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盐酸多奈哌齐

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1 盐酸多奈哌齐说明书

1.1 药品名称

盐酸多奈哌齐

1.2 英文名称

Donepezil

1.3 盐酸多奈哌齐的别名

多奈哌齐;安理申;Aricept;Donepezil Hydrochloride

1.4 分类

神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制

1.5 剂型

5mg。

1.6 盐酸多奈哌齐的药理作用

AD胆碱能神经元的进行性蜕变是记忆力减退、定向力丧失、行为个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐作用机制是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱水解减少,增加受体部位的乙酰胆碱含量。可能还有其他机制,包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca2通道的直接作用。

1.7 盐酸多奈哌齐的药代动力学

口服后吸收良好,相对生物利用度为100%,达峰时间为3~4h。每天口服1~10mg,血药浓度与剂量线性相关。在多剂量服药后,血浆中浓度蓄积4~7倍,在连服14天后达到稳态。进食和服药时间均不影响药物的吸收程度。血浆蛋白结合率为96%,血药浓度达稳态时分布容积为12L/kg。药物基本上以代谢产物形式从尿中排出,部分代谢产物仍具有胆碱酯酶抑制活性。以14C标记的药物动力学研究表明,服药后10天内,57%从尿中排出,15%从粪便排出,但有28%仍未排出。此后可发现约17%以原药形式从尿中排出。半衰期约为70h,平均血浆清除率为每小时0.13L/kg。

1.8 盐酸多奈哌齐的适应

适用于轻至中度认知障碍阿尔茨海默病的治疗。

1.9 盐酸多奈哌齐的禁忌

1.对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感患者

2.哺乳期妇女。

1.10 注意事项

1.(1)胃肠道疾病活动期或有溃疡病史的患者;(2)接受非甾体类抗炎药治疗的患者;(3)哮喘或阻塞性肺病患者;(4)病窦综合综合征或室上性心脏传导阻滞患者(盐酸多奈哌齐可能引起心动过缓);(5)有癫痫发作史者;(6)外科大手术患者(盐酸多奈哌齐可以增加氯琥珀胆碱肌肉的松弛);(7)妊娠妇女。

2.过量会引起胆碱能危象,重者危及生命,当出现明显中毒反应时静推阿托品1~2mg。

1.11 盐酸多奈哌齐的不良反应

最常见的是腹泻恶心失眠,通常是轻微和短暂的,无需停药,在1~2天内可缓解。

1.12 盐酸多奈哌齐的用法用量

每次5mg或10mg,每天1次,睡前服用。3~6个月为一个疗程。

1.13 药物相互作用

1.与拟胆碱药(如氨甲酰甲基胆碱)和其他胆碱酯酶抑制药有协同作用

2.酮康唑伊曲康唑奎尼丁可抑制盐酸多奈哌齐代谢,升高其血药浓度。

3.与氯琥珀胆碱类肌松药、抗胆碱药拮抗作用,故不能合用。

4.苯妥英、苯巴比妥、卡马西平地塞米松利福平等药物,可增加盐酸多奈哌齐的清除率,降低盐酸多奈哌齐的血药浓度。

5.与洋地黄华法林联用时,要注意调节剂量。

1.14 专家点评

盐酸多奈哌齐为第二代胆碱酯酶抑制剂。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍,具有较高的选择性。而且只对脑内胆碱酯酶产生抑制作用,因此是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药物。

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  • 评论总管
    2019/10/18 0:10:43 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:03:19 (GMT+08:00)
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