盐酸布那唑嗪

目录

1 布那唑嗪说明书

1.1 药品名称

布那唑嗪

1.2 英文名称

Bunazosin

1.3 别名

盐酸布那唑嗪;迪坦妥;布那佐里;布纳唑嗪

1.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

1.5 剂型

1.片剂:0.5mg,1mg,3mg;

2.缓释片:3mg,6mg;

3.细粒剂:0.5%。

1.6 布那唑嗪的药理作用

布那唑嗪作用机制同哌唑嗪,属α1受体阻滞药,降压效应良好。对α1受体的选择性比哌唑嗪强,对α2受体几乎无作用,因此不抑制交感神经末梢释放儿茶酚胺的负反馈作用,不易引起心率和心排血量增加。布那唑嗪可同时使阻力血管及容量血管扩张,有效地降低收缩压与舒张压,对肾灌注、血糖或血脂水平没有不利影响。此外,布那唑嗪不引起钾、钠潴留。

1.7 布那唑嗪的药代动力学

口服吸收完全,未发现食物影响其吸收。布那唑嗪吸收后1h达血药浓度峰值,肾功能障碍者其血药浓度峰值上升。布那唑嗪半衰期约2h,大部分在肝中代谢,几乎全部随胆汁排入肠道经粪便排出体外。

1.8 布那唑嗪的适应证

可用于原发性高血压、肾性高血压及嗜铬细胞瘤引起的高血压等。

1.9 布那唑嗪的禁忌证

1.对布那唑嗪成分过敏。

2.冠状动脉功能不全伴有主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞或心包疾病。

3.严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟30ml)。

4.儿童。

5.孕妇及哺乳妇女。

1.10 注意事项

1.(1)肾功能不全(肌酐清除率每分钟30~60ml);(2)肝功能不全;(3)老年;(4)严重心脏病;(5)精神病患者。

2.鉴于布那唑嗪可致直立性低血压,建议在给药初始或加量时,让患者临睡前服或服药后取卧位;若服药后发生低血压状态,可给予升压药对症治疗。

3.对于从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人,在服用布那唑嗪时尤应注意预防直立性低血压带来的不良影响。

4.如把布那唑嗪缓释片嚼碎服用,可能由于一过性血药浓度升高而易于出现不良反应,因此服用布那唑嗪时切勿咀嚼。

1.11 布那唑嗪的不良反应

1.心血管系统:少见心悸、心动过速、胸部压迫感或不适等。

2.精神神经系统:可有头痛、失眠、疲劳、乏力、麻木、耳鸣、意识模糊、激动、烦躁不安等。

3.消化系统:可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、口渴、便秘等。罕见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高。

4.泌尿生殖系统:可有尿频、尿失禁和夜尿症。

5.其他:可有皮疹、面部潮红、水肿、出汗、视力模糊、鼻塞、呼吸困难、发热性多关节炎等。

1.12 布那唑嗪的用法用量

初始剂量,每次0.5mg,每天2~3次。以后渐增至每次1~2mg,每天2~3次,饭后服。缓释片(以盐酸布那唑嗪计算)从每天3mg,每天1次开始给药,以后可增加至每天3~9mg,每天1次,一日量9mg为限。

1.13 药物相互作用

1.利尿药或其他降压药与布那唑嗪合用时,可使布那唑嗪作用增强,故应注意减量。

2.利福平有肝药酶诱导作用,可能减弱布那唑嗪疗效。

1.14 专家点评

布那唑嗪在引起周围血管阻力下降产生降压的同时,对心率、心排血量和肾功能无明显影响,对中枢神经系统无抑制作用,对水电解质、脂质、糖和尿酸代谢无不良影响,故可作为一线降血药使用。另外,它扩张周围动脉和静脉,起到“口服硝普钠”的作用,因此常与强心利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。

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