盐酸多塞平乳膏

目录

1 拼音

yán suān duō sāi píng rǔ gāo

2 药品标准

2.1 正式名

盐酸多塞平乳膏

2.2 汉语拼音

Yansuan Duosaiping Rugao

2.3 标准号

WS-057(X-049)-2000

2.4 拉丁文或英文

Doxepin Hydrochloride Cream

2.5 主要活性成分

本品含盐酸多塞平(C19H21NO·HCl),

2.6 性状

本品为乳剂型基质的白色软膏。

2.7 鉴别

⑴取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)测定,在296nm的波长处有最大吸收。

⑵取本品约1g加水15ml置水浴中搅拌使盐酸多塞平溶解,冰水中放置30分钟以上,滤过,滤液应显氯化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。

2.8 检查

应符合软膏剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录Ⅰ F)。

2.9 含量测定

精密称取本品适量(约相当于盐酸多塞平20mg),加盐酸甲醇溶液(1→100)20ml,置水浴中加热充分搅拌使盐酸多塞平溶解,再置冰浴中冷却1小时以上,取出后迅速滤过,用冰凉的盐酸甲醇溶液(1→100)洗涤残渣

数次,用同一滤器滤过,合并滤液与洗液,置100ml量瓶中,用上述盐酸甲醇溶

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订

天津市长征医院 天津天士力新资源药业有限公司 提出

本标准自2000年5月16日起试行,试行期2年。

保护期6年,保护期内,其它单位不得仿制。

液稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml置50ml量瓶中,加上述盐酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取盐酸多塞平对照品适量,加上述盐酸甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含40μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在296nm的波长处分别测定吸收度,计算,即得。

2.10 作用与用途

本品为外用的H1和H2受体拮抗剂,适用于短期(最多8天)治疗成人因湿疹、异位性皮炎和单纯性慢性苔癣引起的中度瘙痒。

2.11 用法与用量

2.12 注意

⑴未治疗的窄角型青光眼或有尿潴留倾向的患者禁用。

⑵既往有药物过敏史者禁用。

⑶孕妇、哺乳期妇女和儿童尽量不用。

⑷本品仅供皮肤科皮肤表面使用,不能作为眼、口腔和阴道的局部用药。

2.13 剂量

外用涂于患处,每日四次,每次适量,两次用药间隔至少3~4小时,连续使用不得超过8天。

2.14 标示量

应为标示量的90.0~110.0%。

2.15 类别

2.16 制剂

外用涂于患处,每日四次,每次适量,两次用药间隔至少3~4小时,连续使用不得超过8天。

2.17 规格

10g:0.5g。

2.18 贮藏

遮光,密闭阴凉处保存。

2.19 有效期

暂定一年半。

3 药品说明书

3.1 性状

本品为乳剂型基质的白色乳膏。

3.2 药理毒理

药理学

本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。

毒理学

本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。

3.3 药代动力学

局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。

3.4 适应症

用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

3.5 用量用法

外用涂于患处,每日2~3次。

3.6 不良反应

(1)全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。

(2)局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。

3.7 禁忌

(1)因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。

(2)既往有严重药物过敏史者禁用。

3.8 注意事项

(1)本品不能用于眼部及粘膜部位。

(2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。

(3)用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。

(4)使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。

3.9 孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。

3.10 儿童用药

儿童尽量不用本药。

3.11 药物相互作用

与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

3.12 药物过量

(1)轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。

(2)重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。

(3)对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利尿剂处理作用不大。

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