盐酸胺碘酮

1 拼音

yán suān àn diǎn tóng

2 英文参考

amiodarone hydrochloride[湘雅医学专业词典]

3 盐酸胺碘酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸胺碘酮

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Andiantong

3.1.3 英文名

Amiodarone Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₂₅H₂₉I₂NO₃·HCl    681.78

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₅H₂₉I₂NO₃·HCl不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为158～162℃，熔融时同时分解。

3.6 鉴别

（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在242nm的波长处有最大吸收，在223nm的波长处有最小吸收，242nm波长处的吸光度与223nm波长处的吸光度比值应为1.47～1.61。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》382图）一致。

（3）本品的乙醇溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品0.50g，加水10ml，置80℃水浴中加热溶解，放冷，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.4～3.9。

3.7.2 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加甲醇20ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

3.7.3 游离碘

取本品0.50g，加水10ml，振摇30秒钟，放置5分钟，滤过，滤液加稀硫酸1ml与三氯甲烷2ml，振摇，三氯甲烷层不得显色。

3.7.4 2-氯-N,N-二乙基乙胺

^[1]取本品，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含100mg的溶液，作为供试品溶液；另取2-氯-N,N-二乙基乙胺^[1]，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释成每1ml中约含0.02mg的溶液，作为对照溶液（1）；精密量取供试品溶液与对照溶液（1）各2ml，混匀，作为对照溶液（2）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液与对照溶液（1）各50μl，对照溶液（2） 100μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以二氯甲烷－甲醇－无水甲酸（85：10：5）为展开剂，展开，晾干，喷稀碘化铋钾溶液，然后喷稀过氧化氢溶液，立即检视。供试品溶液如显与对照溶液（2）中2-氯-N,N-二乙基乙胺R_f值一致的斑点^[1]，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深（0.02%）。

3.7.5 有关物质

取本品约25mg，置50ml量瓶中，加乙腈－水（1：1）溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加乙腈－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以缓冲溶液（取冰醋酸3.0ml，加水800ml，用氨试液调节pH值至4.9，再加水稀释至1000ml）－甲醇－乙腈（30：30：40）为流动相；检测波长为240nm，理论板数按盐酸胺碘酮峰计算不低于7000。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

3.7.6 含碘量

取本品约20mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，用氢氧化钠试液2ml与水10ml为吸收液，俟吸收完全后，加溴醋酸溶液（取醋酸钾10g，加冰醋酸适量使溶解，加溴0.4ml，再加冰醋酸使成100ml）10ml，密塞，振摇，放置数分钟，加甲酸约1ml，用水洗涤瓶口并通入空气流约3～5分钟以除去剩余的溴蒸气，加碘化钾2g，密塞，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液（0.02mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液1ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫代硫酸钠滴定液（0.02mol/L）相当于0.423mg的碘（I），含碘量应为36.0%～38.0%。

3.7.7 干燥失重

取本品，在50℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.8 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.9 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.50g，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液5.0ml和乙醇75ml溶解，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，两个突跃点体积的差为滴定体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于68.18mg的C₂₅H₂₉I₂NO₃·HCl。

3.9 类别

抗心律失常药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

（1）盐酸胺碘酮片  （2）盐酸胺碘酮注射液 （3）盐酸胺碘酮胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸胺碘酮说明书

4.1 别名

安律酮;胺碘达隆;胺碘呋酮;胺碘酮;乙碘酮 ，乙胺碘呋酮

4.2 外文名

Amiodaron

4.3 盐酸胺碘酮的适应症

临床适用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。 也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。

4.4 盐酸胺碘酮的用量用法

口服：开始每次200mg，1日3次，饭后服；3日后改用维持量，每次200mg，1日1～2次，或每次100mg，1日3次。

静滴：300mg加入250ml等渗盐水中，30分钟内滴完。

4.5 注意事项

1.主要有胃肠道反应（食欲不振、恶心、腹胀、便秘等）及角膜色素沉着（约占20%～90%），偶有皮疹及皮肤色素沉着，但停药后可自行消失。

2.房室传导阻滞及心动过缓病人忌用。

3.能使地高辛的血药浓度明显升高，两药合用有导致心脏停跳的报导。与印满丙二胺或普罗卡因胺也不能合用。如合用时，应减少剂量。

4.6 规格

片剂：每片100mg、200mg。

针剂：150mg／3ml。

5 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．