成瘾性虽较弱,连续较长期应用仍有成瘾的可能。